09.06.2019
№219.017.78b1
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
02220951
Дата охранного документа
10.01.2004
Аннотация:
Изобретение относится к производным бензамида формулы I где R представляет собой (1-6С)алкил или галоген; Q - арил или гетероарил, который необязательно несет 1, 2, 3 или 4 заместителя, выбранных из гидрокси, галогена, циано, нитро, амино, карбокси, (1-6С)алкила, (2-6С)алкенила, (2-6С)алкинила, (1-6С)алкокси, (1-3С)алкилендиокси, (1-6С)алкиламино и т.д.; R - (1-6С)алкил, (2-6С)алкенил, (2-6С)алкинил, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино или ди-[(1-6С)алкил]амино; p = 0, 1 или 2; q = 0, 1, 2, 3 или 4; R - арил, арил-(1-6С)алкокси, арилокси, ариламино, циклоалкил или гетероарил и R необязательно несет 1, 2, 3 или 4 заместителя, выбранных из галогена, циано, (1-6С)алкила, (2-6С)алкенила, (2-6С)алкинила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино и т.д., или его фармацевтически приемлемая соль, или расщепляемый in vivo сложный эфир. Предложены способы получения производных бензамида формулы (I). Также предложена фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей цитокины активностью, содержащая активный ингредиент и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель. В качестве активного ингредиента фармацевтическая композиция содержит эффективное количество производное бензамида формулы I, или его фармацевтически приемлемую соль, или его расщепляемый in vivo сложный эфир. Технический результат: производные бензамида формулы (I), используемые в качестве ингибиторов заболевания, опосредованного цитокином. 4 с. и 7 з.п. ф-лы, 5 табл.
378200000154-DOC.tiftifdrawing5гдеRпредставляетсобой(1-6С)алкилилигалоген;Qпредставляетсобойарилилигетероарил,которыйнеобязательнонесет1,2,3или4заместителя,выбранныхизгидрокси,галогена,циано,нитро,амино,карбокси,(1-6С)алкила,(2-6С)алкенила,(2-6С)алкинила,(1-6С)алкокси,(1-3С)алкилендиокси,(1-6С)алкиламино,ди-[(1-6С)алкил]амино,(1-6С)алкоксикарбонила,(2-6С)алканоила,(2-6С)алканоилокси,галоген-(1-6С)алкила,гидрокси-(1-6С)алкила,(1-6С)алкокси-(1-6С)алкила,амино-(1-6С)алкила,(1-6С)алкиламино-(1-6С)алкила,ди-[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкила,карбокси-(1-6С)алкила,галоген-(2-6С)алкокси,гидрокси-(2-6С)алкокси,(1-6С)алкокси-(2-6С)алкокси,амино-(2-6С)алкокси,(1-6С)алкиламино-(2-6Cалкокси,ди-[(1-6С)алкил]амино-(2-6С)алкокси,галоген-(2-6С)алкиламино,гидрокси-(2-6С)алкиламино,(1-6С)алкокси-(2-6С)алкиламино,амино-(2-6С)алкиламино,(1-6С)алкиламино-(2-6С)алкиламино,ди-[(1-6С)алкил]амино-(2-6С)алкиламино,N-(1-6С)алкилгидрокси-(2-6С)алкиламино,N-(1-6C)алкил-(1-6С)алкокси-(2-6С)алкиламино,N-(1-6C)алкиламино(2-6С)алкиламино,N-(1-6C)алкил-(1-6C)алкиламино-(2-6С)алкиламино,N-(1-6C)алкил-ди-[(1-6C)алкил]амино-(2-6С)алкиламино,арил-(1-6C)алкокси,гетероарила,гетероарил-(1-6C)алкила,гетероарилокси,гетероарил-(1-6С)алкокси,гетероариламино,N-(1-6С)алкилгетероариламино,гетероциклила,гетероциклил-(1-6С)алкила,гетероциклилокси,гетероциклил-(1-6С)алкокси,гетероциклиламино,N-(1-6С)алкилгетероциклиламино,гетероциклил-(1-6С)алкиламиноN-(1-6C)алкилгетероциклил(1-6С)алкиламино,игделюбойиззаместителейнаQ,определенныхвыше,которыйсодержитгруппуСН,котораяприсоединенак2атомамуглерода,илигруппуСН,котораяприсоединенакатомууглерода,можетнеобязательнонестинакаждойизуказанныхгруппСНилиСНзаместитель,выбранныйизгидрокси,амино,(1-6С)алкокси,(1-6С)алкиламино,ди-[(1-6С)алкил]аминоигетероциклила,игделюбаяарильная,гетероарильнаяилигетероциклильнаягруппавзаместителенаQможетнеобязательнонести1или2заместителя,выбранныхизгидрокси,галогена,(1-6С)алкила,(1-6С)алкокси,карбокси,(1-6С)алкоксикарбонила,(2-6С)алканоила,амино,(1-6С)алкиламино,ди-[(1-6С)алкил]амино,галоген-(1-6С)алкила,амино-(1-6С)алкила,(1-6С)алкиламино-(1-6С)алкилаиди-[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкила;Rпредставляетсобой(1-6С)алкил,(2-6С)алкенил,(2-6С)алкинил,(1-6С)алкокси,(1-6С)алкиламиноилиди-[(1-6С)алкил]амино;р=0,1или2;q=0,1,2,3или4;иRпредставляетсобойарил,арил-(1-6С)алкокси,арилокси,ариламино,циклоалкилилигетероарил,иRнеобязательнонесет1,2,3или4заместителя,выбранныхизгалогена,циано,(1-6С)алкила,(2-6С)алкенила,(2-6С)алкинила,(1-6С)алкокси,(1-6С)алкиламино,ди-[(1-6С)алкил]амино,галоген-(1-6С)алкила,гидрокси-(1-6С)алкила,амино-(1-6С)алкила,(1-6С)алкиламино-(1-6С)алкила,ди-[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкила,гетероциклилаигетероциклил-(1-6С)алкила,игделюбойиззаместителейнаR,определенныхвыше,которыйсодержитгруппуСН,котораяприсоединенак2атомамуглерода,илигруппуСН,котораяприсоединенакатомууглерода,можетнеобязательнонестинакаждойуказаннойгруппеCHилиСНзаместитель,выбранныйизгидрокси,амино,(1-6С)алкокси,(1-6С)алкиламино,ди-[(1-6С)алкил]аминоигетероциклила,игдегетероциклильнаягруппавзаместителенаRможетнеобязательнонести1или2заместителя,выбранныхизгидрокси,галогенаи(1-6С)алкила,илиегофармацевтическиприемлемаясоль,илирасщепляемыйinvivoсложныйэфир,приусловии,чтоисключеныследующиесоединения:N-(2-циклогексилэтил)-3-(4-гидроксибензамидо)-4-метилбензамид,3-бензамидо-4-хлор-N-(2-фторанилино)бензамид,3-(3-гидрокси-2-нафтоиламино)-4-метил-N-фенилбензамиди4-хлор-3-(3-гидрокси-2-нафтоиламино)-2-метил-N-фенилбензамид.гдеRпредставляетсобойметил,этил,хлорилибром;Qпредставляетсобойфенил,которыйнесет1,2или3заместителя,выбранныхизгидрокси,фтора,хлора,циано,карбокси,метила,этила,пропила,метокси,этокси,метилендиокси,метоксикарбонила,этоксикарбонила,трет-бутоксикарбонила,ацетила,пропионила,хлорметила,метоксиметила,метиламинометила,этиламинометила,диметиламинометила,диэтиламинометила,2-хлорэтокси,3-хлорпропокси,2-гидроксиэтокси,3-гидроксипропокси,2-метоксиэтокси,2-этоксиэтокси,3-метоксипропокси,3-этоксипропокси,2-аминоэтокси,3-аминопропокси,2-метиламиноэтокси,2-этиламиноэтокси,3-метиламинопропокси,3-этиламинопропокси,2-диметиламиноэтокси,2-диэтиламиноэтокси,3-диметиламинопропокси,3-диэтиламинопропокси,2-пиридилметокси,2-(имидазол-1-ил)этокси,3-(имидазол-1-ил)пропокси,пирролидин-1-ила,пиперидино,морфолино,пиперазин-1-ила,4-метилпиперазин-1-ила,4-ацетилпиперазин-1-ила,пирролидин-1-илметила,пиперидинометила,морфолинометила,пиперазин-1-илметила,4-метилпиперазин-1-илметила,4-ацетилпиперазин-1-илметила,пиперидин-4-илокси,1-метилпиперидин-4-илокси,2-(пирролидин-1-ил)этокси,3-(пирролидин-1-ил)пропокси,2-пиперидиноэтокси,3-пиперидинопропокси,2-морфолиноэтокси,3-морфолинопропокси,2-пиперазин-1-илэтокси,3-пиперазин-1-илпропокси,2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси,3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси,2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)этоксии3-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пропокси,илиQпредставляетсобойфурил,тиенил,оксазолил,изоксазолил,имидазолил,тиазолил,изотиазолил,пиридил,пиридазинил,пиримидинил,пиразинил,бензофуранил,индолил,бензотиенил,бензоксазолил,бензимидазолил,бензотиазолил,индазолил,хинолил,изохинолил,хиназолинил,хиноксалинилилинафтиридинил,которыйнеобязательнонесет1или2заместителя,выбранныхизгидрокси,фтора,хлора,циано,метила,этила,метоксииэтокси;р=0;q=0;Rпредставляетсобойфенил,которыйнесет1или2заместителя,выбранныхизфтора,хлора,циано,метила,этила,метокси,этокси,метиламино,этиламино,диметиламино,диэтиламино,хлорметила,метоксиметила,метиламинометила,этиламинометила,диметиламинометила,диэтиламинометила,пирролидин-1-ила,пиперидино,морфолино,пиперазин-1-ила,4-метилпиперазин-1-ила,пирролидин-1-илметила,пиперидинометила,морфолинометила,пиперазин-1-илметилаи4-метилпиперазин-1-илметила,илиегофармацевтическиприемлемаясоль.гдеRпредставляетсобойметилилихлор;Qпредставляетсобойфенил,которыйнесет1,2или3заместителя,выбранныхизгидрокси,циано,карбокси,метила,этила,пропила,метокси,этокси,ацетилаи2-метоксиэтокси;р=0;q=0;Rпредставляетсобойфенил,которыйнесет1или2заместителя,выбранныхизхлора,цианоидиметиламино,илиегофармацевтическиприемлемаясоль.Qпредставляетсобой3-изоксазолил,3-пиридилили6-хинолил,которыйнеобязательнонесетзаместитель,выбранныйизхлораиметила;р=0;q=0;Rпредставляетсобойфенил,которыйнесетдиметиламинозаместитель,илиегофармацевтическиприемлемаясоль.гдеQзамещеносновнымзаместителем,выбраннымиззаместителейQ,определенныхвп.1,иRпредставляетсобойфенильнуюилигетероарильнуюгруппу,какопределеновп.1,котораятакженесетосновныйзаместитель,выбранныйиззаместителейдляR,определенныхвп.1.Qпредставляетсобойфенил,которыйнесетзаместитель,выбранныйиздиметиламинометила,диэтиламинометила,N-бутил-N-метиламинометила,2-диметиламиноэтокси,2-диэтиламиноэтокси,2-диизопропиламиноэтокси,3-диметиламинопропокси,3-диэтиламинопропокси,3-диизопропиламинопропокси,пирролидин-1-илметила,3-гидроксипирролидин-1-илметила,морфолинометила,пиперидинометила,гомопиперидинометила,пиперазин-1-илметила,гомопиперазин-1-илметила,4-метилпиперазин-1-илметила,4-метилгомопиперазин-1-илметила,4-этилпиперазин-1-илметила,4-этилгомопиперазин-1-илметила,4-изопропилпиперазин-1-илметила,2-пиридилметокси,пирролидин-3-илокси,1-метилпирролидин-3-илокси,пиперидин-3-илокси,1-метилпиперидин-3-илокси,гомопиперидин-3-илокси,1-метилгомопиперидин-3-илокси,пиперидин-4-илокси,1-метилпиперидин-4-илокси,гомопиперидин-4-илокси,1-метилгомопиперидин-4-илокси,пирролидин-3-илметокси,1-метилпирролидин-3-илметокси,пиперидин-3-илметокси,1-метилпиперидин-3-илметокси,гомопиперидин-3-илметокси,1-метилгомопиперидин-3-илметокси,пиперидин-4-илметокси,1-метилпиперидин-4-илметокси,гомопиперидин-4-илметокси,1-метилгомопиперидин-4-илметокси,2-(пирролидин-1-ил)этокси,3-(пирролидин-1-ил)пропокси,2-(N-метилпирролидин-2-ил)этокси,3-(N-метилпирролидин-2-ил)пропокси,2-пиперидиноэтокси,3-пиперидинопропокси,2-морфолиноэтокси,3-морфолинопропокси,2-пиперазин-1-илэтокси,2-гомопиперазин-1-илэтокси,3-пиперазин-1-илпропокси,3-гомопиперазин-1-илпропокси,2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси,2-(4-метилгомопиперазин-1-ил)этокси,3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси,3-(4-метилгомопиперазин-1-ил)пропокси,2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)этокси,3-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пропокси,2-метоксиэтиламинометила,3-метоксипропиламинометила,2-аминоэтиламинометила,3-аминопропиламинометила,3-диметиламино-2,2-диметилпропиламинометила,2-метиламиноэтиламинометила,3-метиламинопропиламинометила,2-диметиламиноэтиламинометила,3-диметиламинопропиламинометила,N-(2-метиламиноэтил)-N-метиламинометила,N-(3-метиламинопропил)-N-метиламинометила,N-(2-диметиламиноэтил)-N-метиламинометила,N-(3-диметиламинопропил)-N-метиламинометилаи3-морфолинопропиламинометила,иQнеобязательнозамещендополнительнымзаместителем,выбраннымизметилаиметокси;р=0;q=0;Rпредставляетсобойфенил,которыйзамещенв3-положениизаместителем,выбраннымиздиметиламино,диэтиламино,пирролидин-1-ила,пиперидино,морфолино,пиперазин-1-ила,гомопиперазин-1-ила,4-метилпиперазин-1-илаи4-метилгомопиперазин-1-ила,иRнеобязательнозамещендополнительнымзаместителем,выбраннымизфтора,хлора,циано,метилаитрифторметила,илиегофармацевтическиприемлемаясоль.Qпредставляетсобой3-пиридилили4-пиридил,которыйнесетзаместитель,выбранныйиз2-аминоэтиламино,3-аминопропиламино,2-амино-2-метилпропиламино,4-аминобутиламино,2-метиламиноэтиламино,2-этиламиноэтиламино,3-метиламинопропиламино,4-метиламинобутиламино,2-диметиламиноэтиламино,2-диэтиламиноэтиламино,3-диметиламинопропиламино,4-диметиламинобутиламино,N-(2-метиламиноэтил)-N-метиламино,N-(3-метиламинопропил)-N-метиламино,N-(4-метиламинобутил)-N-метиламино,N-(2-диметиламиноэтил)-N-метиламино,N-(3-диметиламинопропил)-N-метиламино,N-(4-диметиламинобутил)-N-метиламино,пирролидин-1-ила,3-гидроксипирролидин-1-ила,морфолино,пиперидино,гомопиперидино,пиперазин-1-ила,гомопиперазин-1-ила,4-метилпиперазин-1-ила,4-этилпиперазин-1-ила,4-метилгомопиперазин-1-ила,3-морфолинопропиламиноили2-(1-метилпирролидин-2-ил)этиламино;р=0;q=0;Rпредставляетсобойфенил,которыйзамещенв3-положениизаместителем,выбраннымиздиметиламино,диэтиламино,пирролидин-1-ила,пиперидино,морфолино,пиперазин-1-ила,гомопиперазин-1-ила,4-метилпиперазин-1-илаи4-метилгомопиперазин-1-ила,иRнеобязательнозамещендополнительнымзаместителем,выбраннымизфтора,хлора,циано,метилаитрифторметила,илиегофармацевтическиприемлемаясоль.N-(3-диметиламинофенил)-4-метил-3-(4-пропилбензамидо)-бензамида,3-(3,4-диметоксибензамидо)-N-(3-диметиламинофенил)-4-метилбензамида,3-(4-бутоксибензамидо)-N-(3-диметиламинофенил)-4-метилбензамида,4-хлоро-N-(3-диметиламинофенил)-3-(4-пропилбензамидо)бензамида,3-(4-карбоксибензамидо)-N-(3-диметиламинофенил)-4-метилбензамида,N-(3,4-дихлорбензил)-3-(3,4,5-триметоксибензамидо)-4-метилбензамида,N-(2-циклогексилэтил)-3-(3,4-диметоксибензамидо)-4-метилбензамида,N-(3-диметиламинофенил)-4-метил-3-(6-хинолилкарбониламино)бензамида,4-хлор-N-(3-диметиламинофенил)-3-(6-хинолилкарбониламино)бензамида,4-метил-N-(3-морфолинофенил)-3-(3-пиперидин-4-илоксибензамидо)бензамида,4-хлор-N-(3-фтор-5-морфолинофенил)-3-[3-(1-метилгомопиперидин-4-илокси)бензамидо]бензамида,3-(2-диизопропиламиноэтоксибензамидо)-4-метил-N-(3-морфолинофенил)бензамида,3-(4-диэтиламинометилбензамидо)-4-метил-N-(3-морфолинофенил)бензамида,4-метил-3-[3-(4-метилгомопиперазин-1-илметил)бензамидо]-N-(3-морфолинофенил)бензамида,4-метил-3-[3-(4-метилпиперазин-1-илметил)бензамидо]-N-(3-морфолинофенил)бензамидаи3-[6-(2-амино-2-метилпропиламино)пирид-3-илкарбониламино]-4-хлор-N-(3-фтор-5-морфолинофенил)бензамида,илиегофармацевтическиприемлемаясоль.318400000155-DOC.tiftifdrawing73саминомформулыIIINH-(CH)-R,IIIвстандартныхусловияхобразованияамиднойсвязи,гдепеременныегруппыявляютсятакими,какопределеновп.1,игделюбаяфункциональнаягруппазащищена,еслиэтонеобходимо,и(i)удалениелюбыхзащитныхгрупп;(ii)необязательноеобразованиефармацевтическиприемлемойсолиилирасщепляемогоinvivoсложногоэфира;(a)дляполучениясоединенияформулыI,гдезаместительQилизаместительRпредставляетсобой(1-6С)алкоксиилизамещенный(1-6С)алкокси,(1-6С)алкиламино,ди-[(1-6С)алкил]аминоилизамещенный(1-6С)алкиламиноилигетероциклилокси,алкилирование,лучшевсеговприсутствииподходящегооснования,бензамидногопроизводногоформулыI,гдезаместительнаQилиRпредставляетсобойгидроксиилиамино,чтоподходит;(b)дляполучениясоединенияформулыI,гдезаместительнаQилиRпредставляетсобойкарбоксииликарбокси-(1-6С)алкил,расщеплениесоединенияформулыI,гдезаместительнаQилиRпредставляетсобой(1-6С)алкоксикарбонилили(1-6С)алкоксикарбонил-(1-6С)алкил,чтоподходит;(c)дляполучениясоединенияформулыI,гдезаместительнаQилиRпредставляетсобойамино-(1-6С)алкил,гетероциклил-(1-6С)алкил,(1-6С)алкиламино-(1-6С)алкил,ди-[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкил,замещенный(2-6С)алкиламино-(1-6С)алкилилизамещенныйN-(1-6C)алкил-(2-6С)алкиламино-(1-6С)алкил,взаимодействиесоединенияформулыI,гдезаместительнаQилиRпредставляетсобойгруппуформулы-(1-6С)алкилен-Z,гдеZпредставляетсобойзаменяемуюгруппу,сподходящимаминоилигетероциклильнымсоединением;(d)дляполучениясоединенияформулыI,гдезаместительнаQилиRпредставляетсобойамино,гетероциклил,(1-6C)алкиламино,ди-[(1-6C)алкил]амино,замещенный(1-6C)алкиламино,замещенныйN-(1-6C)алкил-(1-6C)алкиламино,замещенный(2-6С)алкиламиноилизамещенныйN-(1-6С)алкил-(2-6С)алкиламино,взаимодействиесоединенияформулыI,гдезаместительнаQилиRявляетсязаменяемойгруппойZ,ссоответствующимаминоилигетероциклильнымсоединением;или(e)дляполучениясоединенияформулыI,гдеRилизаместительнаQилиRпредставляетсобойаминогруппу,восстановлениесоединенияформулыI,гдеRилизаместительнаQилиRпредставляетсобойнитрогруппу.173400000156-DOC.tiftifdrawing83санилиномформулыVI377800000157-DOC.tiftifdrawing85встандартныхусловияхобразованияамиднойсвязи,какопределеновыше,гдепеременныегруппыявляютсятакими,какопределеновп.1,игделюбаяфункциональнаягруппаявляетсязащищенной,еслиэтонеобходимо,и(i)удалениелюбойзащитнойгруппы;(ii)необязательноеобразованиефармацевтическиприемлемойсолиилирасщепляемогоinvivoсложногоэфира;(a)дляполучениясоединенияформулыI,гдезаместительQилизаместительRпредставляетсобой(1-6С)алкоксиилизамещенный(1-6С)алкокси,(1-6С)алкиламино,ди-[(1-6С)алкил]аминоилизамещенный(1-6С)алкиламиноилигетероциклилокси,алкилирование,лучшевсего,вприсутствииподходящегооснования,бензамидногопроизводногоформулыI,гдезаместительнаQилиRпредставляетсобойгидроксиилиамино,чтоподходит;(b)дляполучениясоединенияформулыI,гдезаместительнаQилиRпредставляетсобойкарбоксииликарбокси-(1-6С)алкил,расщеплениесоединенияформулыI,гдезаместительнаQилиRпредставляетсобой(1-6С)алкоксикарбонилили(1-6С)алкоксикарбонил-(1-6С)алкил,чтоподходит;(c)дляполучениясоединенияформулыI,гдезаместительнаQилиRпредставляетсобойамино-(1-6С)алкил,гетероциклил-(1-6С)алкил,(1-6С)алкиламино-(1-6С)алкил,ди-[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкил,замещенный(2-6С)алкиламино-(1-6С)алкилилизамещенныйN-(1-6C)алкил-(2-6С)алкиламино-(1-6С)алкил,взаимодействиесоединенияформулыI,гдезаместительнаQилиRпредставляетсобойгруппуформулы-(1-6С)алкилен-Z,гдеZпредставляетсобойзаменяемуюгруппу,сподходящимаминоилигетероциклильнымсоединением;(d)дляполучениясоединенияформулыI,гдезаместительнаQилиRпредставляетсобойамино,гетероциклил,(1-6С)алкиламино,ди-[(1-6С)алкил]амино,замещенный(1-6С)алкиламино,замещенныйN-(1-6C)алкил-(1-6С)алкиламино,замещенный(2-6С)алкиламиноилизамещенныйN-(1-6C)алкил-(2-6С)алкиламино,взаимодействиесоединенияформулыI,гдезаместительнаQилиRявляетсязаменяемойгруппойZ,ссоответствующимаминоилигетероциклильнымсоединением;или(e)дляполучениясоединенияформулыI,гдеRилизаместительнаQилиRпредставляетсобойаминогруппу,восстановлениесоединенияформулыI,гдеRилизаместительнаQилиRпредставляетсобойнитрогруппу.1.ПроизводноебензамидаформулыI12.ПроизводноебензамидаформулыIпоп.1,23.ПроизводноебензамидаформулыIпоп.1,34.ПроизводноебензамидаформулыIпоп.1,гдеRпредставляетсобойметилилихлор;45.ПроизводноебензамидаформулыIпоп.1,56.ПроизводноебензамидаформулыIпоп.1,гдеRпредставляетсобойметилилихлор;67.ПроизводноебензамидаформулыIпоп.1,гдеRпредставляетсобойметилилихлор;78.ПроизводноебензамидаформулыIпоп.1,выбранноеиз:89.СпособполученияпроизводногобензамидаформулыIилиегофармацевтическиприемлемойсоли,илирасщепляемогоinvivoсложногоэфирапоп.1,которыйвключает:взаимодействиебензойнойкислотыформулыIIилиеереакционноспособногопроизводного,910.СпособполученияпроизводногобензамидаформулыI,илиегофармацевтическиприемлемойсоли,илирасщепляемогоinvivoсложногоэфирапоп.1,которыйвключаетвзаимодействиекислотыформулыIVилиееактивированногопроизводного1011.Фармацевтическаякомпозиция,обладающаяингибирующейцитокиныактивностью,содержащаяактивныйингредиентифармацевтическиприемлемыйразбавительилиноситель,отличающаясятем,чтовкачествеактивногоингредиентаонасодержитэффективноеколичествопроизводноебензамидаформулыI,илиегофармацевтическиприемлемуюсоль,илиегорасщепляемыйinvivoсложныйэфирполюбомуизпп.1-8.11
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 11-20 из 28.
