11.03.2019
№219.016.db35
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ АЦЕТИЛЕНИЛ-ПИРАЗОЛО-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002412943
Дата охранного документа
27.02.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым производным ацетиленил-пиразоло-пиримидина общей формулы (I), обладающих свойствами антагонистов mGluR2 (метаботропных глутаматных рецепторов). Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств для лечения расстройств ЦНС, таких как хорея Гетингтона, боковой амиотрофический склероз, деменция, вызванная СПИДом, паркинсонизм и др. В соединениях общей формулы (I):
либо Е и J представляют собой N, G представляет собой С, и L представляет собой N, М представляет собой СН, или М представляет собой N, L представляет собой СН; либо L и G представляют собой N, Е представляет собой С, и J и М представляют собой СН; либо J, G и L представляют собой N, Е представляет собой С, и М представляет собой СН; либо Е и L представляют собой N, J и М представляют собой СН, и G представляет собой С; R представляет собой Н, галогено, СF, CHF или C-алкил; R представляет собой Н, галогено, C-алкил, C-алкокси, СF или CHF, при этом R=R≠H; R представляет собой Н; -С(СН)OН; линейный C-алкил или С-циклоалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из 1-3 F и 1-2 ОН; А выбран из группы, состоящей из фенила или 5- или 6-членного гетероарила, имеющего в цикле 1-2 гетероатома, выбранных из азота, серы или азота и серы в пятичленном кольце, и 1-2 атомов азота в 6-членном кольце, и возможно замещенных одним - тремя R; R представляет собой галогено; гидрокси; циано; СF; NRR; C-алкил, возможно замещенный амино или гидрокси; C-алкокси; С-циклоалкил; CO-NRR, SO-NRR; или SO-R. Значения R и R могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей из Н; нормального или разветвленного C-алкила, возможно замещенного одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, циано, гидрокси, C-алкокси, -NH-С(O)-O-С-алкила, амино, (С-алкил)амино, ди(С-алкил)амино, гетероциклоалкила, имеющего 6 кольцевых атомов, из которых 1-2 гетероатома выбраны из азота или азота и кислорода, или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или R и R, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическое кольцо, имеющее 6 членов в кольце, из которых 1-2 атома выбраны из азота и/или кислорода, и которое может быть замещено C-алкилом; R представляет собой ОН или C-алкил; R и R представляют собой Н, C-алкил, возможно замещенный гидрокси, -С(O)-С-алкил; S(O)-С-алкил. 3 н. и 52 з.п. ф-лы.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 211-220 из 288.
17.10.2019
№219.017.d60e
Генетические маркеры для прогнозирования ответа на терапию поднимающими уровень hdl или имитирующими hdl агентами
Данное изобретение относится к биотехнологии. Предложены способы генотипирования и композиции для выбора пациентов, страдающих сердечно-сосудистым заболеванием, которым может принести пользу терапия поднимающим уровень HDL или имитирующим HDL агентом, в частности ингибитором/модулятором...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002703192
Дата охранного документа: 15.10.2019
18.10.2019
№219.017.d74b
Тиазолопиримидиноны в качестве модуляторов активности рецепторов nmda
Изобретение относится к тиазолопиримидиноновым соединениям формулы (II) и фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть применимы в качестве лекарственного средства, обладающего активностью NR2A-селективного модулирования...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002703273
Дата охранного документа: 16.10.2019
08.11.2019
№219.017.df4a
Антитела против 5-бром-2'-дезоксиуридина и способы применения
Изобретение относится к области биохимии, в частности к гуманизированному антителу 5-бром-2’-дезоксиуридина (анти-BRDU). Также раскрыты комплекс, конъюгат и фармацевтический состав для доставки BRDU-содержащей нуклеиновой кислоты к клетке. Также раскрыто применение указанного антитела....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002705299
Дата охранного документа: 06.11.2019
13.11.2019
№219.017.e0ca
Устройство для введения сенсора, снабженное предохранителем
Изобретение относится к медицинской технике, а именно к устройствам (110) для введения сенсора (114) аналита в ткань организма. Устройство содержит держатель (120) вводной иглы и приводной механизм (124), обеспечивающий перемещение держателя (120) вводной иглы в продольном направлении (126) и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002705613
