19.06.2019
№219.017.8a1b
СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002401265
Дата охранного документа
10.10.2010
Аннотация:
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), в частности соединений формулы (Ia), обладающих ингибирующим действием при аномальной активности киназ выбранных из Abl, BCR-AbI, PDGF-R, trkB, c-SRC, BMX, FGFR3, b-RAF, SGK, Tie2, Lck, JNK2a2, MKK4, c-RAF, MKK6, SAPK2a и SAPK2P и фармацевтическим композициям, включающим такие соединения. Соединения могут найти применение для лечения или профилактики таких заболеваний, как пролиферативные расстройства, и болезней, являющихся следствием несоответствующей активации иммунной и нервной систем.. В соединении формулы I:
m и n обозначают 0; R обозначает -XNRR, где X обозначает связь; R выбирают из водорода, Слкила, фенила, Сгетероарил-Салкила, Сциклоалкила и Сгетероциклоалкил-Салкила, где гетероарил и гетероциклоалкил содержат 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; и R выбирают из водорода и Cалкила; или R и R вместе с атомом азота, к которому R и R оба присоединены, образуют гетероарил или гетероциклоалкил;где любой фенил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклоалкил R или комбинация R и R могут быть необязательно замещены от 1 до 3 радикалами, независимо выбранными из галогруппы, Салкила, Cалкоксигруппы, галозамещенного алкила, -XNRR, -XOR, -XR, -XC(O)NRR, -XC(O)NRXNRR, -XNRC(O)R, -XR; где Х обозначает связь или Салкилен; R и R независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и Салкила; и R выбирают из Сгетероциклоалкила и Сгетероарила; где названные гетероциклоалкил или гетероарил содержат 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и названные гетероциклоалкил или гетероарил в R9 необязательно замещены радикалом, выбранным из группы, состоящей из Салкила и -XOR; R обозначает -NRR; где R обозначает водород; R обозначает фенил; где фенил в R необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогруппы, Салкила, Cалкоксигруппы, галозамещенного алкила, галозамещенной алкоксигруппы, -NRC(O)R, -NRC(O)NRR и -NRS(O)R; где R обозначает водород; R выбирают из фенила, Cгетероарила и Cгетероциклоалкила; где любой фенил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил содержат 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и названные гетероциклоалкил или гетероарил в R необязательно замещены от 1 до 3 радикалами, независимо выбранными из галогруппы, Cалкила, галозамещенного Cалкила, Cалкоксигруппы, галозамещенной Салкоксигруппы, -XNRR, фенил-Салкила, Сгетероарил-Салкила, Cгетероциклоалкил-Салкоксигруппы и Сгетероциклоалкил-Салкила; где X, R и R описаны выше, и где любой фенильный, гетероарильный или гетероциклоалкильный фрагмент содержат 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и названные гетероциклоалкил или гетероарил в R необязательно дополнительно замещен от 1 до 3 радикалами независимо выбранными из галогруппы, Салкила, галозамещенного Салкила, гидроксизамещенного Салкила, Салкоксигруппы, Сгетероциклоалкила и галозамещенной Салкоксигруппы; R, R выбирают из заместителей фенила, указанных в значениях R, R для соединений формулы I. 6 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 1-3 из 3.
10.04.2019
№219.017.06e5
Азолопиримидины в качестве ингибиторов активности каннабиноидного рецептора 1
Изобретение относится к новым соединениям формул Ia, Ic, Ig, Ik и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью в отношении каннабиноидного рецептора 1. В формулах Ia, Ic, Ig, Ik R выбран из галогена, пиразинила,
пиридазинила, пиримидинила, пиридинила, пиридинил-N-оксида и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002424242
Дата охранного документа: 20.07.2011
29.04.2019
№219.017.4539
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Ia и их фармацевтически приемлемым солям, гидратам, сольватам, сложным эфирам и амидам. В формуле Ia
А выбирают из -C(O)OR, где R представляет собой водород; W представляет собой Cалкилен; Y выбирают из фенила и 5-6-членного гетероарила,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002405768
Дата охранного документа: 10.12.2010
29.05.2019
№219.017.694c
Производные пиримидиномочевины в качестве ингибиторов киназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002430093
Дата охранного документа: 27.09.2011
Показаны записи 1-1 из 1.
29.05.2019
№219.017.694c
Производные пиримидиномочевины в качестве ингибиторов киназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002430093
Дата охранного документа: 27.09.2011
