20.03.2019
№219.016.e742
Результат интеллектуальной деятельности: ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002324684
Дата охранного документа
20.05.2008
Аннотация:
Изобретение относится к пиримидиновым производным общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназы ZAP-70, FАК и Syk, и их применению. Соединения могут найти применение для лечения или предупреждения болезни или состояния, в которых играет роль или принимает участие активация тирозинкиназы ZAP-70, FАК и/или Syk, например сердечная недостаточность, хроническое обструктивное заболевание легких, болезни Альцгеймера и др. В общей формуле (I)
Х обозначает CR; R, R, R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; С-Салкил; гидроксиС-Салкил; или R и R образуют вместе с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, 5-10-членное гетероциклическое кольцо и, кроме того, содержат 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S; или R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает галоген; С-Салкокси; гидроксиС-Салкокси; С-Салкокси-С-Салкокси; фенил; 5-6-членное гетероциклическое кольцо; содержащее 1-4 гетероатома, выбранные из N и О; нитро; карбокси; -N(C-Cалкил)C(O)-C-Cалкил; -CONRR; -SON(R)R; где R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; гидрокси; С-Салкил; C-Салкенил; С-Сциклоалкил; С-Сциклоалкил-С-Салкил; С-Салкокси-С-Салкил; гидроксиС-Салкокси-С-Салкил; гидроксиС-Салкил; или 5-10-членное гетероциклическое кольцо, содержащее до двух гетероатомов, выбранных из N и S; или R и R образуют вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, арильный или 5-10-членный гетероарильный радикал, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N, О и S; или R и R независимо друг от друга обозначают водород; галоген; циано; С-Салкил; галоС-Салкил; R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; гидрокси; С-Салкил; галоС-Салкил; С-Салкокси; -Y-R, где Y обозначает простую связь или О и R обозначает С-Салкил, замещенное или незамещенное 5-, 6- или 7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S; карбокси; -N(C-Cалкил)-CO-NRR; -N(R)(R); R и R или R и R, соответственно образуют вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N; или 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо; или R обозначает водород, гидроксил, С-Салкил, незамещенный или терминально замещенный гидроксильной группой; С-Салкоксигруппу, незамещенную или терминально замещенную гидроксилом, С-Салкоксигруппой или незамещенным или замещенным С-Салкилом 5-6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 1-3 гетероатома, выбранных из N и О; при условии, что один из R, R или R обозначает -CON(R)R; или -SON(R)R. 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 14 табл.
336900000047.tiftifdrawing10гдеXобозначаетCR;R,R,R,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;С-Салкил;гидроксиC-Cалкил;илиRиRобразуютвместесатомамиазотаиуглерода,ккоторымониприсоединены,5-10-членноегетероциклическоекольцои,крометого,содержат1,2или3гетероатома,выбранныхизN,ОиS;илиR,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетгалоген;С-Салкокси;гидроксиС-Салкокси;С-Салкокси-С-Салкокси;фенил;5-6-членноегетероциклическоекольцо;содержащее1-4гетероатома,выбранныеизNиО;нитро;карбокси;-N(С-Салкил)С(O)-С-Салкил;-CONRR;-SON(R)R;гдеRиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;гидрокси;С-Салкил;C-Cалкил;С-Сциклоалкил;С-Сциклоалкил-С-Салкил;С-Салкокси-С-Салкил;гидроксиС-Салкокси-С-Салкил;гидроксиС-Салкил;или5-10-членноегетероциклическоекольцо,содержащеедодвухгетероатомов,выбранныхизNиS;илиRиRобразуютвместесатомамиуглерода,ккоторымониприсоединены,арильныйили5-10-членныйгетероарильныйрадикал,содержащийодинилидвагетероатома,выбранныхизN,ОиS;илиRиRнезависимодруготдругаобозначаютводород;галоген;циано;С-Салкил;галоС-Салкил;R,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;гидрокси;С-Салкил;галоС-Салкил;С-Салкокси;-Y-R,гдеYобозначаетпростуюсвязьилиОиRобозначаетС-Салкил,замещенноеилинезамещенное5-,6-или7-членноегетероциклическоекольцо,содержащее1,2или3гетероатома,выбранныхизN,ОиS;карбокси;-N(C-Cалкил)-CO-NRR;-N(R)(R);RиRилиRиRсоответственнообразуютвместесатомамиуглерода,ккоторымониприсоединены,5-или6-членныйгетероарил,содержащий1,2или3гетероатома,выбранныхизN;или5-,или6-членноекарбоциклическоекольцо,илиRобозначаетводород,гидроксил,С-Салкил,незамещенныйилитерминальнозамещенныйгидроксильнойгруппой;С-Салкоксигруппу,незамещеннуюилитерминальнозамещеннуюгидроксилом,С-СалкоксигруппойилинезамещеннымилизамещеннымС-Салкилом5-6-членнымгетероциклическимкольцом,содержащим1-3гетероатома,выбранныхизNиО;приусловии,чтоодинизR,RилиRобозначает-CON(R)R;или-SON(R)R,всвободнойформеиливформесоли.305500000048.tiftifdrawing25гдеR,R,R,R,R,RиХимеютзначения,указанныевп.1,иYобозначаетуходящуюгруппу;ссоединениемформулыIII234200000049.tiftifdrawing28гдеR,RиRимеютзначения,указанныевп.1;ивыделяютсоединениеформулыIвсвободнойформеиливформесолиипринеобходимостипревращаютсоединениеформулыI,полученноевсвободнойформевтребуемуюсольилинаоборот.1.СоединениеформулыI12.СпособполучениясоединенияформулыIпоп.1,заключающийсявтом,чтоподвергаютвзаимодействиюсоединениеформулыII23.Соединениепоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсоли,предназначенноедляполученияфармацевтическойкомпозиции,обладающейингибирующейактивностьювотношениитирозинкиназыZAP-70,FАКиSyk.34.Фармацевтическаякомпозиция,обладающаяингибирующейактивностьювотношениитирозинкиназыZAP-70,FАКиSyk,содержащаясоединениеформулыIпоп.1илиегофармацевтическиприемлемуюсольвсочетаниисоднимилинесколькимифармацевтическиприемлемыминосителямиилиразбавителями.45.ПрименениесоединенияформулыIпоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсоливкачествеактивноговеществавфармацевтическойкомпозиции,предназначеннойдлялеченияилипредупрежденияболезниилисостояния,вкоторыхиграетрольилипринимаетучастиеактивациятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk.56.ПрименениесоединенияформулыIпоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсолидляприготовлениялекарственногосредства,предназначенногодлялеченияилипредупрежденияболезниилисостояния,вкоторыхиграетрольилипринимаетучастиеактивациятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk.67.СпособингибированиятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk,заключающийсявтом,чтовводяттерапевтическиэффективноеколичествосоединенияформулыIпоп.1илиегофармацевтическиприемлемойсоли.7
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 311-320 из 407.
