19.04.2019
№219.017.2dbf
Результат интеллектуальной деятельности: АНТАГОНИСТЫ ПЕПТИДНОГО РЕЦЕПТОРА, СВЯЗАННОГО С ГЕНОМ КАЛЬЦИТОНИНА
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002341526
Дата охранного документа
20.12.2008
Аннотация:
Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), обладающим свойствами антагонистов пептидных рецепторов, связанных с геном кальцитонина ("CGRP-рецептор"), и нетерминальным способам in vivo идентифицирования этих соединений. Соединения могут найти применение для лечения например, мигрени и другой головной боли, опосредованных действием CGRP-рецепторов. В формуле (I)
V представляет собой -N(R)(R) или OR; R представляет собой Н, Cалкил, Cгалогеналкил или (Салкилен)R' R' представляет собой Сциклоалкил, фенил, пиридил, пиперидинил; и R' является необязательно замещенным 1 или 2 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из Салкила, амино, Cалкиламино, Cдиалкиламино, фенила и бензила; и R и R каждый независимо представляет собой L, где L выбран из группы, состоящей из Н, Cалкила, Салкенила, Салкинила, - адамантила, пирролидинила, пиридила, или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют X, где Х представляет собой пирролидинил, пиперазинил, пиперидинил, морфолино; где Х является необязательно замещенным Y, где Y представляет собой диоксоланил, Салкил, фенил, фуранил, пирролил, пиридил, пиперидинил; и где Х и Y необязательно разорваны Z, где Z представляет собой
-Cалкилен-, -Cалкилен-. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. 7 н.и 27 з.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл.
249600000246.tiftifdrawing11иегофармацевтическиприемлемаясольилисольват,гдеVпредставляетсобой-N(R)(R)илиOR;RпредставляетсобойН,Cалкил,Cгалогеналкилили(Салкилен)R'R'представляетсобойСциклоалкил,фенил,пиридил,пиперидинилиR'являетсянеобязательнозамещенным1или2одинаковымиилиразличнымизаместителями,выбраннымиизгруппы,состоящейизСалкила,амино,Cалкиламино,Cдиалкиламино,фенилаибензила;иRиRкаждыйнезависимопредставляетсобойL,гдеLвыбранизгруппы,состоящейизН,Cалкила,Салкенила,Салкинила,-адамантила,пирролидинила,пиридила,илиRиRвместесатомомазота,ккоторомуониприсоединены,образуютX,гдеХпредставляетсобойпирролидинил,пиперазинил,пиперидинил,морфолино;гдеХявляетсянеобязательнозамещеннымY,гдеYпредставляетсобойдиоксоланил,Салкил,фенил,фуранил,пирролил,пиридил,пиперидинил;игдеХиYнеобязательноразорваныZ,гдеZпредставляетсобой-Cалкилен-,-Cалкилен-;иYнеобязательноинезависимозамещен1заместителем,выбраннымизгруппы,состоящейизСалкила,амино,Cалкиламино,-Салкиленамино(Салкил);ХиYнеобязательноинезависимосодержат1или2карбонила,гдеатомуглеродауказанногокарбонилаявляетсячленомгетероциклов,содержащихХиY;приусловии,чтоеслиХявляетсязамещеннымYиеслиХиYнеразорваныZ,тогдаХиYнеобязательноприсоединеныкодномуатомууглеродаивместеобразуютспироциклическийостаток;QпредставляетсобойQ'илиQ'';гдеQ'представляетсобой(S)RиQ''представляетсобойNH(S)R,NHC(O)O(S)R,NHC(O)O(S)RилиNHC(O)NH(S)R;гдеSпредставляетсобойCалкилениsимеетзначение0или1;UпредставляетсобойСНилиNH;приусловии,чтоеслиQпредставляетсобойQ'',тогдаUпредставляетсобойCH;RпредставляетсобойR,гдеRпредставляетсобой(i)гетероцикл,имеющийдваконденсированныхкольца,содержащихот5до6членоввкаждомизуказанныхколец,указанныйгетероцикл,содержащийотодногодотреходинаковыхилиразличныхгетероатомов,выбранныхизгруппы,состоящейизО,NиS,иуказанныйгетероцикл,необязательносодержащий1карбонил,гдеатомуглеродауказанногокарбонилаявляетсячленомуказанныхконденсированныхколец;(ii)5-6-членныйгетероцикл,содержащийотодногодотреходинаковыхилиразличныхгетероатомов,выбранныхизгруппы,состоящейизО,NиS,необязательносодержащий1карбонил,гдеатомуглеродауказанногокарбонилаявляетсячленомуказанного5-6-членногогетероцикла;(iii)Сциклоалкил;(iv)карбазолил,фенил,-O-фенилилинафтил;или(v)Салкил;игдеRявляетсянеобязательнозамещеннымот1до3одинаковымиилиразличнымизаместителями,выбраннымиизгруппы,состоящейизбензила,фенила,-O-фенила,-O-Cалкиленфенила,-Салкилен-ОС(O)-фенила,амино,нитро,галогена,Cалкила,Cмоно-би-три-галогеналкила,Cмоно-би-три-галогеналкилокси,-OR,-C(O)R',-C(O)O-R'и-SOR';R'представляетсобойНили-Cалкил;приусловии,чтоеслиR'представляетсобой-C(O)R'или-C(O)O-R',тогдауказанные-C(O)R'или-C(O)O-R'являютсянезамещенными;DпредставляетсобойО;АпредставляетсобойСН;mиnнезависимоимеютзначение1;ЕпредставляетсобойNилиС;римеетзначение0или1;еслиримеетзначение1,тогдаG,JиЕвместеобразуютAилиА;Апредставляетсобойконденсированныйгетероцикл,имеющийдвасконденсированныхкольца,содержащихот5до6членоввкаждомизуказанныхколец,указанныйгетероцикл,содержащийотодногододвуходинаковыхилиразличныхгетероатомов,выбранныхизгруппы,состоящейизО,N;инеобязательносодержащий1карбонил,гдеатомуглеродауказанногокарбонилаявляетсячленомуказанногоконденсированногогетероцикла;Апредставляетсобой5-6-членныйгетероцикл,содержащийотодногодотрехгетероатомов,выбранныхизгруппы,состоящейизО,N;инеобязательносодержащий1карбонил,гдеатомуглеродауказанногокарбонилаявляетсячленомуказанного5-6-членногогетероцикла;гдеАиAявляютсянеобязательнозамещеннымифенилом;илиеслиримеетзначение0такое,чтоСиJкаждыйявляетсяприсоединнымкА,тогдаАпредставляетсобойС,иG,JиАвместеобразуютспироциклическуюкольцевуюсистемусуказаннымикольцамиуказаннойсистемы,содержащейА,игдеG,JиАвместепредставляютсобойGJA'илиGJA'';гдеGJA'представляетсобойАилиA;иGJA''представляетсобойАилиАприусловии,чтоАнепредставляетсобой1,3-диазаконденсированныйгетероциклиAнепредставляетсобой1,3-диазагетероцикл;и,крометого,приусловии,чтоеслиQпредставляетсобойQ'',тогдаRпредставляетсобойR;иеслиQпредставляетсобойQ',тогдаRпредставляетсобойR,римеетзначение0иG,JиАвместеобразуютGJA''.RиRвместесатомомазота,ккоторомуониприсоединены,образуютX,гдеХпредставляетсобойпирролидинил,пиперазинил,пиперидинил,морфолино;гдеХявляетсязамещеннымY,гдеYпредставляетсобойдиоксоланил,Салкил,фенил,пирролил,пиридил,пиперидинил;игдеХиYнеобязательноприсоединеныкодномуатомууглеродаивместеобразуютспироциклическийостаток.RиRвместесатомомазота,ккоторомуониприсоединены,образуютX,гдеХпредставляетсобойпиперидинил;гдеХявляетсязамещеннымY,гдеYпредставляетсобойдиоксоланил,Салкилилипиперидинил;игдеХиYнеобязательноприсоединеныкодномуатомууглеродаивместеобразуютспироциклическийостаток.гдеХявляетсязамещеннымY,гдеYпредставляетсобойдиоксоланил,Салкилилипиперидинил;игдеХиYнеобязательноприсоединеныкодномуатомууглеродаивместеобразуютспироциклическийостаток.гдеХявляетсязамещеннымY,гдеYпредставляетсобойпиперидинил.гдеХявляетсязамещеннымY,гдеYпредставляетсобойСалкил.гдеХявляетсязамещеннымY,гдеYпредставляетсобойСалкил.RиRвместесатомомазота,ккоторомуониприсоединены,образуютX,гдеХпредставляетсобойпиперидинил;гдеХявляетсязамещеннымY,гдеYпредставляетсобойдиоксоланил;игдеХиYприсоединеныкодномуатомууглеродаивместеобразуютспироциклическийостаток.(±)-3-(1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбонил]-амино}пропионовойкислоты;(R)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(1Н-индазол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;(±)-4-(2-оксо-2,3-дигидробензоимидазол-1-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(1Н-индол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;(±)-4-(2-оксо-2,3-дигидробензоимидазол-1-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(1Н-индазол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(1Н-индол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(1Н-индазол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;(±)-4-(2-оксо-2,3-дигидро-бензоимидазол-1-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[1-(1Н-индол-5-илметил)-2-(4-изобутилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-амида;(±)-4-(2-оксо-2,3-дигидробензоимидазол-1-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-(1,4-диокса-8-аза-спиро[4.5]дек-8-ил)-1-(1Н-индол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;(±)-4-(2-оксо-2,3-дигидробензоимидазол-1-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[1-(1Н-индазол-5-илметил)-2-(4-изобутилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-амида;(±)-4-(2-оксо-2,3-дигидробензоимидазол-1-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-(1,4-диокса-8-аза-спиро[4.5]дек-8-ил)-1-(1Н-индазол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-(1,4-диокса-8-аза-спиро[4.5]дек-8-ил)-1-(1Н-индазол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;(±)-3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовойкислотыметиловогоэфира;3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-[2',3'-дигидро-2'-оксоспиро(пиперидин-4,4'-(1Н)-хиназолин)карбониламино]-пропионовойкислотыметиловогоэфира;3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-(1,2-дигидро-2-оксоспиро-4Н-3,1-дигидробензоксазин-4',4-пиперидин-карбониламино)-пропионовойкислотыметиловогоэфира;(±)-3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовойкислоты;(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-оксо-2-пиперидин-1-илэтил]-амида;(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[1-диметилкарбамоил-2-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-этил]-амида;(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-амида;(