20.03.2019
№219.016.e742
Результат интеллектуальной деятельности: ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002324684
Дата охранного документа
20.05.2008
Аннотация:
Изобретение относится к пиримидиновым производным общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназы ZAP-70, FАК и Syk, и их применению. Соединения могут найти применение для лечения или предупреждения болезни или состояния, в которых играет роль или принимает участие активация тирозинкиназы ZAP-70, FАК и/или Syk, например сердечная недостаточность, хроническое обструктивное заболевание легких, болезни Альцгеймера и др. В общей формуле (I)
Х обозначает CR; R, R, R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; С-Салкил; гидроксиС-Салкил; или R и R образуют вместе с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, 5-10-членное гетероциклическое кольцо и, кроме того, содержат 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S; или R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает галоген; С-Салкокси; гидроксиС-Салкокси; С-Салкокси-С-Салкокси; фенил; 5-6-членное гетероциклическое кольцо; содержащее 1-4 гетероатома, выбранные из N и О; нитро; карбокси; -N(C-Cалкил)C(O)-C-Cалкил; -CONRR; -SON(R)R; где R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; гидрокси; С-Салкил; C-Салкенил; С-Сциклоалкил; С-Сциклоалкил-С-Салкил; С-Салкокси-С-Салкил; гидроксиС-Салкокси-С-Салкил; гидроксиС-Салкил; или 5-10-членное гетероциклическое кольцо, содержащее до двух гетероатомов, выбранных из N и S; или R и R образуют вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, арильный или 5-10-членный гетероарильный радикал, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N, О и S; или R и R независимо друг от друга обозначают водород; галоген; циано; С-Салкил; галоС-Салкил; R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; гидрокси; С-Салкил; галоС-Салкил; С-Салкокси; -Y-R, где Y обозначает простую связь или О и R обозначает С-Салкил, замещенное или незамещенное 5-, 6- или 7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S; карбокси; -N(C-Cалкил)-CO-NRR; -N(R)(R); R и R или R и R, соответственно образуют вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N; или 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо; или R обозначает водород, гидроксил, С-Салкил, незамещенный или терминально замещенный гидроксильной группой; С-Салкоксигруппу, незамещенную или терминально замещенную гидроксилом, С-Салкоксигруппой или незамещенным или замещенным С-Салкилом 5-6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 1-3 гетероатома, выбранных из N и О; при условии, что один из R, R или R обозначает -CON(R)R; или -SON(R)R. 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 14 табл.
336900000047.tiftifdrawing10гдеXобозначаетCR;R,R,R,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;С-Салкил;гидроксиC-Cалкил;илиRиRобразуютвместесатомамиазотаиуглерода,ккоторымониприсоединены,5-10-членноегетероциклическоекольцои,крометого,содержат1,2или3гетероатома,выбранныхизN,ОиS;илиR,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетгалоген;С-Салкокси;гидроксиС-Салкокси;С-Салкокси-С-Салкокси;фенил;5-6-членноегетероциклическоекольцо;содержащее1-4гетероатома,выбранныеизNиО;нитро;карбокси;-N(С-Салкил)С(O)-С-Салкил;-CONRR;-SON(R)R;гдеRиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;гидрокси;С-Салкил;C-Cалкил;С-Сциклоалкил;С-Сциклоалкил-С-Салкил;С-Салкокси-С-Салкил;гидроксиС-Салкокси-С-Салкил;гидроксиС-Салкил;или5-10-членноегетероциклическоекольцо,содержащеедодвухгетероатомов,выбранныхизNиS;илиRиRобразуютвместесатомамиуглерода,ккоторымониприсоединены,арильныйили5-10-членныйгетероарильныйрадикал,содержащийодинилидвагетероатома,выбранныхизN,ОиS;илиRиRнезависимодруготдругаобозначаютводород;галоген;циано;С-Салкил;галоС-Салкил;R,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;гидрокси;С-Салкил;галоС-Салкил;С-Салкокси;-Y-R,гдеYобозначаетпростуюсвязьилиОиRобозначаетС-Салкил,замещенноеилинезамещенное5-,6-или7-членноегетероциклическоекольцо,содержащее1,2или3гетероатома,выбранныхизN,ОиS;карбокси;-N(C-Cалкил)-CO-NRR;-N(R)(R);RиRилиRиRсоответственнообразуютвместесатомамиуглерода,ккоторымониприсоединены,5-или6-членныйгетероарил,содержащий1,2или3гетероатома,выбранныхизN;или5-,или6-членноекарбоциклическоекольцо,илиRобозначаетводород,гидроксил,С-Салкил,незамещенныйилитерминальнозамещенныйгидроксильнойгруппой;С-Салкоксигруппу,незамещеннуюилитерминальнозамещеннуюгидроксилом,С-СалкоксигруппойилинезамещеннымилизамещеннымС-Салкилом5-6-членнымгетероциклическимкольцом,содержащим1-3гетероатома,выбранныхизNиО;приусловии,чтоодинизR,RилиRобозначает-CON(R)R;или-SON(R)R,всвободнойформеиливформесоли.305500000048.tiftifdrawing25гдеR,R,R,R,R,RиХимеютзначения,указанныевп.1,иYобозначаетуходящуюгруппу;ссоединениемформулыIII234200000049.tiftifdrawing28гдеR,RиRимеютзначения,указанныевп.1;ивыделяютсоединениеформулыIвсвободнойформеиливформесолиипринеобходимостипревращаютсоединениеформулыI,полученноевсвободнойформевтребуемуюсольилинаоборот.1.СоединениеформулыI12.СпособполучениясоединенияформулыIпоп.1,заключающийсявтом,чтоподвергаютвзаимодействиюсоединениеформулыII23.Соединениепоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсоли,предназначенноедляполученияфармацевтическойкомпозиции,обладающейингибирующейактивностьювотношениитирозинкиназыZAP-70,FАКиSyk.34.Фармацевтическаякомпозиция,обладающаяингибирующейактивностьювотношениитирозинкиназыZAP-70,FАКиSyk,содержащаясоединениеформулыIпоп.1илиегофармацевтическиприемлемуюсольвсочетаниисоднимилинесколькимифармацевтическиприемлемыминосителямиилиразбавителями.45.ПрименениесоединенияформулыIпоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсоливкачествеактивноговеществавфармацевтическойкомпозиции,предназначеннойдлялеченияилипредупрежденияболезниилисостояния,вкоторыхиграетрольилипринимаетучастиеактивациятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk.56.ПрименениесоединенияформулыIпоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсолидляприготовлениялекарственногосредства,предназначенногодлялеченияилипредупрежденияболезниилисостояния,вкоторыхиграетрольилипринимаетучастиеактивациятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk.67.СпособингибированиятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk,заключающийсявтом,чтовводяттерапевтическиэффективноеколичествосоединенияформулыIпоп.1илиегофармацевтическиприемлемойсоли.7
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 21-30 из 407.
