20.03.2019
№219.016.e742
Результат интеллектуальной деятельности: ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002324684
Дата охранного документа
20.05.2008
Аннотация:
Изобретение относится к пиримидиновым производным общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназы ZAP-70, FАК и Syk, и их применению. Соединения могут найти применение для лечения или предупреждения болезни или состояния, в которых играет роль или принимает участие активация тирозинкиназы ZAP-70, FАК и/или Syk, например сердечная недостаточность, хроническое обструктивное заболевание легких, болезни Альцгеймера и др. В общей формуле (I)
Х обозначает CR; R, R, R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; С-Салкил; гидроксиС-Салкил; или R и R образуют вместе с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, 5-10-членное гетероциклическое кольцо и, кроме того, содержат 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S; или R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает галоген; С-Салкокси; гидроксиС-Салкокси; С-Салкокси-С-Салкокси; фенил; 5-6-членное гетероциклическое кольцо; содержащее 1-4 гетероатома, выбранные из N и О; нитро; карбокси; -N(C-Cалкил)C(O)-C-Cалкил; -CONRR; -SON(R)R; где R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; гидрокси; С-Салкил; C-Салкенил; С-Сциклоалкил; С-Сциклоалкил-С-Салкил; С-Салкокси-С-Салкил; гидроксиС-Салкокси-С-Салкил; гидроксиС-Салкил; или 5-10-членное гетероциклическое кольцо, содержащее до двух гетероатомов, выбранных из N и S; или R и R образуют вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, арильный или 5-10-членный гетероарильный радикал, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N, О и S; или R и R независимо друг от друга обозначают водород; галоген; циано; С-Салкил; галоС-Салкил; R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; гидрокси; С-Салкил; галоС-Салкил; С-Салкокси; -Y-R, где Y обозначает простую связь или О и R обозначает С-Салкил, замещенное или незамещенное 5-, 6- или 7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S; карбокси; -N(C-Cалкил)-CO-NRR; -N(R)(R); R и R или R и R, соответственно образуют вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N; или 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо; или R обозначает водород, гидроксил, С-Салкил, незамещенный или терминально замещенный гидроксильной группой; С-Салкоксигруппу, незамещенную или терминально замещенную гидроксилом, С-Салкоксигруппой или незамещенным или замещенным С-Салкилом 5-6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 1-3 гетероатома, выбранных из N и О; при условии, что один из R, R или R обозначает -CON(R)R; или -SON(R)R. 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 14 табл.
336900000047.tiftifdrawing10гдеXобозначаетCR;R,R,R,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;С-Салкил;гидроксиC-Cалкил;илиRиRобразуютвместесатомамиазотаиуглерода,ккоторымониприсоединены,5-10-членноегетероциклическоекольцои,крометого,содержат1,2или3гетероатома,выбранныхизN,ОиS;илиR,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетгалоген;С-Салкокси;гидроксиС-Салкокси;С-Салкокси-С-Салкокси;фенил;5-6-членноегетероциклическоекольцо;содержащее1-4гетероатома,выбранныеизNиО;