29.05.2019
№219.017.694c
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНОМОЧЕВИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002430093
Дата охранного документа
27.09.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или Rеt. Такими заболеваниями могут быть пролиферативные заболевания,например, рак мочевого пузыря, рак молочной железы и множественная миелома. В формуле (I)
содержатся следующие фрагменты, обозначаемые как "цикл слева" и "цикл справа", соответственно: где Х означает C-R, a Y и Z оба означают N, причем цикл слева соответствует фрагменту (А):
n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5,Х означает кислород,причем R означает группу формулы R-NR-, где R означает водород, a R выбирают из (1) линейного или разветвленного C-Салкила или (2) группы формулы , где цикл А означает фенил, циклогексенил, циклогексил или пиридил, m равно 0, 1 или 2,один или каждый Rнезависимо выбирают из групп -L-NRR; -L-RING, где RING означает 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, необязательно замещенный, как указано ниже, галоген; гидрокси; амино; циано, и линейный или разветвленный С-Салкил, необязательно замещенный одним или более галогенами и/или одной или двумя гидроксигруппами, причем гидрокси и аминогруппы в свою очередь необязательно замещены по меньшей мере по одному гетероатому одной или при возможности более С-Салифатическими группами, где L означает прямую связь, соединительное звено, выбранное из группы, включающей -O-, -S-, -С(O)-, -ОС(O)-, -NRC(O)-, -C(O)-NR-, -OC(O)-NR, -NR-; или означает линейный С-Салкил, необязательно прерванный и/или заканчивающийся в одном концевом фрагменте или в двух концевых фрагментах указанным соединительным звеном,и где R и R каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и линейный или разветвленный С-Салкил,или R и R вместе с соседним атомом азота образуют 5- или 6-членный гетероцикл, необязательно содержащий дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода, и необязательно замещенный, как указано ниже, указанные необязательно замещенные циклы независимо друг от друга замещены 0, 1, 2, 3, 4 или 5 С-Салифатическими заместителями, которые необязательно замещены одним или более атомами галогена; R означает водород или С-Салкил;
R означает водород или линейный или разветвленный С-Салкил или линейный С-Салкил, замещенный 5- или 6-членным насыщенным или ненасыщенным гетероциклическим циклом, содержащим 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранные из азота, кислорода и серы; R выбирают из гидрокси, защищенной гидроксигруппы, алкокси, алкила, трифторметила и галогена, причем алкил и алкильная часть алкокси является линейной или разветвленной и содержит 1, 2, 3 или 4 атома углерода; или R означает водород или С-Салкил; или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты, эфиры, N-оксиды, необязательно в форме их транс-изомеров. 7 н. и 31 з.п. ф-лы, 1 табл.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 281-290 из 410.
10.04.2019
№219.017.0564
Способ получения n-замещенных 2-цианопирролидинов
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения N-(N′-замещенного глицил)-2-цианопирролидина формулы IA и IB:
или
где R′ представляет собой гидрокси, Салкоксигруппу, Салканоилоксигруппу или R′′′R′′′′N-C(O)O-, где R′′′ и R′′′′ независимо представляют собой Салкил или фенил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002369598
Дата охранного документа: 10.10.2009
10.04.2019
№219.017.05a5
Таблетка с высоким содержанием лекарственного препарата
Изобретение относится к области фармацевтики и касается таблетки с высоким содержанием лекарственного препарата, которая включает в качестве активного компонента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль в количестве приблизительно от 30% до 80 мас.% активного компонента, в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002363450
Дата охранного документа: 10.08.2009
10.04.2019
№219.017.06b5
Ингибиторы iap
Изобретение относится к новым соединениям формулы (IVa), которые ингибируют связывание белка Smac с ингибитором белков апоптоза (IAP).1н.и 3 з.п. ф-лы.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002425838
Дата охранного документа: 10.08.2011
10.04.2019
№219.017.06e5
Азолопиримидины в качестве ингибиторов активности каннабиноидного рецептора 1
Изобретение относится к новым соединениям формул Ia, Ic, Ig, Ik и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью в отношении каннабиноидного рецептора 1. В формулах Ia, Ic, Ig, Ik R выбран из галогена, пиразинила,
пиридазинила, пиримидинила, пиридинила, пиридинил-N-оксида и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002424242
Дата охранного документа: 20.07.2011
10.04.2019
№219.017.0794
Производные пиримидиламинобензамида, предназначенные для лечения нейрофиброматоза
Группа изобретений относится к медицине, а именно к нейроонкологии, и может быть использована для лечения доброкачественных опухолей мозга. Для этого используют 4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-N-[5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)фенил]бензамид и его N-оксид или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002450814
Дата охранного документа: 20.05.2012
10.04.2019
№219.017.07e3
Производные 5-гидроксибензотиазола в качестве агонистов β-адренорецепторов
Изобретение относится к соединению формулы I, в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, где Т означает C-Салкил, замещенный в одном положении группой -NRR или С-Скарбоциклической группой, выбранной из индана, фенила, С-Сциклоалкила, причем указанная С-Скарбоциклическая...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002402540
Дата охранного документа: 27.10.2010
10.04.2019
№219.017.082c
Таблетка с высоким содержанием лекарственного препарата
Настоящее изобретение относится к фармацевтике и касается таблетки, содержащей в качестве активного компонента фармацевтически приемлемую соль соединения формулы (I) в альфа-кристаллической форме в количестве приблизительно от 30 до 80 мас.% активного компонента в расчете на общую массу...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002405540
Дата охранного документа: 10.12.2010
10.04.2019
№219.017.0a06
Полиморфные формы деферасирокса (icl670a)
Описывается новая кристаллическая форма В 4-[3,5-бис(2-гидроксифенил)-[1,2,4]триазол-1-ил]бензойной кислоты (деферасирокса) и две фармацевтические композиции для предотвращения или лечения расстройств, связанных с избытком железа, содержащие данную форму В. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 13 ил., 5 табл.,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002468015
Дата охранного документа: 27.11.2012
19.04.2019
№219.017.2f63
Пимекролимусная пенная композиция, включающая гексиленгликоль, необязательно олеиловый спирт, диметилизосорбид и/или триглицериды со средними цепями
Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтическим пенным композициям, по существу свободным от этанола и включающим пимекролимус в носителе-основе, содержащей смесь маслянистых растворителей, составляющую по меньшей мере до 40% общей массы композиции и включающую: I)...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002375044
Дата охранного документа: 10.12.2009
19.04.2019
№219.017.310c
Депо-форма аналога соматостатина и способ ее получения
Изобретение относится к депо-форме, включающей в качестве активного компонента аналог соматостатина, биологически разлагающийся полимер, где полимером является линейный или разветвленный сополимер лактида с гликолидом, диалкиловый эфир полиэтиленгликоля, фармацевтически приемлемый органический...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002411031
Дата охранного документа: 10.02.2011
Показаны записи 11-13 из 13.
10.07.2019
№219.017.ac08
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002348627
Дата охранного документа: 10.03.2009
10.07.2019
№219.017.b0a1
Соли 4-метил-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида
Изобретение относится к новой соли -моногидрату моногидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида, обладающему свойствами ингибитора активности протеинкиназы. Изобретение также относится к способу получения указанного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002434864
Дата охранного документа: 27.11.2011
10.07.2019
№219.017.b0e3
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I)
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
