ГЕРБИЦИДНЫЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИЗОКСАФЛЮТОЛ И ДИФЛЮФЕНИКАН

Настоящее изобретение относится к агрохимически активным гербицидным композициям, а также к их применению для борьбы с сорняками.

Активный компонент изоксафлютол (название по ИЮПАК: 5-циклопропил-1,2-оксазол-4-ил)(α,α,α-трифтор-2-мезил-п-толил)метанон) является известным активным гербицидным компонентом для борьбы с нежелательными сорняками в культурах кукурузы и сахарного тростника, предпочтительно до появления всходов; см., например, "The Pesticide Manual", 15th edition, The British Crop Protection Council and the Royal Soc. of Chemistry, 2009, p. 680. Изоксафлютол ингибирует гидроксифенилпируватдиоксигеназу (HPPD). Активный компонент дифлюфеникан (название по ИЮПАК: 2',4'-дифтор-2-(α,α,α-трифтор-м-толилокси)никотинанилид) является известным активным гербицидным компонентом для борьбы с нежелательными сорняками до появления всходов и рано после появления всходов в ячменных и пшеничных культурах; см., например, "The Pesticide Manual", 15th edition. The British Crop Protection Council and the Royal Soc. of Chemistry, 2009, p. 362.

В различных описаниях раскрыты гербицидные композиции, содержащие изоксафлютол и другие гербициды. Таким образом, например, в заявке на патент США 6214770 В1 описаны гербицидные композиции, содержащие изоксафлютол и гербицидно активные мочевины. Эти гербицидные композиции расширяют спектр сорняков для борьбы в отношении каждого отдельного активного компонента, но не дают дополнительных возможностей для применения, например, применение к другим культурам полезных растений или смещение временных рамок применения. Кроме того, эти гербицидные композиции, известные из уровня техники, не решают проблему повышения устойчивости сорняков к активным гербицидным компонентам из числа HPPD ингибиторов, среди которых есть изоксафлютол.

Таким образом, целью настоящего изобретения является получение дополнительных гербицидных композиций, которые позволяют эффективно бороться с нежелательными растениями в различных культурах полезных растений в удобных для пользователя временных рамках.

Эта цель была достигнута путем обеспечения гербицидных композиций, включающих изоксафлютол и дифлюфеникан.

Таким образом, настоящее изобретение относится к гербицидным композициям, включающим

(A) изоксафлютол (компонент А) и

(B) дифлюфеникан (компонент В).

Гербицидные композиции согласно изобретению, могут содержать или применяться вместе с другими дополнительными компонентами, примерами которых являются активные компоненты защиты растений других видов и/или адъювантов, стандартных для защиты растений и/или вспомогательных веществ для композиций. Предпочтительными гербицидными композициями являются те, которые содержат изоксафлютол и дифлюфеникан в качестве единственных активных агрохимических компонентов.

Гербицидные композиции согласно изобретению, неожиданно демонстрируют не только синергетический эффект в отношении нежелательных сорняков, но также, кроме того, другие особые качества: например, они могут применяться в широких временных рамках на культуры полезных растений против нежелательных сорняков, без значительных повреждений для полезных растений. Еще одним неожиданным эффектом является тот факт, что гербицидные композиции согласно изобретению, проявляют синергетический эффект в отношении сорняков, которые развили устойчивость к HPPD ингибиторам.

Гербицидные композиции согласно изобретению, могут быть применены способом, известным специалисту, например, вместе (например, в виде совместной композиции или в виде баковой смеси) или, например, через короткое время после друг друга (разделение), например, на растения, частицы растений или семена растений, или на площадь, на которой растут растения. Возможным, например, является применение отдельных активных компонентов или гербицидных композиций в двух или более порциях (последовательное применение), например, после предвсходовых применений с последующими послевсходовыми применениями или после ранних послевсходовых применений, затем следуют применения на промежуточной или поздней стадии после всходов. Предпочтение здесь дается совместному или почти синхронному применению компонентов А и В. Также предпочтительным является применение от появления всходов до раннего после появления всходов.

В гербицидных композициях согласно изобретению, норма применения изоксафлютола (компонент А) обычно составляет от 5 до 100 г активного компонента (а.к.) на гектар, предпочтительно от 6 до 50 г а.к./га, особенно предпочтительно от 6 до 25 г а.к./га. Норма применения дифлюфеникановых гербицидов (компонент В) обычно составляет от 5 до 150 г активного компонента на гектар, предпочтительно от 37,5 до 75 г а.к./га.

