Результат интеллектуальной деятельности: СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФОСФОРИЛИРОВАННЫХ ФЕНТИАЗИНОВ

Изобретение относится к области получения фосфорилированных фентиазинов, которые обладают потенциальной физиологической активностью.

Предлагаемый способ получения фосфорилированных фентиазинов заключается в том, что на 3-амино-10-алкилфентиазины действуют хлорангидридами диалкилфосфорных кислот в присутствии основания при 36-60°С в среде инертного растворителя.

Пример 1. 3-(Диэтилфосфон)амино-10-метилфентиазин.

К 3 г 3-амино-10-метилфентиазина и 1,1 г пиридина в 200 мл серного эфира прибавляют 2,3 г хлорангидрида диэтилфосфорной кислоты. Полученный раствор перемешивают в течение 5 час при 36°С. Выделившийся осадок солянокислого пиридина отфильтровывают. Эфир из фильтрата удаляют, после чего остаток кристаллизуется при стоянии в течение 2-3 дней. Перекристаллизацией из бензина получают 2,5 г (53%) продукта с т. пл. 143-144°С.

C₁₇H₂₁O₃N₂PS.

Найдено, %: С 55,82; 55,85; Н 5,52; 5,79; Р 8,10; 8,22.

Вычислено, %: С 56,09; Н 5,76; Р 8,50.

Пример 2. 3-(Дипропилфосфон)амино-10-этилфентиазин.

К 2 г 3-амино-10-этилфентиазина и 1 г триэтиламина в 50 мл бензола при 60°С прибавляют 1,9 г хлорангидрида дипропилфосфорной кислоты. Полученный раствор перемешивают в течение 5 час при этой же температуре. Выделившийся осадок солянокислого триэтиламина отфильтровывают. Бензол из фильтрата удаляют, после чего остаток кристаллизуется при стоянии в течение 2 дней. Перекристаллизацией из циклогексана получают 2,6 г (79%) продукта с т. пл. 129-130°С.

C₂₀H₂₇O₃N₂PS.

Найдено, %: Р 7,22; 7,25; N 7,22; 7,25.

Вычислено, %: Р 7,62; N 6,89.