нитро;карбокси;-N(С-Салкил)С(O)-С-Салкил;-CONRR;-SON(R)R;гдеRиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;гидрокси;С-Салкил;C-Cалкил;С-Сциклоалкил;С-Сциклоалкил-С-Салкил;С-Салкокси-С-Салкил;гидроксиС-Салкокси-С-Салкил;гидроксиС-Салкил;или5-10-членноегетероциклическоекольцо,содержащеедодвухгетероатомов,выбранныхизNиS;илиRиRобразуютвместесатомамиуглерода,ккоторымониприсоединены,арильныйили5-10-членныйгетероарильныйрадикал,содержащийодинилидвагетероатома,выбранныхизN,ОиS;илиRиRнезависимодруготдругаобозначаютводород;галоген;циано;С-Салкил;галоС-Салкил;R,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;гидрокси;С-Салкил;галоС-Салкил;С-Салкокси;-Y-R,гдеYобозначаетпростуюсвязьилиОиRобозначаетС-Салкил,замещенноеилинезамещенное5-,6-или7-членноегетероциклическоекольцо,содержащее1,2или3гетероатома,выбранныхизN,ОиS;карбокси;-N(C-Cалкил)-CO-NRR;-N(R)(R);RиRилиRиRсоответственнообразуютвместесатомамиуглерода,ккоторымониприсоединены,5-или6-членныйгетероарил,содержащий1,2или3гетероатома,выбранныхизN;или5-,или6-членноекарбоциклическоекольцо,илиRобозначаетводород,гидроксил,С-Салкил,незамещенныйилитерминальнозамещенныйгидроксильнойгруппой;С-Салкоксигруппу,незамещеннуюилитерминальнозамещеннуюгидроксилом,С-СалкоксигруппойилинезамещеннымилизамещеннымС-Салкилом5-6-членнымгетероциклическимкольцом,содержащим1-3гетероатома,выбранныхизNиО;приусловии,чтоодинизR,RилиRобозначает-CON(R)R;или-SON(R)R,всвободнойформеиливформесоли.305500000048.tiftifdrawing25гдеR,R,R,R,R,RиХимеютзначения,указанныевп.1,иYобозначаетуходящуюгруппу;ссоединениемформулыIII234200000049.tiftifdrawing28гдеR,RиRимеютзначения,указанныевп.1;ивыделяютсоединениеформулыIвсвободнойформеиливформесолиипринеобходимостипревращаютсоединениеформулыI,полученноевсвободнойформевтребуемуюсольилинаоборот.1.СоединениеформулыI12.СпособполучениясоединенияформулыIпоп.1,заключающийсявтом,чтоподвергаютвзаимодействиюсоединениеформулыII23.Соединениепоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсоли,предназначенноедляполученияфармацевтическойкомпозиции,обладающейингибирующейактивностьювотношениитирозинкиназыZAP-70,FАКиSyk.34.Фармацевтическаякомпозиция,обладающаяингибирующейактивностьювотношениитирозинкиназыZAP-70,FАКиSyk,содержащаясоединениеформулыIпоп.1илиегофармацевтическиприемлемуюсольвсочетаниисоднимилинесколькимифармацевтическиприемлемыминосителямиилиразбавителями.45.ПрименениесоединенияформулыIпоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсоливкачествеактивноговеществавфармацевтическойкомпозиции,предназначеннойдлялеченияилипредупрежденияболезниилисостояния,вкоторыхиграетрольилипринимаетучастиеактивациятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk.56.ПрименениесоединенияформулыIпоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсолидляприготовлениялекарственногосредства,предназначенногодлялеченияилипредупрежденияболезниилисостояния,вкоторыхиграетрольилипринимаетучастиеактивациятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk.67.СпособингибированиятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk,заключающийсявтом,чтовводяттерапевтическиэффективноеколичествосоединенияформулыIпоп.1илиегофармацевтическиприемлемойсоли.7
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 381-390 из 407.
