×
10.05.2016
216.015.3a5b

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ТИОСАЛИЦИЛОИЛГИДРАЗОНОВ АРОИЛУКСУСНЫХ АЛЬДЕГИДОВ В КАЧЕСТВЕ ВЕЩЕСТВ, ОБЛАДАЮЩИХ АНТИСТАФИЛОКОККОВОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к области использования тиосалицилоилгидразонов ароилуксусных альдегидов в качестве антистафилококковых агентов. Предложено применение производных 1,3,4-бензотиадиазепин-5(2Н)-она формулы (I) против штаммов рода Staphylococcus. Технический результат состоит в подавлении роста стафилококка и в расширении ассортимента соединений, обладающих антистафилококковой активностью, в медицине и ветеринарии. 2 табл.
Основные результаты: Применение тиосалицилоилгидразонов ароилуксусных альдегидов формулы , где: в качестве веществ, обладающих антистафилококковой активностью.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к области использования тиосалицилоилгидразонов ароилуксусных альдегидов в качестве антистафилококковых агентов.

С целью получения соединений, обладающих антистафилококковой активностью взаимодействием меркаптосалицилоилгидразида с ароилуксусными альдегидами, были синтезированы соответствующие 2-меркаптобензоилгидразоны, которые в кристаллическом состоянии имеют циклическое строение формулы:

, где

Соединения были испытаны по отношению к бактериям, а именно к четырем штаммам Staphylococcus aureus, методом погружения в агар, а именно методом цилиндриков, при различных разведениях.

Данные экспериментов показали, что полученные соединения обладают антистафилококковой активностью, зоны задержки роста микроорганизмов составляют:

для 2-[2-(4-метоксифенил)-2-оксоэтил]-3,4-дигидро-1,3»4-бензотиадиа-зепин-5(2Н)-она (соединение 5):

для штамма №1:

- при разведении 1:1 - 48 мм;

- при разведении 1:2 - 24 мм;

- при разведении 1:4 - 12 мм;

- при разведении 1:8 - 6 мм;

- при разведении 1:16 - 6 мм,

для штамма №2:

- при разведении 1:1 - 64 мм;

- при разведении 1:2 - 32 мм;

- при разведении 1:4 - 16 мм;

- при разведении 1:8 - 8 мм,

для штамма №3:

- при разведении 1:1 - 68 мм;

- при разведении 1:2 - 34 мм;

- при разведении 1:4 - 17 мм;

- при разведении 1:8 - 8,5 мм,

для штамма №4:

- при разведении 1:1 - 80 мм;

- при разведении 1:2 - 40 мм;

- при разведении 1:4 - 20 мм;

- при разведении 1:8 - 10 мм;

- при разведении 1:16 - 6 мм,

для 2-[2-(4-метоксифенил)-2-оксоэтил]-2-метокси-3,4-дигидро-1,3,4-бензотиадиазепин-5(2Н)-она (соединение 6):

для штамма №1:

- при разведении 1:1 - 48 мм;

- при разведении 1:2 - 24 мм;

- при разведении 1:4 - 12 мм;

- при разведении 1:8 - 6 мм;

- при разведении 1:16 - 6 мм,

для штамма №2:

- при разведении 1:1 - 48 мм;

- при разведении 1:2 - 24 мм;

- при разведении 1:4 - 12 мм;

- при разведении 1:8 - 6 мм;

- при разведении 1:16 - 6 мм,

для штамма №3:

- при разведении 1:1 - 64 мм;

- при разведении 1:2 - 32 мм;

- при разведении 1:4 - 16 мм;

- при разведении 1:8 - 8 мм;

- при разведении 1:16 - 8 мм,

для штамма №4:

- при разведении 1:1 - 64 мм;

- при разведении 1:2 - 32 мм;

- при разведении 1:4 - 16 мм;

- при разведении 1:8 - 8 мм;

- при разведении 1:16 - 6 мм,

для 2-[2-(1,2,3-гептафторопропил)-2-оксоэтил]-3,4-дигидро-1,3,4-бензотиадиазепин-5(2Н)-она (соединение 9):

для штамма №1:

- при разведении 1:1 - 56 мм;

- при разведении 1:2 - 28 мм;

- при разведении 1:4 - 14 мм;

- при разведении 1:8 - 7 мм;

- при разведении 1:16 - 6 мм;

- при разведении 1:32 - 6 мм,

для штамма №2:

- при разведении 1:1 - 56 мм;

