Результат интеллектуальной деятельности: МОНОЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ, ИНГИБИРУЮЩИЕ КИНАЗУ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Юридическая информация Свернуть Развернуть

Авторы

Правообладатели

БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)

№ охранного документа

0002350603

Дата охранного документа

27.03.2009

Краткое описание РИД Краткое описание РИД Свернуть Развернуть

Аннотация: Изобретение описывает соединения формулы II где каждый R независимо представляет собой Н, галоген, циано, NO, OR, NRR, алкил, замещенный алкил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероцикло, замещенный гетероцикло, арилалкил, замещенный арилалкил, гетероциклоалкил или замещенный гетероциклоалкил; В представляет собой О, S, SO или SO; W и Х каждый независимо представляет собой С или N; n имеет значение от 0 до 4, если W и Х оба представляют собой С, от 0 до 3, если один из Х и W представляет собой N, и от 0 до 2, если Х и W оба представляют собой N; R, R, R, R независимо выбраны из Н, алкила, замещенного алкила, алкенила, алкинила, замещенного алкинила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероцикло, замещенный гетероцикло; R представляет собой возможно замещенный 5-6-членный гетероарил, содержащий атом азота, при условии, что (а) если Rпредставляет собой пиридил, R не замещен обоими группами гидрокси и метокси; и (b) если R представляет собой пиримидинил, он не замещен =О; А выбран из следующих соединений формул: где D представляет собой S или О; m имеет значение от 0 до 6; R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, галогена, NRR, OR, COR, SOR, алкила, замещенного алкила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, алкенила, замещенного алкенила, алкинила, замещенного алкинила, -CN, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероциклоалкила или замещенного гетероциклоалкила; R и R независимо выбраны из Н, алкила, замещенного алкила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, арила, замещенного арила или, взятые вместе, они образуют карбоциклическое или гетероциклическое кольцо, состоящее из от 3 до 8 атомов; и R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, алкила, замещенного алкила, алкенила, замещенного алкенила, алкинила, замещенного алкинила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, алкоксикарбонила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероцикло, замещенного гетероцикло, гетероциклоалкила или замещенного гетероциклоалкила. Также описана фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая соединение формулы II. Технический результат: получение новых соединений и фармацевтической композиции на их основе, полезной в лечении рака. 2 н. и 16 з.п. ф-лы.