01.08.2020
№220.018.3b07
Способы лечения нерентгенографического аксиального спондилоартрита, используя антагонисты интерлейкина-17 (il-17)
Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения пациентов с нерентгенографическим аксиальным спондилоартритом. Для этого пациентам вводят антитело к IL-17, такое как секукинумаб, или его антигенсвязывающий фрагмент. При этом антитело к IL-17 связывает эпитоп...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002728710
Дата охранного документа: 30.07.2020
02.08.2020
№220.018.3c41
Силиконовые гидрогелевые линзы с обогащенными водой поверхностями
Изобретение относится к офтальмологическим устройствам, предпочтительно к силиконовым гидрогелевым контактным линзам, которые обладают структурной конфигурацией, создающей градиент содержания воды. Предложена гидратированная силиконовая гидрогелевая контактная линза, обладающая слоистой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002728781
Дата охранного документа: 31.07.2020
12.04.2023
№223.018.478f
Новая комбинация для применения при лечении злокачественного новообразования
Изобретение относится к биотехнологии и медицине, в частности к фармацевтической композиции, содержащей антитело против PD-1 и антитело против M-CSF. Комбинация может вводиться независимо или раздельно в количестве, которое является терапевтически эффективным для лечения злокачественного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002742494
Дата охранного документа: 08.02.2021
12.04.2023
№223.018.47fb
Лечение рака с использованием химерного антигенного рецептора cll-1
Настоящая группа изобретений относится к иммунологии. Предложены CLL-1-связывающие домены и содержащие их полипептиды химерного антигенного рецептора (CAR), а также кодирующие молекулы нуклеиновой кислоты, векторы, цитотоксическая клетка и клетка-киллер, содержащая их популяция иммунных...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002741120
Дата охранного документа: 22.01.2021
20.04.2023
№223.018.4c61
Cd20 терапия, cd22 терапия и комбинированная терапия клетками, экспрессирующими химерный антигенный рецептор (car) k cd19
Изобретение относится к области биотехнологии. Предложена изолированная молекула химерного антигенного рецептора, которая связывает CD22 (CD22 CAR). Также предложены нуклеиновые кислоты и векторы, кодирующие CD22 CAR. Кроме того, изобретение относится к иммунным эффекторным клеткам,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002752918
Дата охранного документа: 11.08.2021
20.04.2023
№223.018.4d5c
Комбинации ингибитора взаимодействия hdm2-p53 и ингибитора bcl2 и их применение для лечения рака
Изобретение относится к применению сокристалла янтарная кислота:(S)-5-(5-хлор-1-метил-2-оксо-1,2-дигидро-пиридин-3-ил)-6-(4-хлор-фенил)-2-(2,4-диметокси-пиримидин-5-ил)-1-изопропил-5,6-дигидро-1H-пирроло[3,4-d]имидазол-4-он [HDM201] с соотношением, составляющим 1:1 (молярное соотношение), при...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002793123
Дата охранного документа: 29.03.2023
10.05.2023
№223.018.534a
Способ получения биспецифических антител, биспецифические антитела и терапевтическое применение таких антител
Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к биспецифическому антителу, связывающемуся с IL-1β и IL18, а также к способу его получения. Изобретение эффективно для лечения нарушения, связанного с инфламмасомами. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 11 ил., 15 табл., 5 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002795240
Дата охранного документа: 02.05.2023
11.05.2023
№223.018.53f5
Композиции и способы для избирательной экспрессии белка
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению слитых белков, и может быть использовано в медицине для лечения рака в присутствии стабилизирующего соединения. Рекомбинантным путем получают слитые белки, содержащие домен условной экспрессии, домен, содержащий интересующий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002795467
Дата охранного документа: 03.05.2023
15.05.2023
№223.018.582e
Применение обратного агониста h3r для лечения расстройства сна при сменной работе
Изобретение относится к области фармакологии и медицины, а именно к применению обратного агониста H3R для лечения расстройства сна при сменной работе. В частности, описано применение 1-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)пиперидин-4-ил-4-циклобутилпиперазин-1-карбоксилата или его...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002768894
Дата охранного документа: 25.03.2022
16.05.2023
№223.018.62d1
Автоматическое устройство доставки лекарственного средства
Настоящее изобретение относится к медицинской технике, а именно к автоматическому устройству (10) доставки лекарственного средства, в частности к автоматическому устройству доставки лекарственного средства, предназначенному для дозирования текучего продукта, в частности текучего лекарственного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002778422
Дата охранного документа: 18.08.2022
Показаны записи 1-1 из 1.
11.03.2019
№219.016.dc9f
2,4-ди(фениламино)пиримидины, применимые при лечении неопластических заболеваний, воспалительных нарушений и нарушений иммунной системы
Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении киназы фокальной адгезии (FАК), протеинтирозинкиназы ZAP-70, рецептора инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1R), тирозинкиназной активности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002400477
Дата охранного документа: 27.09.2010
