29.05.2019
№219.017.694c
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНОМОЧЕВИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002430093
Дата охранного документа
27.09.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или Rеt. Такими заболеваниями могут быть пролиферативные заболевания,например, рак мочевого пузыря, рак молочной железы и множественная миелома. В формуле (I)
содержатся следующие фрагменты, обозначаемые как "цикл слева" и "цикл справа", соответственно: где Х означает C-R, a Y и Z оба означают N, причем цикл слева соответствует фрагменту (А):
n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5,Х означает кислород,причем R означает группу формулы R-NR-, где R означает водород, a R выбирают из (1) линейного или разветвленного C-Салкила или (2) группы формулы , где цикл А означает фенил, циклогексенил, циклогексил или пиридил, m равно 0, 1 или 2,один или каждый Rнезависимо выбирают из групп -L-NRR; -L-RING, где RING означает 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, необязательно замещенный, как указано ниже, галоген; гидрокси; амино; циано, и линейный или разветвленный С-Салкил, необязательно замещенный одним или более галогенами и/или одной или двумя гидроксигруппами, причем гидрокси и аминогруппы в свою очередь необязательно замещены по меньшей мере по одному гетероатому одной или при возможности более С-Салифатическими группами, где L означает прямую связь, соединительное звено, выбранное из группы, включающей -O-, -S-, -С(O)-, -ОС(O)-, -NRC(O)-, -C(O)-NR-, -OC(O)-NR, -NR-; или означает линейный С-Салкил, необязательно прерванный и/или заканчивающийся в одном концевом фрагменте или в двух концевых фрагментах указанным соединительным звеном,и где R и R каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и линейный или разветвленный С-Салкил,или R и R вместе с соседним атомом азота образуют 5- или 6-членный гетероцикл, необязательно содержащий дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода, и необязательно замещенный, как указано ниже, указанные необязательно замещенные циклы независимо друг от друга замещены 0, 1, 2, 3, 4 или 5 С-Салифатическими заместителями, которые необязательно замещены одним или более атомами галогена; R означает водород или С-Салкил;
R означает водород или линейный или разветвленный С-Салкил или линейный С-Салкил, замещенный 5- или 6-членным насыщенным или ненасыщенным гетероциклическим циклом, содержащим 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранные из азота, кислорода и серы; R выбирают из гидрокси, защищенной гидроксигруппы, алкокси, алкила, трифторметила и галогена, причем алкил и алкильная часть алкокси является линейной или разветвленной и содержит 1, 2, 3 или 4 атома углерода; или R означает водород или С-Салкил; или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты, эфиры, N-оксиды, необязательно в форме их транс-изомеров. 7 н. и 31 з.п. ф-лы, 1 табл.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 311-320 из 410.
29.05.2019
№219.017.6968
Способ получения 5-(4-метил-1н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)бензамина (варианты)
Настоящее изобретение относится к способу получения 5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)бензамина (I), заключающийся в том, что 4-метил-1H-имидазол или его соль вводят в реакцию с соединением формулы
где Х обозначает галоген и Y обозначает NH, в присутствии подходящего основания или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002446162
Дата охранного документа: 27.03.2012
29.05.2019
№219.017.6989
Способ синтеза 5-(метил-1н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)бензамида
Изобретение относится к вариантам улучшенного способа получения 5-(метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)бензамида формулы (I), например, соединения (Ia). Получаемые соединения могут быть использованы для лечения неопластических заболеваний, таких как лейкоз. Способ заключается в том, что...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002444520
Дата охранного документа: 10.03.2012
31.05.2019
№219.017.7039
Хирургический инструмент, характеризующийся кончиками с оптимизированной адгезией
Изобретение относится к медицинской технике и может быть использовано в витреоретинальных хирургических операциях. Хирургический инструмент включает пару зажимных губок, которые испытывают напряжение упругого смещения, направленное к открытому положению. Зажимные губки способны к перемещению по...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002689765
Дата охранного документа: 28.05.2019
07.06.2019
№219.017.751f
Фармацевтические композиции, содержащие алпелисиб
Группа изобретений относится к диспергирующейся таблетке для лечения или предупреждения пролиферативного заболевания. Таблетка содержит 50 или 200 мг 2-амид (S)-пирролидин-1,2-дикарбоновой кислоты 1-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-1,1-диметилэтил)-пиридин-4-ил]-тиазол-2-ил}-амида) или его...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002690685
Дата охранного документа: 05.06.2019
09.06.2019
№219.017.7752
Соединения, способ получения соединения, фармацевтическая композиция
Описывается соединение формулы (I)
в свободной форме или в форме соли, где
Ar обозначает группу формулы
R обозначает водород или гидрокси, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород или С-Салкил, R, R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород, С-Салкокси,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002244709
Дата охранного документа: 20.01.2005
09.06.2019
№219.017.77af
Способ получения ингибиторов hmg-coa редуктазы
Изобретение относится к способу получения энантиомерно чистых ингибиторов HMG-CoA редуктазы. Описывается способ получения соединения формулы
или его соли, особенно фармацевтически приемлемой соли с основанием, или его лактона, где элемент представляет собой -СН-СН- или -СН=СН- и R...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002299196
Дата охранного документа: 20.05.2007
09.06.2019
№219.017.77d7
Композиция, обладающая синергетической активностью в отношении поражения растений болезнями, и способ защиты растений от фитопатогенных болезней
Описывается композиция, обладающая синергетической активностью в отношении поражения растений болезнями и содержащая в качестве компонентов по крайней мере два действующих вещества с приемлемым носителем, в которой компонент I представляет собой флудиоксанил, а компонент II представляет собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002202185
Дата охранного документа: 20.04.2003
09.06.2019
№219.017.77eb
Фармацевтическая композиция (варианты), производные 3,5-дифенил-1,2,4-триазолов, в нее входящие
Описываются фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, которые вызывают появление избытка железа в организме человека или животного или которые обусловлены им, содержащая по крайней мере одно соединение формулы I, где R и R одновременно или независимо друг от друга обозначают водород,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002208010
Дата охранного документа: 10.07.2003
09.06.2019
№219.017.7a43
Производные 5-членных гетероциклов в качестве ингибиторов киназы p38
В настоящем изобретении предлагаются 5-членные гетероциклические ингибиторы киназы р38, включая киназу р38α и киназу р38β, на основе пиразолов и имидазолов, имеющие приведенную ниже общую формулу, в которой кольцо В означает фенил и С означает кольцо пиразола или имидазола, а остальные символы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002381219
Дата охранного документа: 10.02.2010
09.06.2019
№219.017.7a7a
Энантиоселективный способ получения производных хинолина
Изобретение относится к способу получения 8-фенилметокси-5-((R)-2-галоген-1-гидроксиэтил)-(1Н)-хинолин-2-онов или их приемлемых сольватов, включающему взаимодействие 5-(α-галогенацетил)-8-фенилметокси-(1Н)-хинолин-2-она с восстанавливающим агентом в присутствии хирального агента и основания с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002383534
Дата охранного документа: 10.03.2010
Показаны записи 11-13 из 13.
10.07.2019
№219.017.ac08
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002348627
Дата охранного документа: 10.03.2009
10.07.2019
№219.017.b0a1
Соли 4-метил-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида
Изобретение относится к новой соли -моногидрату моногидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида, обладающему свойствами ингибитора активности протеинкиназы. Изобретение также относится к способу получения указанного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002434864
Дата охранного документа: 27.11.2011
10.07.2019
№219.017.b0e3
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I)
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
