29.05.2019
№219.017.694c
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНОМОЧЕВИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002430093
Дата охранного документа
27.09.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или Rеt. Такими заболеваниями могут быть пролиферативные заболевания,например, рак мочевого пузыря, рак молочной железы и множественная миелома. В формуле (I)
содержатся следующие фрагменты, обозначаемые как "цикл слева" и "цикл справа", соответственно: где Х означает C-R, a Y и Z оба означают N, причем цикл слева соответствует фрагменту (А):
n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5,Х означает кислород,причем R означает группу формулы R-NR-, где R означает водород, a R выбирают из (1) линейного или разветвленного C-Салкила или (2) группы формулы , где цикл А означает фенил, циклогексенил, циклогексил или пиридил, m равно 0, 1 или 2,один или каждый Rнезависимо выбирают из групп -L-NRR; -L-RING, где RING означает 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, необязательно замещенный, как указано ниже, галоген; гидрокси; амино; циано, и линейный или разветвленный С-Салкил, необязательно замещенный одним или более галогенами и/или одной или двумя гидроксигруппами, причем гидрокси и аминогруппы в свою очередь необязательно замещены по меньшей мере по одному гетероатому одной или при возможности более С-Салифатическими группами, где L означает прямую связь, соединительное звено, выбранное из группы, включающей -O-, -S-, -С(O)-, -ОС(O)-, -NRC(O)-, -C(O)-NR-, -OC(O)-NR, -NR-; или означает линейный С-Салкил, необязательно прерванный и/или заканчивающийся в одном концевом фрагменте или в двух концевых фрагментах указанным соединительным звеном,и где R и R каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и линейный или разветвленный С-Салкил,или R и R вместе с соседним атомом азота образуют 5- или 6-членный гетероцикл, необязательно содержащий дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода, и необязательно замещенный, как указано ниже, указанные необязательно замещенные циклы независимо друг от друга замещены 0, 1, 2, 3, 4 или 5 С-Салифатическими заместителями, которые необязательно замещены одним или более атомами галогена; R означает водород или С-Салкил;
R означает водород или линейный или разветвленный С-Салкил или линейный С-Салкил, замещенный 5- или 6-членным насыщенным или ненасыщенным гетероциклическим циклом, содержащим 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранные из азота, кислорода и серы; R выбирают из гидрокси, защищенной гидроксигруппы, алкокси, алкила, трифторметила и галогена, причем алкил и алкильная часть алкокси является линейной или разветвленной и содержит 1, 2, 3 или 4 атома углерода; или R означает водород или С-Салкил; или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты, эфиры, N-оксиды, необязательно в форме их транс-изомеров. 7 н. и 31 з.п. ф-лы, 1 табл.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 321-330 из 410.
09.06.2019
№219.017.7acc
Фармацевтическая композиция
Изобретение относится к медицине и биохимии и описывает парентеральные фармацевтические композиции, включающие аналог соматостатина и винную кислоту. Изобретение обеспечивает высокую стабильность и одновременно хорошую местную применимость. 3 н. и 5 з.п. ф-лы.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002355418
Дата охранного документа: 20.05.2009
09.06.2019
№219.017.7b61
Органические соединения
Изобретение описывает соединения формулы (I)
b
Z обозначает N, О или S, или W обозначает группу формулы (W) , где Y независимо обозначает С или N; и Z обозначает О или S; Х обозначает -SO-, -СН-, -CH(С-Салкил)- или связь; m и n каждый независимо обозначает целое число от 0 до 3; и p...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002379309
Дата охранного документа: 20.01.2010
09.06.2019
№219.017.8059
Кристаллические модификации 1-(2,6-дифторбензил)-1н-1,2,3-триазол-4-карбоксамида и фармацевтическая композиция
Описываются новые модификации А или А' соединения 1-(2,6-дифторбензил)-1Н-1,2,3-триазол-4-карбоксамида, охарактеризованные линиями, соответствующими межплоскостным расстояниям (величины d) по данным порошкового рентгеноструктурного анализа, и фармацевтическая композиция. Кристаллическая...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02198167
Дата охранного документа: 10.02.2003
13.06.2019
№219.017.815c
Силиконовые гидрогелевые линзы с обогащенными водой поверхностями
Изобретение относится к гидратированной силиконовой гидрогелевой контактной линзе, обладающей слоистой структурной конфигурацией, которая позволяет обладающее низким содержанием воды силиконовое гидрогелевое ядро (или объемный материал) полностью закрыть слоем обогащенного водой гидрогеля,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002691047
Дата охранного документа: 07.06.2019
13.06.2019
№219.017.8228
Применение кальцитонина при остеоартрите
Изобретение относится к медицине, а именно к артрологии, и касается предупреждения и/или лечения остеоартрита. Для этого пациенту перорально вводят композицию, включающую 0,4-2,5 мг кальцитонина в свободной форме или в форме соли и агент доставки, выбранный из группы, включающей...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002368390
Дата охранного документа: 27.09.2009
19.06.2019
№219.017.87dd
Производные дибензо(b,f)азепина и их получение
Изобретение относится к способу получения соединения формулы III
где R означает С-Салкил, карбамоилированием соединения формулы II
где R имеет значения, указанные выше, цианатом металла, причем реакцию проводят с использованием уксусной кислоты в присутствии большого избытка цианата металла и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002303591
Дата охранного документа: 27.07.2007
19.06.2019
№219.017.8a1b
Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), в частности соединений формулы (Ia), обладающих ингибирующим действием при аномальной активности киназ выбранных из Abl, BCR-AbI, PDGF-R, trkB, c-SRC, BMX, FGFR3, b-RAF, SGK, Tie2, Lck, JNK2a2, MKK4, c-RAF, MKK6, SAPK2a и SAPK2P и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002401265
Дата охранного документа: 10.10.2010
19.06.2019
№219.017.8aa6
Распадающиеся пероральные пленки
Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, в частности к водорастворимой пленке, распадающейся в ротовой полости, для доставки активного агента. Распадающаяся пленка включает, по крайней мере, один водорастворимый полимер и активный агент. В настоящем...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002436565
Дата охранного документа: 20.12.2011
19.06.2019
№219.017.8b04
Способ получения n-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1н-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2е-2-пропенамида и исходных материалов для него
Изобретение относится к способу получения N-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1Н-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2Е-2-пропенамида, включающего: (а) объединение при перемешивании гидроксида натрия и гидрохлорида метилового эфира (Е)-3-(4-{[2-(2-метил-1Н-индол-3-ил)этиламино]метил}фенил)акриловой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002448090
Дата охранного документа: 20.04.2012
20.06.2019
№219.017.8cc6
Алкилирование сульфонатом алкилфторалкила
Изобретение относится к новому способу получения эверолимуса, включающему взаимодействие рапамицина с сульфонатом алкилфторалкила в присутствии основания, где основание представляет собой N,N-диизопропилпентан-3-амин, N,N-диизопропилнонан-5-амин или N,N-диизобутил-2,4-диметилпентан-3-амин, а...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002691728
Дата охранного документа: 18.06.2019
Показаны записи 11-13 из 13.
10.07.2019
№219.017.ac08
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002348627
Дата охранного документа: 10.03.2009
10.07.2019
№219.017.b0a1
Соли 4-метил-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида
Изобретение относится к новой соли -моногидрату моногидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида, обладающему свойствами ингибитора активности протеинкиназы. Изобретение также относится к способу получения указанного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002434864
Дата охранного документа: 27.11.2011
10.07.2019
№219.017.b0e3
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I)
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
