11.03.2019
№219.016.db35
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ АЦЕТИЛЕНИЛ-ПИРАЗОЛО-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002412943
Дата охранного документа
27.02.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым производным ацетиленил-пиразоло-пиримидина общей формулы (I), обладающих свойствами антагонистов mGluR2 (метаботропных глутаматных рецепторов). Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств для лечения расстройств ЦНС, таких как хорея Гетингтона, боковой амиотрофический склероз, деменция, вызванная СПИДом, паркинсонизм и др. В соединениях общей формулы (I):
либо Е и J представляют собой N, G представляет собой С, и L представляет собой N, М представляет собой СН, или М представляет собой N, L представляет собой СН; либо L и G представляют собой N, Е представляет собой С, и J и М представляют собой СН; либо J, G и L представляют собой N, Е представляет собой С, и М представляет собой СН; либо Е и L представляют собой N, J и М представляют собой СН, и G представляет собой С; R представляет собой Н, галогено, СF, CHF или C-алкил; R представляет собой Н, галогено, C-алкил, C-алкокси, СF или CHF, при этом R=R≠H; R представляет собой Н; -С(СН)OН; линейный C-алкил или С-циклоалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из 1-3 F и 1-2 ОН; А выбран из группы, состоящей из фенила или 5- или 6-членного гетероарила, имеющего в цикле 1-2 гетероатома, выбранных из азота, серы или азота и серы в пятичленном кольце, и 1-2 атомов азота в 6-членном кольце, и возможно замещенных одним - тремя R; R представляет собой галогено; гидрокси; циано; СF; NRR; C-алкил, возможно замещенный амино или гидрокси; C-алкокси; С-циклоалкил; CO-NRR, SO-NRR; или SO-R. Значения R и R могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей из Н; нормального или разветвленного C-алкила, возможно замещенного одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, циано, гидрокси, C-алкокси, -NH-С(O)-O-С-алкила, амино, (С-алкил)амино, ди(С-алкил)амино, гетероциклоалкила, имеющего 6 кольцевых атомов, из которых 1-2 гетероатома выбраны из азота или азота и кислорода, или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или R и R, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическое кольцо, имеющее 6 членов в кольце, из которых 1-2 атома выбраны из азота и/или кислорода, и которое может быть замещено C-алкилом; R представляет собой ОН или C-алкил; R и R представляют собой Н, C-алкил, возможно замещенный гидрокси, -С(O)-С-алкил; S(O)-С-алкил. 3 н. и 52 з.п. ф-лы.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 31-40 из 288.
10.11.2015
№216.013.8bcd
Модуляторы фосфодиэстеразы 10
Изобретение относится к соединению формулы (I), в котором X и Х независимо представляют собой CR или N; Y и Y независимо представляют собой C или N; Z и Z независимо представляют собой CR, NR, N, О или S; R и R независимо выбраны из C-C-алкила, C-C-циклоалкила, или R и R, совместно с атомом...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002567396
Дата охранного документа: 10.11.2015
10.11.2015
№216.013.8cd8
Однонуклеотидные полиморфизмы для прогнозирования результатов лечения заражения вирусом гепатита с
Изобретение относится к области биотехнологии и касается способа прогнозирования устойчивого вирусологического ответа у человеческого индивида, инфицированного вирусом гепатита С с генотипом 1, на лечение с помощью интерферона. Представленный способ включает предоставление образца от...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002567663
Дата охранного документа: 10.11.2015
10.11.2015
№216.013.8d65
Агрегация, зависящая от последовательностей
Настоящее изобретение относится к области биохимии. Предложен способ получения последовательности нуклеиновой кислоты, кодирующей иммуноглобулин, включающий выравнивание аминокислотной последовательности четвертой каркасной области (FR4) тяжелой цепи иммуноглобулина с референсной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002567804
Дата охранного документа: 10.11.2015
10.11.2015
№216.013.8e9e
Циклопентил- и циклогептилпиразолы в качестве модуляторов fxr
Настоящее изобретение относится к новым циклопентил- и циклогептилпиразоловым производным формулы I, где А и R-R определены в формуле изобретения, или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) являются модуляторами активности FXR. Изобретение также относится к фармацевтической...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002568119
Дата охранного документа: 10.11.2015
20.11.2015
№216.013.90a2
Арил- /гетероарил - циклогексенил - тетраазабензо[е]азулены в качестве антагонистов вазопрессина
Изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами антагониста рецептора V1a. В формуле I
R выбран из группы, состоящей из Н; -C-алкила; и -С(O)-O-C-алкила; R представляет собой галоген; R представляет собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002568642
Дата охранного документа: 20.11.2015
10.12.2015
№216.013.957b
Производные оксазолинов для лечения расстройств цнс
Изобретение к соединению формулы, где R представляет собой водород или Салкил; R представляет собой группы (а), (b) и (с) или может быть выбран из группы, состоящей из (1а), где R представляет собой водород, галоген или арил, возможно замещенный галогеном; X представляет собой связь, -(СН)-,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002569887
Дата охранного документа: 10.12.2015
20.12.2015
№216.013.9a33
Спироиндолинонпирролидины, полезные при лечении злокачественных новообразований
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным спироиндолинонпирролидина общей формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям и энантиомерам, где X выбирают из группы, включающей Cl и Br, Y выбирают из группы, включающей F, Cl и Br, R представляет собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002571100
Дата охранного документа: 20.12.2015
10.01.2016
№216.013.9ea2
Производные 2-амино-пиримидина в качестве ингибиторов jnk
Изобретение относится к соединениям структурной формулы I, которые обладают ингибирующей активностью в отношении JNK киназы. В формуле I m, n, p равно 0; X представляет собой СН или N; R представляет собой: Салкилсульфонил-Салкил или тетрагидротиофенил-1,1-оксид-Салкил; R представляет собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002572247
Дата охранного документа: 10.01.2016
20.01.2016
№216.013.9fd4
Противовирусные гетероциклические соединения
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора HCV NS5B РНК-полимеразы. Соединения могут быть использованы для лечения или профилактики инфекции, вызванной вирусом гепатита С (HCV).
В формуле (I)
:
X представляет собой СН или N, R выбран из...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002572558
Дата охранного документа: 20.01.2016
20.01.2016
№216.013.a0e9
Производные (4-метилсульфониламинофенил)-хинолина, полезные при лечении гепатита с
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению, выбранному из группы N-{4-[7-трет-бутил-8-метокси-5-(2-оксо-1,2-дигидро-пиридин-3-ил)-хинолин-2-ил]-фенил}-метансульфон-амида;...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002572835
Дата охранного документа: 20.01.2016
Показаны записи 11-14 из 14.
30.11.2018
№218.016.a22b
Производные изохинолина, стимулирующие нейрогенез
Изобретение относится к применению соединений общей формулы I, в которой R представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, циано или C-алкилом, замещенным галогеном, или представляет собой дигидро-пиран-4-ил; R представляет собой водород или С-алкил; R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673549
Дата охранного документа: 28.11.2018
30.11.2018
№218.016.a245
Производные индолкарбоксамида
Настоящее изобретение относится к производным индолкарбоксамида, которые модулируют нейрогенез, их фармацевтическим композициям и применению для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, глубокой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673489
Дата охранного документа: 27.11.2018
20.03.2019
№219.016.e869
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002451673
Дата охранного документа: 27.05.2012
29.04.2019
№219.017.4088
Оксазолы в качестве усилителей mglur1
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами свойствами агонистов рецепторов mGlu 1 и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как психоз, шизофрения, болезнь Альцгеймера...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002345076
Дата охранного документа: 27.01.2009