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-оксо-2-пирролидин-1-илэтил]-амида;(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-оксо-2-(4-пиридин-4-илпиперазин-1-ил)-этил]-амида;(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-оксо-2-(4-пиридин-2-илпиперазин-1-ил)-этил]-амида;(±)-1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-[1,4-бипиперидин]-1-ил-2-оксоэтил]-2',3'-дигидро-2'-оксоспиро-[пиперидин-4,4'-(1Н)-хиназолин]-1-карбоксамида;(±)-1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-(1-пиперидинил)-2-оксоэтил]-2',3'-дигидро-2'-оксоспиро-[пиперидин-4,4'-(1Н)-хиназолин]-1-карбоксамида;(±)-1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-[1,4-бипиперидин]-1-ил-2-оксоэтил]-1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидин]-1-карбоксамида;(±)-1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-(1-пиперидинил)-2-оксоэтил]-1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидин]-1-карбоксамида;(±)-[1-диметилкарбамоил-2-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-этил]-1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидин]-1-карбоксамида;(±)-[1-(2-адамантилкарбамоил)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-этил]-1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидин]-1-карбоксамида;(±)-1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидин-1-карбоновойкислоты[1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-оксо-2-(4-пиридин-4-илпиперазин-1-ил)-этил]-амида;(±)-1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидин-1-карбоновойкислоты{2-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-1-[(пиридин-4-илметил)-карбамоил]-этил}-амида;(±)-1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-[1,4-биперидин]-1-ил-2-оксоэтил]-3',4'-дигидро-2'-оксоспиро[пиперидин-4,4'-(1Н)-хинолин]-1-карбоксамида;(±)-1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-[1-пиперидинил]-2-оксоэтил]-3',4'-дигидро-2'-оксоспиро[пиперидин-4,4'-(1Н)-хинолин]-1-карбоксамида;(±)-[1-диметилкарбамоил-2-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-этил]-1-3',4'-дигидро-2'-оксоспиро-[пиперидин-4,4'-(1Н)-хинолин]-1-карбоксамида;(±)-4-оксо-2-фенил-1,3,8-триазаспиро[4,5]дек-1-ен-8-карбоновойкислоты{1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-[1,4]бипиперидинил-1'-ил-2-оксоэтил}-амида;(±)-4-оксо-2-фенил-1,3,8-триазаспиро[4,5]дек-1-ен-8-карбоновойкислоты{1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-[1-пиперидинилил]-2-оксоэтил}-амида;(±)-4-оксо-2-фенил-1,3,8-триазаспиро[4,5]дек-1-ен-8-карбоновойкислоты[1-диметилкарбамоил-2-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-этил]амида;4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты{1-(1Н-индазол-5-илметил)-2-оксо-2-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-амида;4-(3-(1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}пропионил)-пиперазин-1-карбоновойкислотыбензиловогоэфира;4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[1-(1Н-индазол-5-илметил)-2-оксо-2-пиперазин-1-илэтил]-амида;4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбоновойкислоты{1-(1Н-индазол-5-илметил)-2-[4-(2-метил-бутил)-пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}амида;3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовойкислотыциклогексиловогоэфира;(±)-3-(7-хлор-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовойкислотыметиловогоэфира;(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7-хлор-1Н-индазол-5-илметил)-2-оксоэтил]амида;(±)-3-(7-этил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовойкислотыметиловогоэфира;(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7-этил-1Н-индазол-5-илметил)-2-оксоэтил]амида;(R)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(2-метил-1Н-бензоимидазол-5-илметил)-2-оксоэтил]амида;(R)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксо-1-(2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-этил]-амида;(R)-3-(1Н-бензотриазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбонил]-амино}пропионовойкислотыметиловогоэфира;(R)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбоновойкислоты[1-(1Н-бензотриазол-5-илметил)-2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксоэтил]-амида;(R)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксо-1-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-индол-5-илметил)-этил]амида;(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[1-(4-бензилокси-2-оксо-2Н-пиридин-1-илметил)-2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксоэтил]амида;(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