31.05.2019
№219.017.7039
Хирургический инструмент, характеризующийся кончиками с оптимизированной адгезией
Изобретение относится к медицинской технике и может быть использовано в витреоретинальных хирургических операциях. Хирургический инструмент включает пару зажимных губок, которые испытывают напряжение упругого смещения, направленное к открытому положению. Зажимные губки способны к перемещению по...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002689765
Дата охранного документа: 28.05.2019
07.06.2019
№219.017.751f
Фармацевтические композиции, содержащие алпелисиб
Группа изобретений относится к диспергирующейся таблетке для лечения или предупреждения пролиферативного заболевания. Таблетка содержит 50 или 200 мг 2-амид (S)-пирролидин-1,2-дикарбоновой кислоты 1-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-1,1-диметилэтил)-пиридин-4-ил]-тиазол-2-ил}-амида) или его...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002690685
Дата охранного документа: 05.06.2019
09.06.2019
№219.017.7752
Соединения, способ получения соединения, фармацевтическая композиция
Описывается соединение формулы (I)
в свободной форме или в форме соли, где
Ar обозначает группу формулы
R обозначает водород или гидрокси, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород или С-Салкил, R, R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород, С-Салкокси,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002244709
Дата охранного документа: 20.01.2005
09.06.2019
№219.017.77af
Способ получения ингибиторов hmg-coa редуктазы
Изобретение относится к способу получения энантиомерно чистых ингибиторов HMG-CoA редуктазы. Описывается способ получения соединения формулы
или его соли, особенно фармацевтически приемлемой соли с основанием, или его лактона, где элемент представляет собой -СН-СН- или -СН=СН- и R...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002299196
Дата охранного документа: 20.05.2007
09.06.2019
№219.017.77d7
Композиция, обладающая синергетической активностью в отношении поражения растений болезнями, и способ защиты растений от фитопатогенных болезней
Описывается композиция, обладающая синергетической активностью в отношении поражения растений болезнями и содержащая в качестве компонентов по крайней мере два действующих вещества с приемлемым носителем, в которой компонент I представляет собой флудиоксанил, а компонент II представляет собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002202185
Дата охранного документа: 20.04.2003
09.06.2019
№219.017.77eb
Фармацевтическая композиция (варианты), производные 3,5-дифенил-1,2,4-триазолов, в нее входящие
Описываются фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, которые вызывают появление избытка железа в организме человека или животного или которые обусловлены им, содержащая по крайней мере одно соединение формулы I, где R и R одновременно или независимо друг от друга обозначают водород,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002208010
Дата охранного документа: 10.07.2003
09.06.2019
№219.017.7a43
Производные 5-членных гетероциклов в качестве ингибиторов киназы p38
В настоящем изобретении предлагаются 5-членные гетероциклические ингибиторы киназы р38, включая киназу р38α и киназу р38β, на основе пиразолов и имидазолов, имеющие приведенную ниже общую формулу, в которой кольцо В означает фенил и С означает кольцо пиразола или имидазола, а остальные символы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002381219
Дата охранного документа: 10.02.2010
09.06.2019
№219.017.7a7a
Энантиоселективный способ получения производных хинолина
Изобретение относится к способу получения 8-фенилметокси-5-((R)-2-галоген-1-гидроксиэтил)-(1Н)-хинолин-2-онов или их приемлемых сольватов, включающему взаимодействие 5-(α-галогенацетил)-8-фенилметокси-(1Н)-хинолин-2-она с восстанавливающим агентом в присутствии хирального агента и основания с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002383534
Дата охранного документа: 10.03.2010
09.06.2019
№219.017.7acc
Фармацевтическая композиция
Изобретение относится к медицине и биохимии и описывает парентеральные фармацевтические композиции, включающие аналог соматостатина и винную кислоту. Изобретение обеспечивает высокую стабильность и одновременно хорошую местную применимость. 3 н. и 5 з.п. ф-лы.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002355418
Дата охранного документа: 20.05.2009
09.06.2019
№219.017.7b61
Органические соединения
Изобретение описывает соединения формулы (I)
b
Z обозначает N, О или S, или W обозначает группу формулы (W) , где Y независимо обозначает С или N; и Z обозначает О или S; Х обозначает -SO-, -СН-, -CH(С-Салкил)- или связь; m и n каждый независимо обозначает целое число от 0 до 3; и p...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002379309
Дата охранного документа: 20.01.2010
Показаны записи 1-1 из 1.
11.03.2019
№219.016.dc9f
2,4-ди(фениламино)пиримидины, применимые при лечении неопластических заболеваний, воспалительных нарушений и нарушений иммунной системы
Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении киназы фокальной адгезии (FАК), протеинтирозинкиназы ZAP-70, рецептора инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1R), тирозинкиназной активности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002400477
Дата охранного документа: 27.09.2010
