Результат интеллектуальной деятельности: СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 10[N-(ДИ-R-ФОСФОН ИЛИ ТИОФОСФОН) ГЛИЦИЛ]ФЕНТИАЗИНОВ

Изобретение относится к области получения фосфорилированных по азоту 10-глищилфентиазинов, которые могут быть использованы в качестве физиологически активных веществ.

Предлагаемый способ получения 10-[N-(ди-R-фоофон или тиофосфон) глицил]фентиазинов, где R - алкоксигруппы или диалкоксигруппы, заключается в том, что 10-глицилфентиазин взаимодействует с хлорангидридами кислот пятивалентного фосфора в присутствии основания в среде инертного растворителя при кипении.

Пример 1. 10-[N-(диэтилфосфон)глицил]фентиазин.

К смеси 4,2 г 10-глицилфентиазина, 1,7 г триэтиламина в 50 мл бензола прикапывают 2,8 г хлорангидрида диэтилфосфорной кислоты. Смесь перемешивают при кипении бензола 2 час. Осадок солянокислого триэтиламина отфильтровывают, бензол отсасывают, остаток кристаллизуется. Перекристаллизацией из бензина получают 3,5 г (54%) продукта с т. пл. 129-130°С.

Найдено, %: С 55,44; 55,38; Н 5,37; 5,41; Р 8,00; 7,75; N 6,90; 6,91; S 8,03; 7,86.

C₁₈H₂₁O₄N₂PS.

Вычислено, %: С 55,1; Н 5,34; Р 7,9; N 7,14; S 8,16.

Пример 2. 10-[N-(бисдиметиламидофосфон)глицил]фентиазин.

Получают аналогично вышеописанному, для чего берут 2,5 г 10-глицилфентиазина, 1,1 г триэтиламина, 30 мл бензола и 1,7 г хлор-ангидрида ди(диметиламидо)фосфорной кислоты. Выход продукта 1,15 г. (30%), т. пл. 173°С.

Найдено, %: N 14,30; 14,48; Р 7,66; 7,51.

C₁₈H₂₃O₂N₄PS.

Вычислено, %: N 14,36; Р 7,95.