29.05.2019
№219.017.694c
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНОМОЧЕВИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002430093
Дата охранного документа
27.09.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или Rеt. Такими заболеваниями могут быть пролиферативные заболевания,например, рак мочевого пузыря, рак молочной железы и множественная миелома. В формуле (I)
содержатся следующие фрагменты, обозначаемые как "цикл слева" и "цикл справа", соответственно: где Х означает C-R, a Y и Z оба означают N, причем цикл слева соответствует фрагменту (А):
n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5,Х означает кислород,причем R означает группу формулы R-NR-, где R означает водород, a R выбирают из (1) линейного или разветвленного C-Салкила или (2) группы формулы , где цикл А означает фенил, циклогексенил, циклогексил или пиридил, m равно 0, 1 или 2,один или каждый Rнезависимо выбирают из групп -L-NRR; -L-RING, где RING означает 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, необязательно замещенный, как указано ниже, галоген; гидрокси; амино; циано, и линейный или разветвленный С-Салкил, необязательно замещенный одним или более галогенами и/или одной или двумя гидроксигруппами, причем гидрокси и аминогруппы в свою очередь необязательно замещены по меньшей мере по одному гетероатому одной или при возможности более С-Салифатическими группами, где L означает прямую связь, соединительное звено, выбранное из группы, включающей -O-, -S-, -С(O)-, -ОС(O)-, -NRC(O)-, -C(O)-NR-, -OC(O)-NR, -NR-; или означает линейный С-Салкил, необязательно прерванный и/или заканчивающийся в одном концевом фрагменте или в двух концевых фрагментах указанным соединительным звеном,и где R и R каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и линейный или разветвленный С-Салкил,или R и R вместе с соседним атомом азота образуют 5- или 6-членный гетероцикл, необязательно содержащий дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода, и необязательно замещенный, как указано ниже, указанные необязательно замещенные циклы независимо друг от друга замещены 0, 1, 2, 3, 4 или 5 С-Салифатическими заместителями, которые необязательно замещены одним или более атомами галогена; R означает водород или С-Салкил;
R означает водород или линейный или разветвленный С-Салкил или линейный С-Салкил, замещенный 5- или 6-членным насыщенным или ненасыщенным гетероциклическим циклом, содержащим 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранные из азота, кислорода и серы; R выбирают из гидрокси, защищенной гидроксигруппы, алкокси, алкила, трифторметила и галогена, причем алкил и алкильная часть алкокси является линейной или разветвленной и содержит 1, 2, 3 или 4 атома углерода; или R означает водород или С-Салкил; или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты, эфиры, N-оксиды, необязательно в форме их транс-изомеров. 7 н. и 31 з.п. ф-лы, 1 табл.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 161-170 из 410.
12.01.2017
№217.015.61c3
Способ получения промежуточных соединений для получения ингибиторов nep
Изобретение относится к новому способу получения соединения формулы (3а) или его соли. Изобретение также относится к применению соединения формулы (3а) для получения соединения формулы (2). Соединения (2) и (3a) являются промежуточными соединениями для получения сложного этилового эфира...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002588572
Дата охранного документа: 10.07.2016
13.01.2017
№217.015.6907
Ингалятор
Изобретение относится к медицинской технике, а именно к ингалятору, содержащему вместилище для капсулы для вмещения капсулы с лекарственным средством. Ингалятор включает в себя канал для воздушного потока, проходящий через вместилище для капсулы. Имеются первый датчик, процессор и источник...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002591625
Дата охранного документа: 20.07.2016
13.01.2017
№217.015.73d3
Платформы доставки антигенов
Изобретение относится к области биотехнологии и вирусологии. Описана самореплицирующаяся молекула РНК. Молекула содержит первую нуклеотидную последовательность, кодирующую первый белок вируса герпеса, и вторую нуклеотидную последовательность, кодирующую второй белок вируса герпеса. Молекула...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002597974
Дата охранного документа: 20.09.2016
13.01.2017
№217.015.759f
Ингалятор
Группа изобретений относится к медицинской технике. Ингалятор, содержащий корпус и картридж, при этом картридж содержит отсек для хранения доз и воздушный канал. Отсек для хранения доз подходит для содержания множества доз вдыхаемого медикамента, при этом воздушный канал содержит мундштук на...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002598465
Дата охранного документа: 27.09.2016
13.01.2017
№217.015.76a2
Кристаллические формы iii и iv n-бензоилстауроспорина
Изобретение относится к кристаллической форме III и кристаллической форме IV N-бензоилстауроспорина (мидостаурина), фармацевтической композиции на их основе для лечения лейкозов, острого миелобластного лейкоза, миелодиспластических синдромов и мастоцитоза и их применению для получения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002598378
Дата охранного документа: 27.09.2016
13.01.2017
№217.015.76c9
Применение агента, обладающего модифицирующими свойствами в отношении гормонов надпочечников
Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и эндокринологии, и касается применения агента, обладающего модифицирующими свойствами в отношении гормонов надпочечников. Для этого вводят эффективное количество соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002598708
Дата охранного документа: 27.09.2016
13.01.2017
№217.015.801d
Кристаллические формы 5-хлор-n2-(2-изопропокси-5-метил-4-пиперидин-4-ил-фенил)-n4-[2-(пропан-2-сульфонил)-фенил]-пиримидин-2,4-диамина
Изобретение относится к новым кристаллическим формам А и В 5-хлор-N2-(2-изопропокси-5-метил-4-пиперидин-4-ил-фенил)-N4-[2-(пропан-2-сульфонил)-фенил]пиримидин-2,4-диамина, а также к вариантам способа их получения. Кристаллические формы могут найти применение для получения лекарственного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002599785
Дата охранного документа: 20.10.2016
13.01.2017
№217.015.80fc
Биомаркеры для терапии на основе ингибитора hedgehog
Группа изобретений относится к медицине и касается способа анализа биологического образца пациента, страдающего медуллобластомой, включающего определение уровня экспрессии пяти биомаркеров GLI-1, ОТХ-2, SHROOM2, PDLIM3 и SPHK1 в биологическом образце, взятом у пациента, где увеличенный уровень...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002602185
Дата охранного документа: 10.11.2016
13.01.2017
№217.015.856d
Система и способы для медицинского использования отображения и захвата движения
Изобретение относится к медицинской технике, а именно к системам захвата и оценки данных движения пациента. Система для захвата и оценки данных движения пациента, имеющего неврологическое состояние, выбранное из болезни Паркинсона, множественного склероза или болезни Альцгеймера, содержит...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002603047
Дата охранного документа: 20.11.2016
13.01.2017
№217.015.87ab
Конъюгация капсульных полисахаридов staphylococcus aureus типа 5 и типа 8
Настоящее изобретение относится к биохимии, в частности к способу получения конъюгата капсульного полисахарида типа 5 или типа 8 и белка-носителя. Способ включает стадию деполимеризации капсульного полисахарида путем кислотного гидролиза с получением полисахаридного фрагмента, стадию окисления...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002603267
Дата охранного документа: 27.11.2016
Показаны записи 11-13 из 13.
10.07.2019
№219.017.ac08
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002348627
Дата охранного документа: 10.03.2009
10.07.2019
№219.017.b0a1
Соли 4-метил-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида
Изобретение относится к новой соли -моногидрату моногидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида, обладающему свойствами ингибитора активности протеинкиназы. Изобретение также относится к способу получения указанного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002434864
Дата охранного документа: 27.11.2011
10.07.2019
№219.017.b0e3
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I)
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