(4-гидрокси-2-оксо-2Н-пиридин-1-илметил)-2-оксоэтил]-амида;(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(4-гидроксипиперидин-1-илметил)-2-оксоэтил]амида;(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксо-1-(1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-илметил)-этил]амида;(±)-3-(7,7-диметил-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовойкислотыметиловогоэфира;(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7,7-диметил-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-илметил)-2-оксоэтил]амида;(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(6-метоксипиридин-3-илметил)-2-оксоэтил]амида;(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(2-метоксипиримидин-5-илметил)-2-оксоэтил]амида;(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[1-(6-бензилоксипиридин-3-илметил)-2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксоэтил]амида;(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксо-1-(6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-илметил)-этил]амида;(R)-1-оксо-3,4-бензо-2,9-диазаспиро[5.5]ундек-3-ен-9-карбоновойкислоты(1-бензо[b]тиофен-3-илметил-2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксоэтил)амида;N-[(1R)-1-(бензо[b]тиен-3-илметил)-2-[1,4-бипиперидин]-1-ил-2-оксоэтил]-3',4'-дигидро-2-оксоспиро-[пиперидин-4,4'(1Н)-хинолин]-1-карбоксамида;N-[(1R)-1-(бензо[b]тиен-3-илметил)-2-[1,4-бипиперидин]-1-ил-2-оксоэтил]-2',3'-дигидро-1-оксоспиро-[пиперидин-4,4'(1Н)-изохинолин]-1-карбоксамида;N-[(1R)-1-(бензо[b]тиен-3-илметил)-2-[1,4'-бипиперидин]-1'-ил-2-оксоэтил]-1,2-дигидро-2-оксоспиро-[4Н-3,1-бензоксазин-4,4'-пиперидин]-1'-карбоксамида;1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(3(8)-бензо[b]тиофен-3-илметил)-4-[1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидинил]-бутан-1,4-диона;(±)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-оксо-4-[1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидинил]-маслянойкислотыметиловогоэфира;(±)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-оксо-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-маслянойкислотыметиловогоэфира;(±)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-[1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидинил]-бутан-1,4-диона;(±)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-бутан-1,4-диона;(±)-1-(1,4-диокса-8-аза-спиро[4.5]дек-8-ил)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-бутан-1,4-диона;(±)-1-(1,4-диокса-8-аза-спиро[4.5]дек-8-ил)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-[1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидинил]-бутан-1,4-диона;(±)-N,N-диметил-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-оксо-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-бутирамида;(±)-1-(2,6-диметилморфолин-4-ил)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-бутан-1,4-диона;(±)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-1-(4-метилпиперидин-1-ил)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-бутан-1,4-диона;(±)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-1-морфолин-4-ил-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-бутан-1,4-диона;(±)-N,N-диметил-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-оксо-4-[1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидинил]-бутирамида;(±)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-1-(пиперидин-1-ил)-4-[1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидинил]-бутан-1,4-диона;(±)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-1-пиперидин-1-илбутан-1,4-диона;(±)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(lH-индазол-5-илметил)-4-[1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидинил]бутан-1,4-диона;(±)-1-(1,4-диокса-8-аза-спиро[4.5]дек-8-ил)-2-(1Н-индазол-5-илметил)-4-[1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидинил]бутан-1,4-диона;(±)-1-(1,4-диокса-8-аза-спиро[4.5]дек-8-ил)-2-(1Н-индазол-5-илметил)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;(±)-2-(1Н-индазол-5-илметил)-N,N-диметил-4-оксо-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]бутирамида;(±)-5-{2-([1,4']бипиперидинил-1'-карбонил)-4-оксо-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]бутил}-индазол-1-карбоновойкислотытрет-бутиловогоэфира;(±)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-оксо-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-N-проп-2-инил-бутирамида;(L)-{1-([1,4']бипиперидинил-1'-карбонил)-3-оксо-3-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-пропил}карбаминовойкислотытрет-бутиловогоэфира;(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(1Н-индол-5-иламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(5-хлор-2-нитрофениламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(6-хлорпиримидин-4-иламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2-Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(2-хлор-9Н-пурин-6-иламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;(L)-2-(4-амино-6-метил-5-нитропиримидин-2-иламино)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н'-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(4,5-диамино-6-метилпиримидин-2-иламино)-4-[4-(2-оксо-1)4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(7-метил-1Н-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидин-5-иламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-((2'-пиридил)-метиламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-((5'-индазолил)-метиламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-ил]-бутан-1,4-диона;(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-((3'-метилфенил1)метиламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-2-(пиримидин-4-иламино)-бутан-1,4-диона;(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(4-гидроксициклогексиламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-бутан-1,4-диона;(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-[(1Н-индазол-4-илметил)-амино]-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-бутан-1,4-диона;(L)-N-{1-([1,4']бипиперидинил-1'-карбонил)-3-оксо-3-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-пропил}-4-метоксибензамида;(L)-N-{1-([1,4']бипиперидинил-1'-карбонил)-3-оксо-3-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-пропил}-4-гидроксибензамида;(L)-1H-пиразол-3-карбоновойкислоты{1-([1,4']бипиперидинил-1'-карбонил)-3-оксо-3-[4-(2-оксо-1Н-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-пропил}амида;и(±)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(1Н-индазол-5-иламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;иегофармацевтическиприемлемыесолиисольваты.4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7-бром-1Н-индазол-5-илметил)-2-оксоэтил]амида;4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-оксо-1-(2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-2-(4-пиридин-4-илпиперазин-1-ил)этил]амида;4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-оксо-1-(2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-2-пиперидин-1-илэтил]-амида;4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксо-1-(2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-этил]-амида;4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(4-метил-2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-2-оксоэтил]амида;4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(4-хлор-2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-2-оксоэтил]амида;4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[1-(4-метил-2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-2-оксо-2-пиперидин-1-илэтил]амида;4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[1-(4-хлор-2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-2-оксо-2-пиперидин-1-илэтил]амида;4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[1-диметилкарбамоил-2-(4-метил-2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-ил)этил]амида;4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-(4-хлор-2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-ил)-1-диметилкарбамоилэтил]амида;4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[1-(4-метил-2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-2-оксо-2-(4-пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)этил]амида;4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[1-(4-хлор-2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-2-оксо-2-(4-пиридин-4-илпиперазин-1-ил)этил]амида;4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4]бипиперидинил-1'-ил-1-(4-этил-2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-2-оксоэтил]амида;4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксо-1-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-бензоимидазол-5-илметил)этил]амида;4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7-метил-2-оксо-2,3-дигидро-1Н-бензоимидазол-5-илметил)-2-оксоэтил]амида;4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7-хлор-2-оксо-2,3-дигидро-1Н-бензоимидазол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7-этил-2-оксо-2,3-дигидро-1Н-бензоимидазол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