11.03.2019
№219.016.db35
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ АЦЕТИЛЕНИЛ-ПИРАЗОЛО-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002412943
Дата охранного документа
27.02.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым производным ацетиленил-пиразоло-пиримидина общей формулы (I), обладающих свойствами антагонистов mGluR2 (метаботропных глутаматных рецепторов). Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств для лечения расстройств ЦНС, таких как хорея Гетингтона, боковой амиотрофический склероз, деменция, вызванная СПИДом, паркинсонизм и др. В соединениях общей формулы (I):
либо Е и J представляют собой N, G представляет собой С, и L представляет собой N, М представляет собой СН, или М представляет собой N, L представляет собой СН; либо L и G представляют собой N, Е представляет собой С, и J и М представляют собой СН; либо J, G и L представляют собой N, Е представляет собой С, и М представляет собой СН; либо Е и L представляют собой N, J и М представляют собой СН, и G представляет собой С; R представляет собой Н, галогено, СF, CHF или C-алкил; R представляет собой Н, галогено, C-алкил, C-алкокси, СF или CHF, при этом R=R≠H; R представляет собой Н; -С(СН)OН; линейный C-алкил или С-циклоалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из 1-3 F и 1-2 ОН; А выбран из группы, состоящей из фенила или 5- или 6-членного гетероарила, имеющего в цикле 1-2 гетероатома, выбранных из азота, серы или азота и серы в пятичленном кольце, и 1-2 атомов азота в 6-членном кольце, и возможно замещенных одним - тремя R; R представляет собой галогено; гидрокси; циано; СF; NRR; C-алкил, возможно замещенный амино или гидрокси; C-алкокси; С-циклоалкил; CO-NRR, SO-NRR; или SO-R. Значения R и R могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей из Н; нормального или разветвленного C-алкила, возможно замещенного одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, циано, гидрокси, C-алкокси, -NH-С(O)-O-С-алкила, амино, (С-алкил)амино, ди(С-алкил)амино, гетероциклоалкила, имеющего 6 кольцевых атомов, из которых 1-2 гетероатома выбраны из азота или азота и кислорода, или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или R и R, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическое кольцо, имеющее 6 членов в кольце, из которых 1-2 атома выбраны из азота и/или кислорода, и которое может быть замещено C-алкилом; R представляет собой ОН или C-алкил; R и R представляют собой Н, C-алкил, возможно замещенный гидрокси, -С(O)-С-алкил; S(O)-С-алкил. 3 н. и 52 з.п. ф-лы.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 41-50 из 288.
20.03.2016
№216.014.c9fc
Муриновая модель воспаления с делецией il33 n-концевого домена
Изобретение относится к области биотехнологии и генной инженерии. Описана мышь, имеющая неполный N-концевой домен в гене IL-33. Мышь используется в качестве модели in vivo воспалительных заболеваний в отношении методов отбора противовоспалительных соединений и методов оценки и оптимизации...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002577988
Дата охранного документа: 20.03.2016
20.03.2016
№216.014.cd05
N-гидрокси-бензамиды для лечения рака
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где X представляет собой -СН-, атом кислорода или -NR; R представляет собой атом водорода или атом галогена; R представляет собой атом водорода или C-С-алкил при условии, что X представляет собой -СН- или атом кислорода; R представляет собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002577861
Дата охранного документа: 20.03.2016
10.02.2016
№216.014.cf9d
Двухвалентные биспецифические антитела
Изобретение относится к области биохимии, в частности к cпособу получения двухвалентного биспецифического антитела, который включает трансформацию клетки-хозяина векторами, содержащими молекулы нуклеиновых кислот, кодирующих первую легкую цепь и первую тяжелую цепь двухвалентного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002575066
Дата охранного документа: 10.02.2016
27.03.2016
№216.014.dded
1-гидроксиимино-3-фенил-пропаны
Изобретение относится к производным 1-гидроксиимино-3-фенил-пропана формулы I, где R представляет собой -(CH)-фенил, m равно 0 и фенил замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C-алкила или гидрокси, или -(СН)-гетероарил, где n равно 0 или 1, и гетероарил выбран из пиридина,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002579114
Дата охранного документа: 27.03.2016
20.02.2016
№216.014.e834
Портативный медицинский прибор для измерения уровня глюкозы в крови (варианты)
Изобретение относится к медицинской технике. Портативный медицинский прибор для измерения уровня глюкозы в крови содержит корпус с кассетоприемником, помещаемую в кассетоприемник сменную кассету с тест-лентой и привод, включающий в себя электрический двигатель и передаточный механизм,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002575322
Дата охранного документа: 20.02.2016
20.02.2016
№216.014.e8c7
Способ культивирования одиночной в-клетки
Группа изобретений относится к биотехнологии, а именно к способу культивирования одиночной В-клетки, которая получена из популяции В-клеток экспериментального животного. Для этого проводят совместное культивирование каждой В-клетки с мышиными EL-4 В5 клетками в качестве фидерных клеток и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002575569
Дата охранного документа: 20.02.2016
20.02.2016
№216.014.e938
Производные 6-карбонитрил дипиридопирролы и их применение при лечении рака
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым гетероциклическим соединениям общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где X является CR; Y является CR; Z является CR; R является Н; R является Н, гало или R; R: Н, -(CRR)NRR, -(CRR)OR, моноцикл,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002575635
Дата охранного документа: 20.02.2016
20.06.2016
№217.015.03f9
Производные дигидрооксазол-2-амина
Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой R1 представляет собой водород или низший алкил; R представляет собой водород или представляет собой гетероарил, выбранный из пиридинила, содержащий в качестве заместителя циано-группу; R представляет собой водород, галоген, низший алкил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002587512
Дата охранного документа: 20.06.2016
20.04.2016
№216.015.360a
Производные триазола и их применение при неврологических заболеваниях
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и эфирам. Соединения формулы (I) обладают аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) А α5 рецептора. В формуле (I)
А представляет собой -СН-O-, -СН=СН- или -С≡С-; X представляет собой N или СН; Y...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002581504
Дата охранного документа: 20.04.2016
10.05.2016
№216.015.3ddd
Способ определения риска аритмии
Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии и описывает in vitro способ определения риска медикаментозной аритмии, индуцированной воздействием лекарственного средства. Способ характеризуется тем, что после приведения во взаимодействие кардиомиоцитов, полученных из...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002583941
Дата охранного документа: 10.05.2016
Показаны записи 11-14 из 14.
30.11.2018
№218.016.a22b
Производные изохинолина, стимулирующие нейрогенез
Изобретение относится к применению соединений общей формулы I, в которой R представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, циано или C-алкилом, замещенным галогеном, или представляет собой дигидро-пиран-4-ил; R представляет собой водород или С-алкил; R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673549
Дата охранного документа: 28.11.2018
30.11.2018
№218.016.a245
Производные индолкарбоксамида
Настоящее изобретение относится к производным индолкарбоксамида, которые модулируют нейрогенез, их фармацевтическим композициям и применению для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, глубокой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673489
Дата охранного документа: 27.11.2018
20.03.2019
№219.016.e869
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002451673
Дата охранного документа: 27.05.2012
29.04.2019
№219.017.4088
Оксазолы в качестве усилителей mglur1
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами свойствами агонистов рецепторов mGlu 1 и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как психоз, шизофрения, болезнь Альцгеймера...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002345076
Дата охранного документа: 27.01.2009
