11.03.2019
№219.016.db35
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ АЦЕТИЛЕНИЛ-ПИРАЗОЛО-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002412943
Дата охранного документа
27.02.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым производным ацетиленил-пиразоло-пиримидина общей формулы (I), обладающих свойствами антагонистов mGluR2 (метаботропных глутаматных рецепторов). Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств для лечения расстройств ЦНС, таких как хорея Гетингтона, боковой амиотрофический склероз, деменция, вызванная СПИДом, паркинсонизм и др. В соединениях общей формулы (I):
либо Е и J представляют собой N, G представляет собой С, и L представляет собой N, М представляет собой СН, или М представляет собой N, L представляет собой СН; либо L и G представляют собой N, Е представляет собой С, и J и М представляют собой СН; либо J, G и L представляют собой N, Е представляет собой С, и М представляет собой СН; либо Е и L представляют собой N, J и М представляют собой СН, и G представляет собой С; R представляет собой Н, галогено, СF, CHF или C-алкил; R представляет собой Н, галогено, C-алкил, C-алкокси, СF или CHF, при этом R=R≠H; R представляет собой Н; -С(СН)OН; линейный C-алкил или С-циклоалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из 1-3 F и 1-2 ОН; А выбран из группы, состоящей из фенила или 5- или 6-членного гетероарила, имеющего в цикле 1-2 гетероатома, выбранных из азота, серы или азота и серы в пятичленном кольце, и 1-2 атомов азота в 6-членном кольце, и возможно замещенных одним - тремя R; R представляет собой галогено; гидрокси; циано; СF; NRR; C-алкил, возможно замещенный амино или гидрокси; C-алкокси; С-циклоалкил; CO-NRR, SO-NRR; или SO-R. Значения R и R могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей из Н; нормального или разветвленного C-алкила, возможно замещенного одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, циано, гидрокси, C-алкокси, -NH-С(O)-O-С-алкила, амино, (С-алкил)амино, ди(С-алкил)амино, гетероциклоалкила, имеющего 6 кольцевых атомов, из которых 1-2 гетероатома выбраны из азота или азота и кислорода, или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или R и R, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическое кольцо, имеющее 6 членов в кольце, из которых 1-2 атома выбраны из азота и/или кислорода, и которое может быть замещено C-алкилом; R представляет собой ОН или C-алкил; R и R представляют собой Н, C-алкил, возможно замещенный гидрокси, -С(O)-С-алкил; S(O)-С-алкил. 3 н. и 52 з.п. ф-лы.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 61-70 из 288.
13.01.2017
№217.015.69a8
Способы улучшения фармакокинетики
Группа изобретений раскрывает способ лечения инфекции вирусом гепатита С у больных, нуждающихся в таком лечении, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, соединения формулы I,
его свободного основания или фармацевтически приемлемой соли, и ингибитора цитохрома Р450-монооксигеназы или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002591830
Дата охранного документа: 20.07.2016
13.01.2017
№217.015.6a2c
Комбинированная терапия, включающая вемурафениб и интерферон, для применения в лечении рака
Группа изобретений относится к комбинированной терапии солидной опухоли или рака. Предложены: фармацевтический продукт в виде комбинированного препарата указанного назначения, содержащий в качестве активного агента...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002592983
Дата охранного документа: 27.07.2016
13.01.2017
№217.015.6aed
Спектроскопический фингерпринтинг сырья
Изобретение относится к области медицины, а именно к способу отбора партий компонентов культивации, подлежащих применению при культивации клетки млекопитающего, экспрессирующей интересующий белок, когда при культивировании используют по меньшей мере два разных компонента, включающему следующие...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002593005
Дата охранного документа: 27.07.2016
13.01.2017
№217.015.6cd4
Антитела против человеческого il33r и их применение
Изобретения относятся к области биохимии. Описана группа изобретений, включающая антитело, связывающееся с IL33R(варианты), фармацевтическую композицию для связывания с IL33R, содержащая вышеуказанное антитело, применение вышеуказанного антитела для изготовления фармацевтической композиции,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002597288
Дата охранного документа: 10.09.2016
13.01.2017
№217.015.740a
Биспецифические двухвалентные антитела анти-vegf/анти-ang-2
Изобретение относится к области биохимии, в частности к биспецифическому двухвалентному антителу, которое специфично связывается с фактором роста эндотелия сосудов человека (VEGF) и с ангиопоэтина-2 человека (ANG-2). Также раскрыты: фармацевтическая композиция для лечения рака, связанного с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002597973
Дата охранного документа: 20.09.2016
13.01.2017
№217.015.75d6
Производные пирролидина в качестве антагонистов nk3
Изобретение относится к соединениям формулы I, где R представляет собой или фенил, пиридинил или пиридазинил, где фенил, пиридинил, пиридазинил могут быть замещены циано, низшим алкилом, галоген-замещенным фенилом, низшим алкил-замещенным [1,2,4]оксадиазол-3-илом или 2-оксо-пиперидин-1-илом, Х...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002598604
Дата охранного документа: 27.09.2016
13.01.2017
№217.015.79e7
[1,3]оксазины
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу I, или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы I обладают свойствами ингибиторов ВАСЕ1 и/или ВАСЕ2. В формуле I:
R представляет собой 6-членный гетероарил, включающий 2 гетероатома, выбранных из N, замещенный заместителем...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002599256
Дата охранного документа: 10.10.2016
13.01.2017
№217.015.7bee
Имидазопиразины
Изобретение относится к новым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, в которой значения для групп R, R, R, R и Х определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, обладающим активностью ингибитора Fms-подобного тирозина 3...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002600327
Дата охранного документа: 20.10.2016
13.01.2017
№217.015.7d15
Комплекс ipp в качестве маркера лечения эрлотинибом
Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложен способ прогнозирования реакции пациента, больного немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ), на лечение эрлотиниба гидрохлоридом, включающий определение уровня экспрессии гена ILK в образце опухоли пациента и сравнение уровней...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002600828
Дата охранного документа: 27.10.2016
13.01.2017
№217.015.7e08
1,4 тиазепины/сульфоны в качестве ингибиторов васе1 и(или) васе2
Изобретение относится к соединениям формулы I, имеющим ингибирующую активность в отношении BACE1 и/или BACE2, фармацевтической композиции на их основе и способу их применения. Соединения являются полезными в терапевтическом и/или профилактическом лечении, например, болезни Альцгеймера и диабета...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002600931
Дата охранного документа: 27.10.2016
Показаны записи 11-14 из 14.
30.11.2018
№218.016.a22b
Производные изохинолина, стимулирующие нейрогенез
Изобретение относится к применению соединений общей формулы I, в которой R представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, циано или C-алкилом, замещенным галогеном, или представляет собой дигидро-пиран-4-ил; R представляет собой водород или С-алкил; R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673549
Дата охранного документа: 28.11.2018
30.11.2018
№218.016.a245
Производные индолкарбоксамида
Настоящее изобретение относится к производным индолкарбоксамида, которые модулируют нейрогенез, их фармацевтическим композициям и применению для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, глубокой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673489
Дата охранного документа: 27.11.2018
20.03.2019
№219.016.e869
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002451673
Дата охранного документа: 27.05.2012
29.04.2019
№219.017.4088
Оксазолы в качестве усилителей mglur1
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами свойствами агонистов рецепторов mGlu 1 и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как психоз, шизофрения, болезнь Альцгеймера...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002345076
Дата охранного документа: 27.01.2009