10.06.2013
№216.012.46da
Галеновые композиции алискирена
Настоящее изобретение относится к медицине, конкретно к твердой пероральной лекарственной форме, полученной ротационным прессованием, включающей терапевтически эффективное количество алискирена или его фармацевтически приемлемой соли, и в указанной лекарственной форме активный ингредиент...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002483718
Дата охранного документа: 10.06.2013
10.06.2013
№216.012.46e3
Применение производного рапамицина
Предложено применение 40-O-(2-гидроксиэтил)-рапамицина для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения опухоли поджелудочной железы. Показано, что 40-O-(2-гидроксиэтил)-рапамицин снижал скорость роста опухоли поджелудочной железы и проявлял антиангиогенную активность....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002483727
Дата охранного документа: 10.06.2013
27.06.2013
№216.012.4f86
Фармацевтическая композиция
Твердая фармацевтическая композиция, пригодная для орального введения, содержит 3-(1.Н.-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-дион или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один замасливатель в количестве от 2,5 до 12 мас.%. Композиция выполнена в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002485951
Дата охранного документа: 27.06.2013
10.07.2013
№216.012.5345
Контактные линзы
Изобретение относится к офтальмологическому продукту, представляющему собой герметизированную и стерилизованную упаковку, включающую упаковочный раствор и мягкую гидрогелевую контактную линзу, погруженную в упаковочный раствор. Мягкая гидрогелевая контактная линза включает полимерную матрицу,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002486920
Дата охранного документа: 10.07.2013
10.07.2013
№216.012.5415
Соли 3-(1н-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона
Изобретение относится к солям 3-(1Н-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона в кристаллической форме, где указанные соли образованы с кислотой, выбранной из соляной, малеиновой, малоновой и метансульфоновой. Также изобретение относится к способу их получения,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002487128
Дата охранного документа: 10.07.2013
20.07.2013
№216.012.564f
Фармацевтические композиции, включающие модулятор s1р
Настоящее изобретение относится к медицине и описывает твердую фармацевтическую композицию, пригодную для перорального введения, включающую: модулятор рецептора S1P, который представляет собой 2-амино-2-[2-(4-октилфенилэтил)]пропан-1,3-диол в свободной форме или в форме фармацевтически...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002487703
Дата охранного документа: 20.07.2013
20.07.2013
№216.012.5657
Лечение нейроэндокринных опухолей
Предложена группа изобретений, которые относятся к медицине, а именно к онкологии. Предложено применение 40-O-(2-гидроксиэтил)-рапамицина для лечения панкреатических нейроэндокринных опухолей и лечения инвазивности панкреатических эндокринных опухолей или симптомов, ассоциированных с таким...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002487711
Дата охранного документа: 20.07.2013
20.07.2013
№216.012.566a
Емкость для лекарственного средства аэрозольного применения
Изобретение относится к медицинской технике. Заявлена система распыления с емкостью для размещения в нем лекарственного препарата. В одном из вариантов осуществления настоящее изобретение включает емкость для лекарственного препарата, толщина стенки которой составляет примерно от 100 до 240 мкм...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002487730
Дата охранного документа: 20.07.2013
27.07.2013
№216.012.5aca
Способ изготовления контактных линз
Изобретение относится к области офтальмологии и направлено на изготовление контактных линз, при котором обеспечивается их высокое качество и высокий производственный выход, что обеспечивается за счет облегченного отделения формы и извлечения линз из формы при их литьевом формовании. Для...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002488863
Дата охранного документа: 27.07.2013
10.08.2013
№216.012.5be8
Стабилизированные аморфные формы иматиниба мезилата
Описана фармацевтическая композиция, содержащая активный агент, стабилизирующий аморфную форму иматиниба мезилата, и аморфный иматиниба мезилат. Активный агент выбран из твердых дисперсий и продуктов сухого совместного измельчения с эксципиентами. Твердая дисперсия содержит дополнительный...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002489149
Дата охранного документа: 10.08.2013
Показаны записи 1-1 из 1.
11.03.2019
№219.016.dc9f
2,4-ди(фениламино)пиримидины, применимые при лечении неопластических заболеваний, воспалительных нарушений и нарушений иммунной системы
Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении киназы фокальной адгезии (FАК), протеинтирозинкиназы ZAP-70, рецептора инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1R), тирозинкиназной активности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002400477
Дата охранного документа: 27.09.2010