- при разведении 1:2 - 28 мм;

- при разведении 1:4 - 14 мм;

- при разведении 1:8 - 11 мм;

- при разведении 1:16 - 7 мм;

- при разведении до 1:64 - 6 мм,

для штамма №3:

- при разведении 1:1 - 56 мм;

- при разведении 1:2 - 28 мм;

- при разведении 1:4 - 14 мм;

- при разведении 1:8 - 7 мм;

- при разведении до 1:128 - 6 мм,

для штамма №4:

- при разведении 1:1 - 48 мм;

- при разведении 1:2 - 24 мм;

- при разведении 1:4 - 12 мм;

- при разведении 1:8 - 6 мм;

- при разведении 1:16 - 6 мм.

Способ получения

Пример 1. Получение 2-[2-(4-метоксифенил)-2-оксоэтил]-3,4-дигидро-1,3,4-бензотиадиа-зепин-5(2Н)-она (соединение 5)

К раствору 0,445 г (2,5 ммоль) 1,3-кетоальдегида в 5 мл этанола прибавляют при перемешивании 0,420 г (2,5 ммоль) гидразида 2-меркаптобензойной кислоты в 15 мл горячей воды и выдерживают на водяной бане при постоянном перемешивании при температуре около 50°C в течение 2 часов. Образовавшиеся после охлаждения кристаллы фильтруют, перекристаллизовывают из этанола и сушат. Выход 0,460 г (56%), Тплав 157-158°C.

Аналогичным способом получены и другие соединения данного ряда, их характеристики представлены в таблице 1.

Пример 2. Определение антистафилококковой активности

Испытания антистафилококковой активности проводили по отношению к 4 штаммам Staphylococcus aureus. С этой целью на агар Сабуро был произведен посев чистых культур методом сплошного газона. Последующее нанесение 0,02% водно-спиртовых растворов испытуемых веществ осуществлялось методом погружения в агар ("методом цилиндриков"). Культивирование микроорганизмов производилось при pH среды 5,6 и температуре 37°C в термостате в течение 3 дней. Измерение зон задержки роста микроорганизмов осуществлялось в мм.

Определение чувствительности проводилось методом двукратных серийных разведений. В качестве стандарта сравнения использовали 0,02% раствор нитрофурала, который показал некоторую активность в отношении Staphylococcus aureus. Результаты антистафилококковой активности 2-меркаптобензоилгидразонов ароилуксусных альдегидов представлены в таблице 2.

Источники информации

1. В.В. Пакальнис, И.В. Зерова, С.И. Якимович, А.Ю. Ершов, И.В. Лагода. Гетероциклы на основе ароилуксусных альдегидов и SH-содержащих гидразидов. Журнал органической химии, 2009, т. 45, вып. 2, С. 295-300.

2. А.Ю. Ершов, И.В. Лагода, С.И. Якимович, В.В. Пакальнис, В.В. Шаманин. Кольчато-цепная таутомерия продукта конденсации ацетона с гидразидом тиосалициловой кислоты. Журнал органической химии, 2007, т. 43, вып. 11, С. 1742.

3. С.И. Якимович, К.Н. Зеленин, В.Н. Николаев, Н.В. Кошмина, В.В. Алексеев, В.А. Хрусталев. Таутомерия тиобензоилгидразонов ароилацетонов и аромлуксусных альдегидов. Журнал органической химии, 1983, т. 19, вып. 2, С. 1875-1881.

Применение тиосалицилоилгидразонов ароилуксусных альдегидов формулы , где: в качестве веществ, обладающих антистафилококковой активностью.
ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ТИОСАЛИЦИЛОИЛГИДРАЗОНОВ АРОИЛУКСУСНЫХ АЛЬДЕГИДОВ В КАЧЕСТВЕ ВЕЩЕСТВ, ОБЛАДАЮЩИХ АНТИСТАФИЛОКОККОВОЙ АКТИВНОСТЬЮ
ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ТИОСАЛИЦИЛОИЛГИДРАЗОНОВ АРОИЛУКСУСНЫХ АЛЬДЕГИДОВ В КАЧЕСТВЕ ВЕЩЕСТВ, ОБЛАДАЮЩИХ АНТИСТАФИЛОКОККОВОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 1-10 of 27 items.
27.07.2014
№216.012.e5fd

Способ комплексной оценки содержания продуктов окислительной модификации белков в тканях и биологических жидкостях

