29.05.2019
№219.017.694c
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНОМОЧЕВИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002430093
Дата охранного документа
27.09.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или Rеt. Такими заболеваниями могут быть пролиферативные заболевания,например, рак мочевого пузыря, рак молочной железы и множественная миелома. В формуле (I)
содержатся следующие фрагменты, обозначаемые как "цикл слева" и "цикл справа", соответственно: где Х означает C-R, a Y и Z оба означают N, причем цикл слева соответствует фрагменту (А):
n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5,Х означает кислород,причем R означает группу формулы R-NR-, где R означает водород, a R выбирают из (1) линейного или разветвленного C-Салкила или (2) группы формулы , где цикл А означает фенил, циклогексенил, циклогексил или пиридил, m равно 0, 1 или 2,один или каждый Rнезависимо выбирают из групп -L-NRR; -L-RING, где RING означает 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, необязательно замещенный, как указано ниже, галоген; гидрокси; амино; циано, и линейный или разветвленный С-Салкил, необязательно замещенный одним или более галогенами и/или одной или двумя гидроксигруппами, причем гидрокси и аминогруппы в свою очередь необязательно замещены по меньшей мере по одному гетероатому одной или при возможности более С-Салифатическими группами, где L означает прямую связь, соединительное звено, выбранное из группы, включающей -O-, -S-, -С(O)-, -ОС(O)-, -NRC(O)-, -C(O)-NR-, -OC(O)-NR, -NR-; или означает линейный С-Салкил, необязательно прерванный и/или заканчивающийся в одном концевом фрагменте или в двух концевых фрагментах указанным соединительным звеном,и где R и R каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и линейный или разветвленный С-Салкил,или R и R вместе с соседним атомом азота образуют 5- или 6-членный гетероцикл, необязательно содержащий дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода, и необязательно замещенный, как указано ниже, указанные необязательно замещенные циклы независимо друг от друга замещены 0, 1, 2, 3, 4 или 5 С-Салифатическими заместителями, которые необязательно замещены одним или более атомами галогена; R означает водород или С-Салкил;
R означает водород или линейный или разветвленный С-Салкил или линейный С-Салкил, замещенный 5- или 6-членным насыщенным или ненасыщенным гетероциклическим циклом, содержащим 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранные из азота, кислорода и серы; R выбирают из гидрокси, защищенной гидроксигруппы, алкокси, алкила, трифторметила и галогена, причем алкил и алкильная часть алкокси является линейной или разветвленной и содержит 1, 2, 3 или 4 атома углерода; или R означает водород или С-Салкил; или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты, эфиры, N-оксиды, необязательно в форме их транс-изомеров. 7 н. и 31 з.п. ф-лы, 1 табл.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 181-190 из 410.
25.08.2017
№217.015.c0ed
Фармацевтические композиции, содержащие ингибитор ароматазы
Настоящее изобретение относится к низкодозовым фармацевтическим композициям, содержащим ингибитор ароматазы 4,4'-[фтор-(1-H-1,2,4-триазол-1-ил)метилен]бисбензонитрил в виде активного ингредиента в подходящем носителе. Кроме того, настоящее изобретение относится к процессу их получения и их...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002617510
Дата охранного документа: 25.04.2017
25.08.2017
№217.015.c12e
Модуляторы рецептора s1p для лечения рассеянного склероза
Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к неврологии, и касается лечения и профилактики рецидивно-ремиссионного рассеянного склероза. Для этого перорально вводят модулятор рецептора S1P, представляющий собой 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диол или его...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002617502
Дата охранного документа: 25.04.2017
25.08.2017
№217.015.c51a
Системы и способы для офтальмологической операции
Группа изобретений относится к медицине, а именно к офтальмологии, и предназначена для эмульсификации хрусталика в глазу с использованием модульной портативной системы, содержащей блок факоэмульсификации, съемно присоединенный к насосному блоку, и удаления частей хрусталика из глаза с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002618184
Дата охранного документа: 02.05.2017
25.08.2017
№217.015.cd9b
Силиконовые гидрогелевые линзы с обогащенными водой поверхностями
Изобретение относится к гидратированной силиконовой гидрогелевой контактной линзе. Линза обладает слоистой структурной конфигурацией и содержит обладающее низким содержанием воды силиконовое гидрогелевое ядро или объемный материал, полностью закрытое слоем обогащенного водой гидрогеля....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002619715
Дата охранного документа: 17.05.2017
25.08.2017
№217.015.d028
Аподизированные гибридные дифракционно-рефракционные иол для псевдоаккомодации
Группа изобретений относится к медицине. В некоторых вариантах реализации офтальмологическая линза содержит оптический элемент. Указанный оптический элемент имеет оптическую ось и поверхности, в том числе переднюю поверхность и заднюю поверхность. По меньшей мере одна из указанных поверхностей...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002620915
Дата охранного документа: 30.05.2017
25.08.2017
№217.015.d176
Способ лечения пролиферативного заболевания
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения пролиферативного заболевания, характеризующегося мутацией BRAF киназы. Для этого вводят ингибитор BRAF формулы II
в прерывистом режиме, включающем введение ингибитора BRAF в течение 1, 2, 3,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002622015
Дата охранного документа: 08.06.2017
26.08.2017
№217.015.dd70
2-карбоксамид циклоамино производные мочевины в комбинации с ингибиторами hsp90 для лечения пролиферативных заболеваний
Группа изобретений относится к фармации и онкотерапии. Предложено: фармацевтическая комбинация для лечения меланомы, содержащая: (a) 2-амид 1-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-1,1-диметилэтил)пиридин-4-ил]тиазол-2-ил}амида) (S)-пирролидин-1,2-дикарбоновой кислоты (соединение А) или его...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002624493
Дата охранного документа: 04.07.2017
26.08.2017
№217.015.e113
Катионные эмульсии "масло-в-воде"
Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложена композиция, содержащая самореплицирующуюся молекулу РНК, кодирующую антиген, в комплексе с частицей катионной эмульсии «масло-в-воде», где частица содержит масляное ядро и катионный липид и где средний диаметр частиц...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002625546
Дата охранного документа: 14.07.2017
26.08.2017
№217.015.e1ae
Способ лечения пролиферативных нарушений и других патологических состояний, опосредованных активностью киназ bcr-abl, c-kit, ddr1, ddr2 или pdgf-r
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для применения гидрохлоридной соли 4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-N-[5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)фенил]бензамида в форме моногидрата (нилотиниб) для получения лекарственного средства, предназначенного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002625835
Дата охранного документа: 19.07.2017
26.08.2017
№217.015.e25f
Применение производной пиразола в лечении острых приступов хронической обструктивной болезни легких
Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения острых приступов хронической обструктивной болезни легких. Для этого применяют 3-[5-амино-4-(3-цианобензоил)-пиразол-1-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамид или его фармацевтически приемлемое производное. Также предложены...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002625762
Дата охранного документа: 18.07.2017
Показаны записи 11-13 из 13.
10.07.2019
№219.017.ac08
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002348627
Дата охранного документа: 10.03.2009
10.07.2019
№219.017.b0a1
Соли 4-метил-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида
Изобретение относится к новой соли -моногидрату моногидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида, обладающему свойствами ингибитора активности протеинкиназы. Изобретение также относится к способу получения указанного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002434864
Дата охранного документа: 27.11.2011
10.07.2019
№219.017.b0e3
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I)
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