Дата охранного документа: 11.11.2019
26.11.2019
№219.017.e6aa
Сцепная муфта гидрораспределителя и содержащее ее дозирующее устройство
Изобретение относится к медицинской технике, а именно к сцепной муфте гидрораспределителя. Сцепная муфта (10) гидрораспределителя содержит центральный элемент (100), проходящий вдоль центральной оси (А) и имеющий ведомый соединитель (101) привода, способный воспринимать вращающий момент...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002707169
Дата охранного документа: 22.11.2019
01.12.2019
№219.017.e8e1
Набор для определения концентрации аналита
Группа изобретений относится к набору и способу для определения концентрации аналита в физиологической жидкости пользователя. При этом обратимо подсоединяют модуль считывания данных к сенсорному модулю и передают измерительные данные из сенсорного модуля в модуль считывания данных посредством...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002707819
Дата охранного документа: 29.11.2019
01.12.2019
№219.017.e908
Подготовка двухкамерного контейнера
В способе контейнер имеет сторону дистального конца и сторону проксимального конца напротив стороны дистального конца, внутреннюю часть между сторонами дистального и проксимального концов, дистальное отверстие, образованное в стороне дистального конца с возможностью выдачи среды из контейнера,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002707523
Дата охранного документа: 27.11.2019
01.12.2019
№219.017.e936
Генетические маркеры для прогнозирования восприимчивости к терапии
Данное изобретение относится к медицине. Предложены способы и применение ингибитора СЕТР, а именно дальцетрапиба, для лечения субъекта с острым коронарным синдромом, где субъект имеет нуклеотидные полиморфизмы в гене аденилатциклазы типа 9 (ADCY9) в хромосоме 16. Также представлены способы и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002707533
Дата охранного документа: 27.11.2019
01.12.2019
№219.017.e97e
Способ отбора долгосрочно продуцирующей клетки с применением ацилирования гистонов в качестве маркеров
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к способу отбора стабильной продуцирующей антитело под контролем промотора CMV человека с SEQ ID NO: 1 клетки яичника китайского хомячка СНО-К1. Заявленный способ отбора клеток-продуцентов антитела на основе определения уровня...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002707543
Дата охранного документа: 27.11.2019
06.12.2019
№219.017.e9d3
Нацеленное на gpc3 лекарственное средство, которое вводят пациенту, чувствительному к нацеленной на gpc3 лекарственной терапии
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована при лечении злокачественных новообразований. Способы по изобретению включают измерение концентрации свободного GPC3 в сыворотке, выделенной из пациента до начала терапии антителом против GPC3 и/или из...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002707882
Дата охранного документа: 02.12.2019
Показаны записи 11-14 из 14.
30.11.2018
№218.016.a22b
Производные изохинолина, стимулирующие нейрогенез
Изобретение относится к применению соединений общей формулы I, в которой R представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, циано или C-алкилом, замещенным галогеном, или представляет собой дигидро-пиран-4-ил; R представляет собой водород или С-алкил; R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673549
Дата охранного документа: 28.11.2018
30.11.2018
№218.016.a245
Производные индолкарбоксамида
Настоящее изобретение относится к производным индолкарбоксамида, которые модулируют нейрогенез, их фармацевтическим композициям и применению для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, глубокой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673489
Дата охранного документа: 27.11.2018
20.03.2019
№219.016.e869
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002451673
Дата охранного документа: 27.05.2012
29.04.2019
№219.017.4088
Оксазолы в качестве усилителей mglur1
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами свойствами агонистов рецепторов mGlu 1 и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как психоз, шизофрения, болезнь Альцгеймера...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002345076
Дата охранного документа: 27.01.2009
