11.03.2019
№219.016.db35
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ АЦЕТИЛЕНИЛ-ПИРАЗОЛО-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002412943
Дата охранного документа
27.02.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым производным ацетиленил-пиразоло-пиримидина общей формулы (I), обладающих свойствами антагонистов mGluR2 (метаботропных глутаматных рецепторов). Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств для лечения расстройств ЦНС, таких как хорея Гетингтона, боковой амиотрофический склероз, деменция, вызванная СПИДом, паркинсонизм и др. В соединениях общей формулы (I):
либо Е и J представляют собой N, G представляет собой С, и L представляет собой N, М представляет собой СН, или М представляет собой N, L представляет собой СН; либо L и G представляют собой N, Е представляет собой С, и J и М представляют собой СН; либо J, G и L представляют собой N, Е представляет собой С, и М представляет собой СН; либо Е и L представляют собой N, J и М представляют собой СН, и G представляет собой С; R представляет собой Н, галогено, СF, CHF или C-алкил; R представляет собой Н, галогено, C-алкил, C-алкокси, СF или CHF, при этом R=R≠H; R представляет собой Н; -С(СН)OН; линейный C-алкил или С-циклоалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из 1-3 F и 1-2 ОН; А выбран из группы, состоящей из фенила или 5- или 6-членного гетероарила, имеющего в цикле 1-2 гетероатома, выбранных из азота, серы или азота и серы в пятичленном кольце, и 1-2 атомов азота в 6-членном кольце, и возможно замещенных одним - тремя R; R представляет собой галогено; гидрокси; циано; СF; NRR; C-алкил, возможно замещенный амино или гидрокси; C-алкокси; С-циклоалкил; CO-NRR, SO-NRR; или SO-R. Значения R и R могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей из Н; нормального или разветвленного C-алкила, возможно замещенного одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, циано, гидрокси, C-алкокси, -NH-С(O)-O-С-алкила, амино, (С-алкил)амино, ди(С-алкил)амино, гетероциклоалкила, имеющего 6 кольцевых атомов, из которых 1-2 гетероатома выбраны из азота или азота и кислорода, или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или R и R, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическое кольцо, имеющее 6 членов в кольце, из которых 1-2 атома выбраны из азота и/или кислорода, и которое может быть замещено C-алкилом; R представляет собой ОН или C-алкил; R и R представляют собой Н, C-алкил, возможно замещенный гидрокси, -С(O)-С-алкил; S(O)-С-алкил. 3 н. и 52 з.п. ф-лы.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 81-90 из 288.
25.08.2017
№217.015.abb3
Соединения диоксин- и оксазин[2,3-d]пиримидина в качестве ингибиторов фосфоинозитид-3-киназы и способы их применения
Изобретение относится к соединению формулы I
которые используются в качестве ингибиторов фосфоинозитид-3-киназы (PI3-киназы), обладающие противораковой активностью, противовоспалительной активностью или иммунорегуляторными свойствами. Технический результат: получены новые соединения формулы I,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002612251
Дата охранного документа: 03.03.2017
25.08.2017
№217.015.ac35
Новые производные пиразина
Изобретение относится к соединению формулы (I) его фармацевтически приемлемой соли или сложному эфиру. Соединения формулы (I) модулируют активность каннабиноидного рецептора 2 (СВ2).
В формуле (I) R представляет собой галогенофенил или С3-С6-циклоалкил-С1-С6-алкокси; R представляет собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002612138
Дата охранного документа: 02.03.2017
25.08.2017
№217.015.aee5
Быстрый способ клонирования и экспрессии сегментов гена родственной вариабельной области антитела
Изобретение относится к биохимии. Описан способ получения антитела, включающий выделение антитела из среды культивирования эукариотической клетки, содержащей нуклеиновую кислоту, кодирующую антитело, причем нуклеиновую кислоту, кодирующую антитело, получают путем амплификации нуклеиновых...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002612910
Дата охранного документа: 13.03.2017
25.08.2017
№217.015.c140
Система обработки образцов
Изобретение относится к системе обработки образцов для хранения и извлечения больших количеств образцов в автоматизированных библиотеках образцов. Система содержит пробирки (4). Каждая пробирка (4) имеет полое тело (41), закрытый низ (42) и открытый верх (43) для доступа к образцу,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002617488
Дата охранного документа: 25.04.2017
25.08.2017
№217.015.c608
Ингибиторы тирозинкиназы брутона
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы I, приведенной ниже, или к его фармацевтически приемлемой соли. В соединении формулы I X представляет собой галоген; Y представляет собой Н или низший алкил; R представляет собой -R-R-R; R представляет собой пиридил; R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002618529
Дата охранного документа: 04.05.2017
25.08.2017
№217.015.c6a5
Твердые формы (1,1-диоксо-4-тиоморфолинил)-[6-[[3-(4-фторфенил)-5-метил-4-изоксазолил]метокси]-3-пиридинил]-метанона
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новой твердой форме соединения формулы (I). Также изобретения относится к способу получения указанной твердой формы, фармацевтической композиции на основе твердой формы, применению твердой формы соединения (I) и способу лечения или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002618524
Дата охранного документа: 04.05.2017
25.08.2017
№217.015.c6ea
Способ дифференциации плюрипотентных стволовых клеток в клетки сосудистого русла
Изобретение относится к биотехнологии. Описан способ дифференциации плюрипотентных стволовых клеток (PSC) в клетки сосудистого русла. Берут плюрипотентные стволовые клетки и получают монослой плюрипотентных стволовых клеток в среде для плюрипотентности. Инкубируют указанные клетки в течение 2-4...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002618871
Дата охранного документа: 11.05.2017
25.08.2017
№217.015.c9e4
Ингибиторы тирозинкиназы брутона
Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора тирозинкиназы Брутона. Соединения могут быть использованы в качестве терапевтически активного вещества для лечения воспалительного и/или аутоиммунного состояния,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002619465
Дата охранного документа: 16.05.2017
25.08.2017
№217.015.cc33
Способ детекции партнера по связыванию мультиспецифического связывающего агента
Группа изобретений относится к области химии и представляет собой способ иммуноферментного анализа. Предложен способ детекции свободного антигена биоспецифического антитела в образце, в котором антиген, подлежащий определению, может быть специфически связан с первым сайтом связывания...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002620563
Дата охранного документа: 26.05.2017
25.08.2017
№217.015.cf5c
Гетероциклические производные в качестве рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (taars)
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы
а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающие аффинностью к рецепторам к TAAR1, которые могут применяться для лечения депрессии, тревожных расстройств, биполярного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002621050
Дата охранного документа: 31.05.2017
Показаны записи 11-14 из 14.
30.11.2018
№218.016.a22b
Производные изохинолина, стимулирующие нейрогенез
Изобретение относится к применению соединений общей формулы I, в которой R представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, циано или C-алкилом, замещенным галогеном, или представляет собой дигидро-пиран-4-ил; R представляет собой водород или С-алкил; R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673549
Дата охранного документа: 28.11.2018
30.11.2018
№218.016.a245
Производные индолкарбоксамида
Настоящее изобретение относится к производным индолкарбоксамида, которые модулируют нейрогенез, их фармацевтическим композициям и применению для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, глубокой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673489
Дата охранного документа: 27.11.2018
20.03.2019
№219.016.e869
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002451673
Дата охранного документа: 27.05.2012
29.04.2019
№219.017.4088
Оксазолы в качестве усилителей mglur1
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами свойствами агонистов рецепторов mGlu 1 и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как психоз, шизофрения, болезнь Альцгеймера...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002345076
Дата охранного документа: 27.01.2009