(3-метил-2-оксо-2,3-дигидро-1Н-бензоимидазол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(3,7-диметил-2-оксо-2,3-дигидро-1Н-бензоимидазол-5-илметил)-2-оксоэтил]амида;4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7-хлор-3-метил-2-оксо-2,3-дигидро-1Н-бензоимидазол-5-илметил)-2-оксоэтил]амида;4-(2-оксо-1,4-дигадро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбоновойкислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7-этил-3-метил-2-оксо-2,3-дигидро-1Н-бензоимидазол-5-илметил)-2-оксоэтил]амида;3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовойкислотыизопропиловогоэфира;3-(7-хлор-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}пропионовойкислотыизопропиловогоэфира;3-(7-этил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}пропионовойкислотыизопропиловогоэфира;3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}пропионовойкислотытрет-бутиловогоэфира;3-(7-хлор-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовойкислотытрет-бутиловогоэфира;3-(7-этил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовойкислотытрет-бутиловогоэфира;3-(7-хлор-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбонил]-амино}пропионовойкислотыциклогексиловогоэфира;3-(7-этил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовойкислотыциклогексиловогоэфира;3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}пропионовойкислоты1-метилпиперидин-4-иловогоэфира;3-(7-хлор-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовойкислоты1-метилпиперидин-4-иловогоэфира;3-(7-этил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовойкислоты1-метилпиперидин-4-иловогоэфира;3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовойкислоты1-метилциклогексиловогоэфира;3-(7-хлор-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовойкислоты1-метилциклогексиловогоэфира;3-(7-этил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовойкислоты1-метилциклогексиловогоэфира;3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовойкислоты4-фенилциклогексиловогоэфира;3-(7-хлор-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовойкислоты4-фенилциклогексиловогоэфира;3-(7-этил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовойкислоты4-фенилциклогексиловогоэфира;3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовойкислоты1-бензилпиперидин-4-иловогоэфира;3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовойкислоты1-пиридин-4-илэтиловогоэфира;и3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовойкислоты1-пиридин-3-илэтиловыйэфир,илиегофармацевтическиприемлемыесолиисольваты.1.Соединениеформулы(I)12.Соединениепоп.1,гдеQпредставляетсобойQ'.23.Соединениепоп.1,гдеQпредставляетсобойQ',RпредставляетсобойRиримеетзначение0приусловии,чтоG,JиАвместеобразуютGJA''.34.Соединениепоп.2или3,гдеQпредставляетсобойQ'иUпредставляетсобойCH.45.Соединениепоп.2или3,гдеQпредставляетсобойQ'иUпредставляетсобойNH.56.Соединениепоп.1,гдеQпредставляетсобойQ''.67.Соединениепоп.6,гдеQ''представляетсобойNH(S)R.78.Соединениепоп.6,гдеQ''представляетсобойNHC(O)(S)R.89.Соединениепоп.6,гдеQ''представляетсобойNHC(O)O(S)R.910.Соединениепоп.6,гдеQ''представляетсобойNHC(O)NHC(S)R.1011.Соединениепоп.1,гдеVпредставляетсобойOR.1112.Соединениепоп.1,гдеVпредставляетсобой-N(R)(R).1213.Соединениепоп.1,гдеRпредставляетсобойН,Cалкилили(Салкилен)R'иR'представляетсобойСциклоалкил.1314.Соединениепоп.1,гдеVпредставляетсобой-N(R)(R)иRиRкаждыйнезависимопредставляетсобойL,гдеLвыбранизгруппы,состоящейизH,Cалкила,адамантила,пирролидинила,пиридила;или1415.Соединениепоп.1,гдеVпредставляетсобой-N(R)(R)иRиRкаждыйнезависимопредставляетсобойL,гдеLвыбранизгруппы,состоящейизН,Cалкилаили1516.Соединениепоп.1,гдеVпредставляетсобой-N(R)(R)игдеRиRкаждыйнезависимопредставляетсобойL,гдеLвыбранизгруппы,состоящейизН,Cалкила.1617.Соединениепоп.1,гдеVпредставляетсобой-N(R)(R)игдеRиRвместесатомомазота,ккоторомуониприсоединены,образуютX,гдеХпредставляетсобойпиперидинил;1718.Соединениепоп.1,гдеVпредставляетсобой-N(R)(R)игдеRиRвместесатомомазота,ккоторомуониприсоединены,образуютX,гдеХпредставляетсобойпиперидинил;1819.Соединениепоп.1,гдеVпредставляетсобой-N(R)(R)игдеRиRвместесатомомазота,ккоторомуониприсоединены,образуютX,гдеХпредставляетсобойморфолино;1920.Соединениепоп.1,гдеVпредставляетсобой-N(R)(R)игдеRиRвместесатомомазота,ккоторомуониприсоединены,образуютX,гдеХпредставляетсобойпиперидинил;2021.Соединениепоп.1,гдеVпредставляетсобой-N(R)(R)игде2122.