При определенных концентрационных соотношениях синергический эффект гербицидных композиций согласно изобретению, особенно выражен. Однако массовые соотношения компонентов А и В могут варьироваться в относительно широких пределах. Говоря в общем, имеется от 0,375 до 12 частей по массе, предпочтительно от 0,375 до 3 частей по массе дифлюфеникана на часть по массе активного компонента изоксафлютола.

Когда применяют гербицидные композиции согласно изобретению, происходит борьба с очень широким спектром сорняков до появления всходов и после появления всходов, примерами являются однолетние и многолетние однодольные или двудольные сорняки, а также нежелательные культурные растения. Гербицидные композиции согласно изобретению, особенно пригодны для применения на культуры, таким как злаки, кукуруза, рис, соя, рапс, сахарная свекла, хлопок и сахарный тростник, а также для применения на многолетние культуры, на плантации и на негравитационные земли. Предпочтение отдается их применению на культуры кукурузы, хлопка и соевых бобов. Они также очень подходят для применения на трансгенные культуры кукурузы, хлопка и соевых бобов.

Кроме того, настоящее изобретение обеспечивает способ борьбы с нежелательными растениями в культурах растений, который характеризуется тем, что компоненты А и В гербицидных композиций согласно изобретению применяют на растения (например, сорные растения, такие как однодольные или двудольные сорняки или нежелательные культурные растения) или на площадь, на которой растут растения, при том, что такое применение происходит совместно или отдельно, например.

К нежелательным растениям относятся все растения, которые растут в местах, где они нежелательны. Они могут представлять собой, например, сорняки (например, однодольные или двудольные сорняки, или нежелательные культурные растения).

Однодольные сорняки представляют собой, например, те, что из родов Echinochloa, Setaria, Panicum, Digitaria, Phleum, Poa, Festuca, Eleusine, Brachiaria, Lolium, Bromus, Avena, Cyperus, Sorghum, Agropyron, Cynodon, Monochoria, Fimbristylis, Sagittaria, Eleocharis, Scirpus, Paspalum, Ischaemum, Sphenoclea, Dactyloctenium, Agrostis, Alopecurus, Apera. Двудольные сорняки представляют собой, например, те, что из родов Sinapis, Lepidium, Galium, Stellaria, Matricaria, Anthemis, Galinsoga, Chenopodium, Urtica, Senecio, Amaranthus, Portulaca, Xanthium, Convolvulus, Ipomoea, Polygonum, Sesbania, Ambrosia, Cirsium, Carduus, Sonchus, Solanum, Rorippa, Rotala, Lindernia, Lamium, Veronica, Abutilon, Emex, Datura, Viola, Galeopsis, Papaver, Centaurea, Trifblium, Ranunculus, Taraxacum, Euphorbia.

Изобретение также относится к применению гербицидных композиций согласно изобретению, для борьбы с нежелательным ростом растений, предпочтительно в культурах полезных растений.

Гербицидные композиции согласно изобретению могут быть получены известными способами, например, в виде смешанных составов отдельных компонентов, необязательно с дополнительными активными компонентами, адъювантами и/или обычными вспомогательными веществами для состава, причем эти композиции затем применяют обычным образом в виде разведении с водой, или могут быть получены в виде так называемых баковых смесей, путем совместного разбавления отдельно сформулированных или частично отдельно сформулированных индивидуальных компонентов с водой. Также возможно временное смещенное применение (раздельное применение) с отдельно сформулированными или частично отдельно сформулированными индивидуальными компонентами. Другая возможность заключается в применении индивидуальных компонентов или гербицидных композиций в двух или более порциях (последовательное применение) как, например, после предвсходовых применений, с последующими послевсходовыми применениями или после ранних послевсходовых применений, за которыми следуют применения на этапе средней или поздней послевсходовой фазы. Здесь предпочтение отдается совместному или почти синхронному применению активных компонентов соответствующей комбинации.

Гербицидные композиции согласно изобретению, также могут быть применены для борьбы с сорняками в культурах генетически модифицированных растений, которые либо уже известны, либо еще не разработаны.

В общем, трансгенные растения отличаются особыми выгодными свойствами, например, устойчивостью к определенным пестицидам, в частности некоторым гербицидам, устойчивостью к болезням растений или организмам, вызывающим болезни растений, таким как некоторые насекомые или микроорганизмы, такие как грибы, бактерии или вирусы. Другие особые свойства относятся, например, к собранному материалу в отношении количества, качества, хранения, состава и конкретных составляющих. Например, существуют известные трансгенные растения с повышенным содержанием крахмала или измененным качеством крахмала или с другой композицией жирных кислот в собранном материале. Другими особыми свойствами могут быть толерантность или устойчивость к абиотическим стрессорам, например, жаре, низким температурам, засухе, солености и ультрафиолетовому излучению.