Реферат Реферат Свернуть Развернуть

385200000243.tiftifdrawing15иегоэнантиомеры,диастереомеры,гидраты,сольватыилифармацевтическиприемлемыесоли,гдекаждыйRнезависимопредставляетсобойН,галоген,циано,NO,OR,NRR,алкил,замещенныйалкил,циклоалкил,замещенныйциклоалкил,арил,замещенныйарил,гетероарил,замещенныйгетероарил,гетероцикло,замещенныйгетероцикло,арилалкил,замещенныйарилалкил,гетероциклоалкилилизамещенныйгетероциклоалкил;ВпредставляетсобойО,S,SOилиSO;WиХкаждыйнезависимопредставляетсобойСилиN;nимеетзначениеот0до4,еслиWиХобапредставляютсобойС,от0до3,еслиодинизХиWпредставляетсобойN,иот0до2,еслиХиWобапредставляютсобойN;R,R,R,RнезависимовыбраныизН,алкила,замещенногоалкила,алкенила,алкинила,замещенногоалкинила,циклоалкила,замещенногоциклоалкила,арила,замещенногоарила,гетероарила,замещенногогетероарила,гетероцикло,замещенныйгетероцикло;Rпредставляетсобойвозможнозамещенный5-6-членныйгетероарил,содержащийатомазота,приусловии,что(a)еслиRпредставляетсобойпиридил,Rнезамещенобоимигруппамигидроксииметокси;и(b)еслиRпредставляетсобойпиримидинил,оннезамещен=O;Авыбранизследующихсоединенийформул:263600000244.tiftifdrawing263600000245.tiftifdrawing263700000246.tiftifdrawing294500000247.tiftifdrawing26гдеDпредставляетсобойSилиО;mимеетзначениеот0до6;R,R,R,R,R,R,R,R,R,R,RиRнезависимовыбраныизН,галогена,NRR,OR,COR,SOR,алкила,замещенногоалкила,циклоалкила,замещенногоциклоалкила,алкенила,замещенногоалкенила,алкинила,замещенногоалкинила,-CN,арила,замещенногоарила,гетероарила,замещенногогетероарила,гетероциклоалкилаилизамещенногогетероциклоалкила;RиRнезависимовыбраныизН,алкила,замещенногоалкила,циклоалкила,замещенногоциклоалкила,арила,замещенногоарилаили,взятыевместе,ониобразуюткарбоциклическоеилигетероциклическоекольцо,состоящееизот3до8атомов;иR,R,R,RиRнезависимовыбраныизН,алкила,замещенногоалкила,алкенила,замещенногоалкенила,алкинила,замещенногоалкинила,циклоалкила,замещенногоциклоалкила,алкоксикарбонила,арила,замещенногоарила,гетероарила,замещенногогетероарила,гетероцикло,замещенногогетероцикло,гетероциклоалкилаилизамещенногогетероциклоалкила.263600000244.tiftifdrawing263600000245.tiftifdrawing37385200000248.tiftifdrawing46гдеRпредставляетсобойгалогенилиН;RпредставляетсобойН;Rявляетсянеобязательнозамещеннымпиразоломилинеобязательнозамещеннымпиридилом,необязательнозамещеннымпиридинономилипиридин-N-оксидом,иАявляетсянеобязательнозамещеннымпиридилом.385200000248.tiftifdrawing52гдеАвыбранизследующихсоединенийформул:263600000244.tiftifdrawing263600000245.tiftifdrawing263700000246.tiftifdrawing294500000247.tiftifdrawing54R,R,R,R,R,R,R,R,R,R,RиRнезависимовыбраныизН,галогена,NRR,OR,COR,SOR,алкила,замещенногоалкила,циклоалкила,замещенногоциклоалкила,алкенила,замещенногоалкенила,алкинила,замещенногоалкинила,-CN,арила,замещенногоарила,гетероарила,замещенногогетероарила,гетероциклоалкилаилизамещенногогетероциклоалкила;RиRнезависимовыбраныизН,алкила,замещенногоалкила,циклоалкила,замещенногоциклоалкила,арила,замещенногоарилаили,взятыевместе,ониобразуюткарбоциклическоеилигетероциклическоекольцо,состоящееизот3до8атомов;R,R,R,RиRнезависимовыбраныизН,алкила,замещенногоалкила,алкенила,замещенногоалкенила,алкинила,замещенногоалкинила,циклоалкила,замещенногоциклоалкила,алкоксикарбонила,арила,замещенногоарила,гетероарила,замещенногогетероарила,гетероцикло,замещенногогетероцикло,гетероциклоалкилаилизамещенногогетероциклоалкила;nимеетзначениеот0до4;mимеетзначениеот0до6;DпредставляетсобойSилиО;RпредставляетсобойгалогенилиН;RпредставляетсобойН;иRявляетсянеобязательнозамещеннымпиразолом,необязательнозамещеннымпиридилом,необязательнозамещеннымпиридинономилинеобязательнозамещеннымпиридин-N-оксидом.1.Соединение,имеющееформулуII:12.Соединениепоп.1,гдеRпредставляетсобойН,С-Салкил,галогенилигалогеналкил.23.Соединениепоп.1,гдеRпредставляетсобойнеобязательнозамещенныйпиридинон,пиридил,пиридил-N-оксидилипиразолил.34.Соединениепоп.5,гдеRзамещенкислородом,фенилом,С-Салкиломилигалогеном.45.Соединениепоп.1,гдеВпредставляетсобойО.56.Соединениепоп.1,гдеАявляется67.Соединениепоп.6,вкоторомR,R,R,R,R,RиRнезависимовыбраныизН,алкила,алкенила,алкинила,галогена,циклоалкила,гетероциклоалкила,илиNRR,гдеRиRнезависимовыбраныизН,низшегоалкила,замещенногонизшегоалкила,гидроксиалкила,аминоалкила,циклоалкила,замещенногоциклоалкила,гетероциклоалкила,замещенногогетероциклоалкила,циклоалкенила,замещенногоциклоалкенила,арила,гетероарила,илизамещенногогетероарила.78.Соединениепоп.7,гдеАпредставляетсобойпиридин,замещенный-NRR,галогенилиC-Cалкил.89.Соединениепоп.8,гдеC-Cалкилявляетсязамещеннымгидроксилом,гидроксиалкиламино,алкиламино,аминоалкиламиноилигетероарилалкилом.910.Соединениепоп.7,гдеRиRкаждыйнезависимопредставляетсобой,Н,метил,этил,пропил,бутил,фенил,илибензил.1011.Соединениепоп.6,гдепиридинзамещенфенильнойгруппой,необязательнозамещенCONH,метилом,аминоэтилом,гидроксиэтилом,-CONHCHCHNHCH,илиCHCONH;пиридиномилипиперазином.1112.Соединениепоп.7,гдеАпредставляетсобойпиримидин,замещенный-NRR.1213.Соединениепоп.12,гдеRиRпредставляютсобойНилиметил.1314.Соединениепоп.1формулыIV:1415.Соединениепоп.14,гдеRявляетсянеобязательнозамещеннымпиридинономилипиридин-N-оксидом.1516.Соединениепоп.1,имеющеезначениеICменеечемоколо1,0мкМ.1617.Фармацевтическаякомпозициядлялечениярака,содержащаятерапевтическиэффективноеколичествосоединенияпоп.1ифармацевтическиприемлемыйноситель.1718.Соединениепоп.1формулыIV:18

Источник поступления информации: Роспатент

‹ › ×

Авторы
Правообладатели

Показаны записи 11-20 из 28.

01.03.2019

№219.016.cd93

Композиция аналога эпотилона в сочетании с химиотерапевтическими агентами для лечения рака

Группа изобретений относится к медицине, онкологии. Предложены композиции противоопухолевых агентов и их применение для производства противораковых лекарственных средств, включающие комбинацию по меньшей мере одного химиотерапевтического агента, выбранного из капецитабина, цетуксимаба (антитела...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002321400

Дата охранного документа: 10.04.2008