Изобретение относится к медицине, в частности к биологической химии, и предназначено для более полной оценки окислительной модификации белков (ОМБ) и анализа соотношения альдегид-динитрофенилгидразонов (АДНФГ) и кетон-динитрофенилгидразонов (КДНФГ) основного и нейтрального характера в плазме и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002524667
Дата охранного документа: 27.07.2014
27.08.2014
№216.012.ed80

Способ получения (2r,4r)-2-алкил-3-(2-меркаптобензоил)-1,3-тиазолидин-4-карбоновых кислот

Изобретение относится к способу получения производных (2R,4R)-2-алкил-3-(2-меркаптобензоил)-1,3-тиазолидин-4-карбоновых кислот - потенциальных антигипертензивных веществ, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Способ получения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002526619
Дата охранного документа: 27.08.2014
20.09.2014
№216.012.f567

Инструмент для определения пусковых зон повышенного рвотного рефлекса в полости рта

Изобретение относится к медицине, а именно к ортопедической стоматологии, и предназначено для определения локализации пусковых участков повышенного рвотного рефлекса на поверхности слизистой оболочки полости рта (СОПР). Инструмент состоит из ручки, тела инструмента и рабочей части. Ручка...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002528656
Дата охранного документа: 20.09.2014
10.01.2015
№216.013.1d0a

Меченные тритием наноалмазы и способ их получения

Изобретение может использоваться для получения биологических радиоактивных меток. Способ получения меченных тритием наноалмазов методом термической активации трития включает приготовление водной суспензии наноалмазов со средним размером частиц не более 125 нм и содержанием дисперсной фазы от...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538862
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.02.2015
№216.013.22d0

Способ определения локализации непальпируемых рентгеносонографически негативных внутрипротоковых опухолей молочных желез

Изобретение относится к медицине, онкологии, лучевой диагностике непальпируемых внутрипротоковых доброкачественных опухолей и внутрипротокового рака молочной железы, проявляющихся выделениями из соска и не отображающихся при маммографии и ультразвуковом исследовании. Проводят стереотаксическую...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002540365
Дата охранного документа: 10.02.2015
10.05.2015
№216.013.496c

Способ чрескожной чреспеченочной холангиостомии

Заявленное изобретение относится к медицине, а именно к хирургии, и предназначено для чрескожного чреспеченочного дренирования желчных протоков с последующей санацией желчных путей растворами антисептиков. Цель изобретения - повышение эффективности чрескожной чреспеченочной холангиостомии и,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002550303
Дата охранного документа: 10.05.2015
10.06.2015
№216.013.5551

Способ моделирования состояния ингибирования функциональной активности гликопротеина-р линестренолом в эксперименте

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, и может быть использовано для моделирования состояния ингибирования функциональной активности гликопротеина-Р линестренолом в организме. Для этого при проведении эксперимента in vivo вводят препарат-ингибитор линестренол кроликам...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002553362
Дата охранного документа: 10.06.2015
10.08.2015
№216.013.6929

Антидемпинговый вариант выполнения гастрошунтирования для лечения морбидного ожирения

Изобретение относится к медицине. Формируют малый «желудочек» объемом 30 мл. В 325 см от илеоцекального угла пересекают тощую кишку. Замыкают ее еюноилеоанастомозом на расстоянии 75 см от илеоцекального угла. Проксимальный отрезок тощей кишки анастомозируют с малым «желудочком». Анастомозом бок...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002558474
Дата охранного документа: 10.08.2015
20.01.2016
№216.013.a07b

Способ прогнозирования скорости рубцевания язв у больных неосложненной язвенной болезнью желудка

Изобретение относится к медицине и представляет собой способ прогнозирования скорости рубцевания язв у больных неосложненной язвенной болезнью желудка, включающий определение отношения произведения процента жировой массы тела, скорости оседания эритроцитов и процентного содержания моноцитов к...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002572725
Дата охранного документа: 20.01.2016
10.02.2016
№216.014.c316

Способ хирургического лечения эректильной дисфункции, обусловленной патологическим венозным дренажом по глубокой дорсальной вене полового члена

Изобретение относится к медицине, а именно к оперативной урологии и андрологии. Выделяют глубокую дорсальную вену на небольшом участке. Лигируют и катетеризируют вену дистально по направлению к головке полового члена. Вводят склерозант, затем перевязывают и пересекают вену между лигатурами....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002574577
Дата охранного документа: 10.02.2016
Showing 1-10 of 29 items.
20.03.2014
№216.012.ab24