Соединениепоп.1,гдеRпредставляетсобойRиRпредставляетсобойзамещенныйилинезамещенныйфенил,гидроксифенил,нафтил,Cалкил,дигидрохинолинонил,гидрохинолинонил,хинолинил,дигидроизохинолинонил,гидроизохинолинонил,изохинолинил,дигидрохиназолинонил,гидрохиназолинонил,хиназолинил,дигидрохиноксалинонил,гидрохиноксалинонил,хиноксалинил,бензимидазолил,индазолил,дигидробензимидазолонил,гидробензимидазолонил,бензимидазолинил,дигидробензтиазолонил,гидробензтиазолонил,бензтиазолил,дигидробензоксазолил,бензотриазолил,дигидробензотиофенонил,гидробензотиофенонил,бензотиенил,дигидробензофуранонил,гидробензофуранонил,бензофуранил,бенздиоксоланил,дигидроиндолонил,гидроиндолонил,индолил,индолизинил,изоиндолил,индолинил,индазолил,пиразолил,пиразолинил,пиразолидинил,фуранил,тиенил,пирролил,пирролинил,пирролидинил,имидазолил,имидазолинил,имидазолидинил,пиридил,пуринил,карбазолил,пиримидинил,пиперидинил,триазолопиримидинил,тетрагидропиразолопиридинил,пиперазинилилиморфолино.2223.Соединениепоп.1,гдеDпредставляетсобойОиmиnкаждыйимеетзначение1.2324.Соединениепоп.1,гдеримеетзначение1иG,JиЕвместеобразуютАилиА.2425.Соединениепоп.1,гдеримеетзначение0такое,чтоGиJкаждыйявляетсяприсоединеннымкА,тогдаАпредставляетсобойСиG,JиАвместеобразуютспироциклическуюкольцевуюсистемусуказаннымикольцамиуказаннойсистемы,содержащейА,игдеG,JиАвместепредставляютсобойGJA'илиGJA''.2526.Соединениепоп.1,гдеримеетзначение0такое,чтоGиJкаждыйявляетсяприсоединеннымкА,тогдаАпредставляетсобойСиG,JиАвместеобразуютспироциклическуюкольцевуюсистемусуказаннымикольцамиуказаннойсистемы,содержащейА,игдеG,JиАвместепредставляютсобойGJA'.2627.Соединениепоп.1,гдеримеетзначение0такое,чтоGиJкаждыйявляетсяприсоединеннымкА,тогдаАпредставляетсобойСиG,JиАвместеобразуютспироциклическуюкольцевуюсистемусуказаннымикольцамиуказаннойсистемы,содержащейА,игдеG,JиАвместепредставляютсобойGJA''.2728.Соединениепоп.1,гдеримеетзначение0такое,чтоGиJкаждыйявляетсяприсоединнымкА,тогдаG,JиАвместеобразуютспироциклическуюкольцевуюсистемусуказаннымикольцамиуказаннойсистемы,содержащейА,игдеG,JиАвместеобразуютгетероцикл,выбранныйизгруппы,состоящейизимидазолинонила,имидазолидинонила,дигидрохинолинонила,дигидроизохинолинонила,дигидрохиназолинонила,дигидрохиноксалинонила,дигидробензоксазинила,гидробензоксазинила,дигидробензоксазинонила,дигидробензимидазолонила,дигидробензимидазолила,дигидробензофуранонила,дигидроиндолонила,индолинила,пиразолинила,пиразолидинила,пирролинила,пирролидинила,имидазолинила,имидазолидинила,пиперидинила,пиперазинилаиморфолино.2829.Соединение,выбранноеизгруппы,состоящейиз2930.Соединение,выбранноеизгруппы,состоящейиз3031.Нетерминальныйспособinvivoидентифицированиясоединенияпротивмигрени,включающийвведениесоединенияпопп.1-30млекопитающемувколичестве,способномвызватьповышениетокакрови,споследующимвведениемтестируемогосоединениявколичестве,способномреверсироватьуказанноеCGRP-вызванноеувеличениетокакрови,гдеуказанноемлекопитающеепредставляетсобойтрансгенноемлекопитающеесRAMP1человека,имеющегоТrр74,илиэндогенноэкспрессированныйRAMP1млекопитающего,имеющийТrр74.3132.Нетерминальныйспособinvivoидентифицированиясоединенияпротивмигрени,включающийвведениемлекопитающемутестируемогосоединениядовысвобождениясоединенияпопп.1-30,гдеуказанноетестируемоесоединениевводятвколичестве,способномвызватьповышениетокакрови,игдеуказанноеуказанноетестируемоесоединениевводятвколичестве,способномподавитьуказанноеCGRP-вызванноеувеличениетокакрови,гдеуказанноемлекопитающеепредставляетсобойтрансгенноемлекопитающеесRAMP1человека,имеющееТrр74,илиэндогенноэкспрессированныйRAMP1млекопитающего,имеющийТrр74.3233.Нетерминальныйспособinvivoидентифицированиясоединенияпротивмигрени,включающийвведениемлекопитающемусоединенияпопп.1-30вколичестве,способномвызватьувеличениедиаметрапериферийнойартерии,споследующимвведениемтестируемогосоединениявколичестве,способномреверсироватьуказанноеCGRJP-вызванноеувеличениедиаметрапериферийнойартерии,гдеуказанноемлекопитающеепредставляетсобойтрансгенноемлекопитающеесRAMP1человека,имеющегоТrр74,илиэндогенноэкспрессированныйRAMP1млекопитающего,имеющийТrр74.3334.Нетерминальныйспособinvivoидентифицированиясоединенияпротивмигрени,включающийвведениемлекопитающемутестируемогосоединениядовысвобождениясоединенияпопп.1-30,гдеуказанноесоединениепопп.1-30вводятвколичестве,способномвызватьувеличениедиаметрапериферийнойартерии,игдеуказанноетестируемоесоединениевводятвколичестве,способномподавитьуказанноеCGRP-вызванноеувеличениедиаметрапериферийнойартерии,гдеуказанноемлекопитающеепредставляетсобойтрансгенноемлекопитающеесRAMP1человека,имеющегоТrр74,илиэндогенноэкспрессированныйRAMP1млекопитающего,имеющийТrр74.34
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 21-28 из 28.