Обычные способы производства новых растений, которые имеют модифицированные свойства по сравнению с существующими на сегодняшний день растениями, включают, например, традиционные методы размножения и генерацию мутантов. Альтернативным образом, новые растения с модифицированными свойствами могут быть получены с помощью рекомбинантных методов (см., например, ЕР-А-0221044, ЕР-А-0131624). Например, было много описаний:

- генетические модификации сельскохозяйственных культур с целью модификации крахмала, синтезированного в растениях (например, WO 92/11376, WO 92/14827, WO 91/19806)

- трансгенные культурные растения, которые устойчивы к определенным гербицидам типа глюфосината (см, например, ЕР-А-0242236, ЕР-А-242246) или типа глифосата (WO 92/00377) или типа сульфонилмочевины (ЕР-А-0257993, US-A-5013659)

- трансгенные культурные растения, например, хлопок, с возможностью производить токсины Bacillus thuringiensis (токсины Bt), которые делают растения устойчивыми к определенным вредителям (ЕР-А-0142924, ЕР-А-0193259)

- трансгенные культурные растения с модифицированной композицией жирных кислот (WO 91/13972)

- генетически модифицированные культуры растения с новыми составляющими растений или вторичными метаболитами, например, новые фитоалексины, которые вызывают повышенную устойчивость к болезням (ЕРА 309862, ЕРА 0464461)

- генетически модифицированные растения с пониженным фотодыханием, которые показывают более высокие урожаи и более высокую устойчивость к стрессу (ЕРА 0305398)

- трансгенные культурные растения, которые производят фармацевтически или диагностически важные белки ("молекулярный фарминг")

- трансгенные культурные растения, которые показывают более высокие урожаи и лучшее качество

- трансгенные культурные растения, которые имеют комбинацию, например, вышеупомянутых новых свойств ("пирамидирование генов")

В целом известно большое количество молекулярно-биологических методик, с помощью которых могут быть получены новые трансгенные растения с модифицированными свойствами; см., например, I. Potrykus and G. Spangenberg (eds.). Gene Transfer to Plants, Springer Lab Manual (1995), Springer Verlag Berlin, Heidelberg., или Christou, "Trends in Plant Science" 1 (1996) 423-431).

Для таких рекомбинантных манипуляций молекулы нуклеиновой кислоты, которые позволяют мутагенез или изменение последовательности путем рекомбинации последовательностей ДНК, могут быть введены в плазмиды. С помощью стандартных способов можно, например, проводить основные обмены, удалять части последовательностей или добавлять природные или синтетические последовательности. Для соединения фрагментов ДНК друг с другом, адаптеры или линкеры могут быть присоединены к фрагментам; см., например, Sambrook et al., 1989, Molecular Cloning, A Laboratory Manual, 2nd ed. Cold Spring Harbor Laboratory Press, Cold Spring Harbor, NY; или Winnacker "Gene und Klone" [Genes and Clones], VCH Weinheim 2nd edition 1996.

Например, получение растительных клеток с пониженной активностью генного продукта может быть достигнуто путем экспрессии, по меньшей мере, одной соответствующей антисмысловой РНК, смысловой РНК для достижения эффекта косупрессии или путем экспрессии, по меньшей мере, одного подходящего сконструированного рибозима, который специфически расщепляет транскрипты указанного выше генного продукта.

С этой целью сначала можно использовать молекулы ДНК, которые охватывают всю кодирующую последовательность генных продуктов, включая любые фланкирующие последовательности, которые могут присутствовать, а также молекулы ДНК, которые охватывают только части кодирующей последовательности, при условии, что эти части должны быть достаточно длинными, чтобы иметь антисмысловой эффект в клетках. Также возможно применение последовательностей ДНК, которые имеют высокую степень гомологии с кодирующими последовательностями генных продуктов, но не полностью идентичны им.

При экспрессии молекул нуклеиновой кислоты в растениях синтезируемый белок может быть локализован в любой желаемой части растительной клетки. Однако для достижения локализации в конкретной части можно, например, присоединить кодирующую область к последовательностям ДНК, которые обеспечивают локализацию в определенном отделе. Такие последовательности известны специалисту в данной области (см., например, Braun et al., EMBO J. 11 (1992), 3219-3227; Wolter et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 85 (1988), 846-850; Sonnewald et al., Plant J. 1 (1991), 95-106). Молекулы нуклеиновой кислоты также могут быть экспрессированы в органеллах растительных клеток.