Способ тренировки подсчета частоты пульса при тахикардии

Изобретение относится к медицине, а именно к физиологии, спортивной медицине, терапии. Испытуемый считает количество звуковых сигналов, издаваемых прибором, который располагают таким образом, чтобы испытуемый не видел цифр, которые высвечиваются на его экране и соответствуют количеству звуковых...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002509527
Дата охранного документа: 20.03.2014
27.07.2014
№216.012.e5fd

Способ комплексной оценки содержания продуктов окислительной модификации белков в тканях и биологических жидкостях

Изобретение относится к медицине, в частности к биологической химии, и предназначено для более полной оценки окислительной модификации белков (ОМБ) и анализа соотношения альдегид-динитрофенилгидразонов (АДНФГ) и кетон-динитрофенилгидразонов (КДНФГ) основного и нейтрального характера в плазме и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002524667
Дата охранного документа: 27.07.2014
27.08.2014
№216.012.ed80

Способ получения (2r,4r)-2-алкил-3-(2-меркаптобензоил)-1,3-тиазолидин-4-карбоновых кислот

Изобретение относится к способу получения производных (2R,4R)-2-алкил-3-(2-меркаптобензоил)-1,3-тиазолидин-4-карбоновых кислот - потенциальных антигипертензивных веществ, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Способ получения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002526619
Дата охранного документа: 27.08.2014
20.09.2014
№216.012.f567

Инструмент для определения пусковых зон повышенного рвотного рефлекса в полости рта

Изобретение относится к медицине, а именно к ортопедической стоматологии, и предназначено для определения локализации пусковых участков повышенного рвотного рефлекса на поверхности слизистой оболочки полости рта (СОПР). Инструмент состоит из ручки, тела инструмента и рабочей части. Ручка...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002528656
Дата охранного документа: 20.09.2014
10.01.2015
№216.013.1d0a

Меченные тритием наноалмазы и способ их получения

Изобретение может использоваться для получения биологических радиоактивных меток. Способ получения меченных тритием наноалмазов методом термической активации трития включает приготовление водной суспензии наноалмазов со средним размером частиц не более 125 нм и содержанием дисперсной фазы от...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538862
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.02.2015
№216.013.22d0

Способ определения локализации непальпируемых рентгеносонографически негативных внутрипротоковых опухолей молочных желез

Изобретение относится к медицине, онкологии, лучевой диагностике непальпируемых внутрипротоковых доброкачественных опухолей и внутрипротокового рака молочной железы, проявляющихся выделениями из соска и не отображающихся при маммографии и ультразвуковом исследовании. Проводят стереотаксическую...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002540365
Дата охранного документа: 10.02.2015
10.05.2015
№216.013.496c

Способ чрескожной чреспеченочной холангиостомии

Заявленное изобретение относится к медицине, а именно к хирургии, и предназначено для чрескожного чреспеченочного дренирования желчных протоков с последующей санацией желчных путей растворами антисептиков. Цель изобретения - повышение эффективности чрескожной чреспеченочной холангиостомии и,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002550303
Дата охранного документа: 10.05.2015
10.06.2015
№216.013.5551

Способ моделирования состояния ингибирования функциональной активности гликопротеина-р линестренолом в эксперименте

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, и может быть использовано для моделирования состояния ингибирования функциональной активности гликопротеина-Р линестренолом в организме. Для этого при проведении эксперимента in vivo вводят препарат-ингибитор линестренол кроликам...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002553362
Дата охранного документа: 10.06.2015
10.08.2015
№216.013.6929

Антидемпинговый вариант выполнения гастрошунтирования для лечения морбидного ожирения

Изобретение относится к медицине. Формируют малый «желудочек» объемом 30 мл. В 325 см от илеоцекального угла пересекают тощую кишку. Замыкают ее еюноилеоанастомозом на расстоянии 75 см от илеоцекального угла. Проксимальный отрезок тощей кишки анастомозируют с малым «желудочком». Анастомозом бок...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002558474
Дата охранного документа: 10.08.2015
20.09.2015
№216.013.7c1a

Способ пластики альвеолярного отростка верхней челюсти при его атрофии

Изобретение относится к медицине, в частности к хирургической стоматологии, и предназначено для использования в дентальной имплантологии для увеличения размеров атрофированного альвеолярного отростка верхней челюсти. Выполняют разрез по гребню альвеолярного отростка и два вертикальных разреза,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002563367
Дата охранного документа: 20.09.2015
+ добавить свой РИД