29.04.2019
№219.017.41a3
Способ получения сульфата атазанавира
Изобретение относится к способу получения ингибитора ВИЧ-протеазы сульфата атазанавира в виде кристаллов Формы А, который включает взаимодействие раствора свободного основания атазанавира в органическом растворителе, в котором сульфат атазанавира практически не растворяется, при температуре от...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002385325
Дата охранного документа: 27.03.2010
09.05.2019
№219.017.4d7d
Покрытая таблетка и способ ее получения
Настоящее изобретение относится к покрытой таблетированной форме, содержащей ядро таблетки, покрытое лекарственным средством, таким как ингибитор DPP4 саксаглипитин, и способу получения такой покрытой таблетированной формы. Слои, покрывающие ядро таблетки, наносят в виде суспензии покрывающего...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002372894
Дата охранного документа: 20.11.2009
29.05.2019
№219.017.64d2
Производные азаиндола
Изобретение относится к новым производным азаиндола формулы I или его фармацевтически приемлемым солям:
где
выбирают из группы, состоящей из:
R, R, R, R каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н, ССалкила, С-Салкенила, галогена, CN, фенила, нитро, OC(О)R, C(О)R, C(О)OR, OR, SR и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002259372
Дата охранного документа: 27.08.2005
29.05.2019
№219.017.663c
Способ получения энтекавира и промежуточные продукты для его получения
Изобретение относится к новому улучшенному способу получения энтекавира, соответствующего формуле (I) и обладающего противовирусным действием для возможного использования в лекарственном средстве с низким содержанием активного компонента, например, при лечении гепатита В. Изобретение также...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002384582
Дата охранного документа: 20.03.2010
19.06.2019
№219.017.87d1
Новые ингибиторы киназ
Описываются новые пирроло[2,1-f][1,2,4]триазины общей формулы I
где Z означает О или N при условии, что когда Z означает О, R отсутствует, а когда Z означает N, R означает водород; Y отсутствует; Х означает О, NHCOили отсутствует; R и R означают водород; R означает низший алкил; Rозначает...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002331642
Дата охранного документа: 20.08.2008
29.06.2019
№219.017.9a5e
Способы лечения ревматических заболеваний с применением растворимого ctla4
Настоящее изобретение относится к фармацевтическим композициям и способам лечения аутоиммунных заболеваний, ревматических заболеваний, иммунных расстройств, связанных с отторжением трансплантата, посредством введения субъекту мутантных молекул растворимого CTLA4. Их можно вводить совместно или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002287340
Дата охранного документа: 20.11.2006
25.07.2019
№219.017.b8a4
Лечение рака легкого с помощью комбинации антитела против pd-1 и другого противоракового средства
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована при лечении рака легкого. Способ по изобретению включает введение субъекту комбинации ниволумаба и двухкомпонентной химиотерапии на основе платинового препарата (PT-DC), причем PT-DC представляет собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002695332
Дата охранного документа: 23.07.2019
21.07.2020
№220.018.34d7
Применение ингибиторов иммунных контрольных точек при новообразованиях центральной нервной системы
Изобретение относится к способу лечения глиобластомы у субъекта путем введения терапевтически эффективного количества антитела или его антигенсвязывающей части, которая специфически связывается с рецептором программированной смерти-1 (PD-1) и ингибирует активность PD-1 ("антитело против PD-1"),...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002726996
Дата охранного документа: 17.07.2020