Трансгенные растительные клетки могут быть регенерированы известными методиками для получения целых растений. В принципе, трансгенные растения могут быть растениями любых желательных видов растений, то есть как однодольными, так и двудольными растениями.

Например, можно получить трансгенные растения, свойства которых изменяются путем избыточной экспрессии, подавления или ингибирования гомологичных (то есть природных) генов или последовательностей генов или экспрессии гетерологичных (то есть чужеродных) генов или последовательностей генов.

Предпочтительно композиции в соответствии с изобретением могут быть применены на трансгенные культуры, которые устойчивы к регуляторам роста, таким как, например, дикамба, или к гербицидам, которые ингибируют основные ферменты растений, например ацетолактатсинтазы (ALS), EPSP-синтазы, глютаминсинтазы (GS) или гидроксифенилпируватдиоксигеназы (HPPD) или гербициды из группы сульфонилмочевин, глифосатов, глюфосинатов или бензоилизоксазолов и аналогичных активных компонентов.

При применении композиций согласно изобретению на трансгенные культуры, воздействие на растения сорняков, наблюдаемое в других культурах, часто также сопровождается эффектами, характерными для применения на конкретную трансгенную культуру, например измененный или конкретно расширенный спектр сорняков с которыми можно бороться, нормы применения которые могут быть использованы для применения, предпочтительно хорошая сочетаемость с гербицидами, к которым устойчивы трансгенные культуры, и влияние на рост и выход урожая культурных растений.

Таким образом, изобретение также предусматривает применение композиций согласно изобретению, для борьбы с сорняками в трансгенных культурных растениях.

Предпочтение отдается применению композиций согласно изобретению, на экономически важные трансгенные культуры полезных растений и декоративных растений, например, злаки (например, пшеница, ячмень, рожь, овес), просо/сорго, рис, маниока и кукуруза, или же посевам сахарной свеклы, хлопка, соевого масла, рапса, картофеля, томатов, гороха и другие овощные культуры, особенно на кукурузу, хлопок и соевые бобы.

Таким образом, изобретение также предусматривает применение композиций согласно изобретению, для борьбы с растениями сорняков в трансгенных культурных растениях или сельскохозяйственных растениях, обладающих устойчивостью посредством селективного размножения.

Компоненты А и В могут быть превращены вместе или отдельно в обычные составы, например, для применения путем распыления, полива и опрыскивания, такие как растворы, эмульсии, суспензии, порошки, пены, пасты, гранулы, аэрозоли, пропитанные активным компонентом природные и синтетические вещества и микрокапсулы в полимерных веществах. Составы могут включать обычные вспомогательные вещества и адъюванты.

Эти составы получают известным способом, например, путем смешивания компонентов А и В с наполнителями, то есть жидкими растворителями, сжиженными газами под давлением и/или твердыми носителями, необязательно с использованием поверхностно-активных веществ, то есть эмульгаторов и/или диспергаторов и/или пенообразователей.

Если используемым расширителем является вода, также возможно использовать, например, органические растворители в качестве вспомогательных растворителей. Полезными жидкими растворителями являются, по существу, ароматические соединения, такие как ксилол, толуол или алкилнафталины, хлорированные ароматические соединения или хлорированные алифатические углеводороды, такие как хлорбензолы, хлорэтилены или метиленхлорид, алифатические углеводороды, такие как циклогексан или парафины, например нефтяные фракции, минеральные и растительные масла, спирты, такие как бутанол или гликоль, и их простые эфиры и сложные эфиры, кетоны, такие как ацетон, метилэтилкетон, метилизобутилкетон или циклогексанон, сильно полярные растворители, такие как диметилформамид или диметилсульфоксид, и вода.

Полезные твердые носители включают: например, соли аммония и измельченные природные минералы, такие как каолины, глины, тальк, мел, кварц, аттапульгит, монтмориллонит или диатомовая земля, а также измельченные синтетические минералы, такие как тонкодисперсный кремнезем, оксид алюминия и силикаты; полезные твердые носители для гранул включают: например, измельченные и фракционированные природные породы, такие как кальцит, мрамор, пемза, сепиолит, доломит и синтетические гранулы неорганической и органической муки, а также гранулы органического материала, такие как опилки, скорлупа кокосовых орехов, кукурузные початки и табачные стебли; полезные эмульгаторы и/или пенообразователи включают: например, неионные и анионные эмульгаторы, такие как сложные эфиры полиоксиэтилена и жирных кислот, простые эфиры полиоксиэтиленовых спиртов, например, алкиларилполигликолевые эфиры, алкилсульфонаты, алкилсульфаты, арилсульфонаты и белковые гидролизаты; например, лигносульфитные отработанные растворы и метилцеллюлоза.