29.12.2018
№218.016.ad11
Способы снижения частоты приступов астмы с применением бенрализумаба
Изобретение относится к медицине, а именно к пульмонологии, и может быть использовано при лечении астмы. Способ по изобретению включает введение пациенту с астмой дозы 30 мг бенрализумаба или его антигенсвязывающего фрагмента один раз в четыре недели на протяжении двенадцати недель, а затем...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002676333
Дата охранного документа: 28.12.2018
20.02.2019
№219.016.bca2
Кристаллические соли 7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил (метилсульфонил) амино]пиримидин-5-ил]-(3r,5s)-3,5-дигидроксигепт-6-еновой кислоты, способ их получения и фармацевтическая композиция
Настоящее изобретение относится к кристаллическим солям (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил]-(3R,5S)-3,5-дигидроксигепт-6-еновой кислоты, где соль представляет собой соль аммония, метиламмония, этиламмония, диэтаноламмония,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002265599
Дата охранного документа: 10.12.2005
20.02.2019
№219.016.c206
Антибактериальные производные пиперидина
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям. Соединение формулы (I) обладает антибактериальной активностью и может найти применение в качестве лекарственного средства. В формуле (I)
R выбран из водорода, галогена, Салкила; R выбран из...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002424240
Дата охранного документа: 20.07.2011
20.02.2019
№219.016.c327
Химические соединения
Настоящее изобретение относится к новым соединениям, имеющим формулу (I):
в которой: R и R независимо выбраны из водорода, Cалкила, Cалкокси и циклопропила; Х, X и X независимо представляют собой =N- или =CR-;
R и R независимо выбраны из водорода, галогена, нитро, циано, амино, карбокси,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002405780
Дата охранного документа: 10.12.2010
29.03.2019
№219.016.eee6
Применение фульвестранта при лечении резистентного рака молочной железы
Изобретение относится к области медицины, онкологии, и касается применения фульвестранта в качестве средства лечения третьей линии для пациентов с резистентным раком молочной железы после неудачного использования тамоксифена и ингибитора ароматазы. Изобретение обеспечивает высокую...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002265438
Дата охранного документа: 10.12.2005
19.04.2019
№219.017.2ef7
Фармацевтические композиции, содержащие zd6474
Заявленное изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается фармацевтической композиции, содержащей ZD6474 или его фармацевтически приемлемую соль, хрупкий разбавитель и второй разбавитель, который практически нерастворим и обладает пластичностью при сжатии. Хрупкий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002383343
Дата охранного документа: 10.03.2010
19.04.2019
№219.017.30aa
Новая кристаллическая и аморфная форма триазоло[4,5-d]пиримидина
Данное изобретение описывает новые кристаллические формы триазоло[4,5-d]пиримидина формулы I
способы их получения и фармацевтические композиции на их основе. Соединения проявляют высокую эффективность в качестве антагониста Р, высокую метаболическую стабильность и биодоступность и могут...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002325391
Дата охранного документа: 27.05.2008
19.04.2019
№219.017.34bc
Тригидрат магниевой соли s-омепразола, способы его получения, промежуточный продукт для его получения, содержащая его фармацевтическая композиция и способ лечения
Изобретение относится к новой форме S-омепразола, который является ингибитором протонного насоса, т. е. эффективен в ингибировании секреции желудочной кислоты и может применяться в качестве противоязвенного средства. Описывается тригидрат магниевой соли S-омепразола. Также раскрыты способы его...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02184115
Дата охранного документа: 27.06.2002
09.05.2019
№219.017.4e6a
Новая кристаллическая форма триазоло (4,5-d) пиримидина
Изобретение относится к новой кристаллической форме соединения формулы (I), которое обладает свойствами антагониста Р и может найти применение для профилактики артериальных тромботических осложнений у пациентов при заболеваниях коронарной артерии, цереброваскулярным и периферическим сосудистым...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002418802
Дата охранного документа: 20.05.2011
09.06.2019
№219.017.76ab
Хиназолиновые производные для лечения опухолей
Настоящее изобретение относится к хиназолиновым производным формулы I или их фармацевтически приемлемым солям
где m равно 0 или 1; каждая группа R, которая может быть одинаковой или различной, представляет собой галоген, гидрокси и (1-6С)алкокси или группу формулы Q-Х, где Xпредставляет О и Q...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002276151
Дата охранного документа: 10.05.2006