В составах можно использовать вещества для повышения клейкости, такие как карбоксиметилцеллюлоза, природные и синтетические полимеры в виде порошков, гранул или латексов, таких как гуммиарабик, поливиниловый спирт и поливинилацетат, или же природные фосфолипиды, такие как цефалины и лецитины, и синтетические фосфолипиды. Другими добавками могут быть минеральные и растительные масла.

Можно использовать красители, такие как неорганические пигменты, например, оксид железа, оксид титана и прусский синий, и органические красители, такие как ализариновые красители, азокрасители и металлические фталоцианиновые красители, а также микроэлементы, такие как соли железа, марганца, бора, меди, кобальта, молибдена и цинка.

Композиции содержат обычно от 0,1 до 95% по массе компонентов А и В, предпочтительно от 0,5 до 90% по массе.

Как таковые или в композициях компоненты А и В могут также применяться в виде смеси с другими агрохимически активными компонентами для борьбы с нежелательным ростом растений, например, для борьбы с сорняками или для борьбы с нежелательными культурными растениями; например, готовые составы или баковые смеси возможны.

Возможны также смеси с другими известными активными компонентами, такими как фунгициды, инсектициды, акарициды, нематоциды, птичьи антифиданты, растительные питательные вещества и вспомогательное вещество для почвы, а также с адъювантами и вспомогательными веществами для приготовления составов, обычно применяемыми для защиты растений.

Компоненты А и В могут быть применены как таковые в форме их составов или лекарственных форм, полученных из них путем дальнейшего разбавления, таких как готовые к применению растворы, суспензии, эмульсии, порошки, пасты и гранулы. Применение обычно осуществляют, например, путем полива, опрыскивания, распыления, разбрасывания.

Компоненты А и В могут быть применены на растения, части растений или площадь выращивания (сельскохозяйственные угодья), предпочтительно на зеленые растения и части растений, а также на сельскохозяйственные угодья. Одним из способов применения является совместное применение активных компонентов в виде баковых смесей путем смешивания оптимально сформулированных концентрированных составов отдельных активных компонентов вместе в баке с водой и применения полученного распыляемого раствора.

Для применения составы, представленные в коммерческой форме, необязательно разбавляют обычным образом, например, используя воду в случае смачиваемых порошков, эмульгируемых концентратов, дисперсий и диспергируемых в воде гранул. Препараты в виде пыли, гранул для применения на почву или гранул для разбрасывания и распыляемых растворов обычно не разбавляют другими инертными веществами до применения.

Биологические примеры:

Условия теста в испытании в теплице, гербицидная активность против сорняков до появления всходов

Семена однодольных и двудольных сорняков и сельскохозяйственных культур высевали в супесчаной почве в горшках из древесных волокон и покрывали почвой. Соединения согласно изобретению, сформулированные в виде смачиваемых порошков (WP) или эмульгируемых концентратов (ЕС), затем применяли на поверхность покрывающего слоя в виде водной суспензии или эмульсии с использованием нормы подачи воды от 600 до 800 л/га с добавлением 0,2% смачивающего агента. После обработки горшки помещали в теплицу и выдерживали в хороших условиях роста для испытательных растений. Визуальный подсчет ущерба для пробных растений проводили после испытательных 3 недель по сравнению с необработанными контролями (гербицидная активность в процентах (%): 100% активность = растения умерли, 0% активности = в качестве контрольных растений). Результаты приведены в следующих таблицах.

Аббревиатуры имеют следующие значения:

АМАРА (USA12001) Amaranthus palmeri (против HPPD устойчивых видов)

АМАТА Amaranthus tamariscinus

EPHHL Euphorbia heterophylla

ECHCG Echinochloa crus galli

PHBPU Pharbitis purpureum

POAAN Poa annua

POLCO Polygonum convolvulus

E^C = Ожидаемое значение в соответствии с формулой Колби (E^C=A+B+А×В/100)

Δ = Разница (%) между измеренным значением и ожидаемым значением (%) (измеренное значение минус ожидаемое значение)

Оценка:

- измеренное значение Е больше, чем E^C: -> синергизм (+Δ)

- измеренное значение Е равно E^C: -> аддитивный эффект

- измеренное значение Е меньше, чем E^C: -> антагонизм (-Δ)