11.03.2019
№219.016.db35
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ АЦЕТИЛЕНИЛ-ПИРАЗОЛО-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002412943
Дата охранного документа
27.02.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым производным ацетиленил-пиразоло-пиримидина общей формулы (I), обладающих свойствами антагонистов mGluR2 (метаботропных глутаматных рецепторов). Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств для лечения расстройств ЦНС, таких как хорея Гетингтона, боковой амиотрофический склероз, деменция, вызванная СПИДом, паркинсонизм и др. В соединениях общей формулы (I):
либо Е и J представляют собой N, G представляет собой С, и L представляет собой N, М представляет собой СН, или М представляет собой N, L представляет собой СН; либо L и G представляют собой N, Е представляет собой С, и J и М представляют собой СН; либо J, G и L представляют собой N, Е представляет собой С, и М представляет собой СН; либо Е и L представляют собой N, J и М представляют собой СН, и G представляет собой С; R представляет собой Н, галогено, СF, CHF или C-алкил; R представляет собой Н, галогено, C-алкил, C-алкокси, СF или CHF, при этом R=R≠H; R представляет собой Н; -С(СН)OН; линейный C-алкил или С-циклоалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из 1-3 F и 1-2 ОН; А выбран из группы, состоящей из фенила или 5- или 6-членного гетероарила, имеющего в цикле 1-2 гетероатома, выбранных из азота, серы или азота и серы в пятичленном кольце, и 1-2 атомов азота в 6-членном кольце, и возможно замещенных одним - тремя R; R представляет собой галогено; гидрокси; циано; СF; NRR; C-алкил, возможно замещенный амино или гидрокси; C-алкокси; С-циклоалкил; CO-NRR, SO-NRR; или SO-R. Значения R и R могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей из Н; нормального или разветвленного C-алкила, возможно замещенного одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, циано, гидрокси, C-алкокси, -NH-С(O)-O-С-алкила, амино, (С-алкил)амино, ди(С-алкил)амино, гетероциклоалкила, имеющего 6 кольцевых атомов, из которых 1-2 гетероатома выбраны из азота или азота и кислорода, или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или R и R, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическое кольцо, имеющее 6 членов в кольце, из которых 1-2 атома выбраны из азота и/или кислорода, и которое может быть замещено C-алкилом; R представляет собой ОН или C-алкил; R и R представляют собой Н, C-алкил, возможно замещенный гидрокси, -С(O)-С-алкил; S(O)-С-алкил. 3 н. и 52 з.п. ф-лы.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 191-200 из 288.
22.06.2019
№219.017.8e77
2,2,2-трифторэтил-тиадиазины
Изобретение относится к соединению формулы Ia', где R представляет собой пиридил или пиразинил, замещенный 1-2 заместителями, индивидуально выбранными из циано, метила, метокси, фторметокси, трифторэтокси, бут-2-инокси и проп-2-инокси; R представляет собой 2,2,2-трифторэтил или метил; R...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002692102
Дата охранного документа: 21.06.2019
26.06.2019
№219.017.92ba
Дозирование текучей среды в объеме менее одного миллилитра
Изобретение относится к наполнительному приспособлению, работающему с перистальтическим дозирующим устройством, а также способу заполнения таким устройством. Устройство содержит гибкую трубку (13), элемент (12) с противодавлением, множество исполнительных элементов (11), а также привод (17)....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002692445
Дата охранного документа: 24.06.2019
05.07.2019
№219.017.a630
Биспецифичные антитела против гаптена/против рецептора гематоэнцефалического барьера, их комплексы и их применение в качестве челноков гематоэнцефалического барьера
Настоящее изобретение относится к биотехнологии. Предложен конъюгат и его применение для целевой доставки гаптенилированного фармацевтически активного груза через гематоэнцефалический барьер. Также представлена фармацевтическая композиция, содержащая упомянутый конъюгат, для лечения заболевания...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002693438
Дата охранного документа: 02.07.2019
06.07.2019
№219.017.a6e2
Новые соединения 3,4-дигидро-2н-изохинолин-1-она и 2,3-дигидроизоиндол-1-она
Изобретение относится к новым соединениям, имеющим общую формулу (I), а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибирующей активностью в отношении фермента CYP11B2. 2 н. и 21 з.п. ф-лы.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002693698
Дата охранного документа: 04.07.2019
06.07.2019
№219.017.a864
Арилсульфонилбензодиоксаны, применяемые для модуляции 5-нт6 рецептора, 5-нт рецептора или и того, и другого
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I:
где m представляет собой от 0 до 3, n представляет собой от 1 до 3, p представляет собой 0, Ar представляет собой фенил, возможно замещенный C-С-алкилом, циклоалкилом, гидроксиалкилом, галогеном, гидроксилом или цианогруппой, Х...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002372344
Дата охранного документа: 10.11.2009
14.07.2019
№219.017.b404
Способ и устройство для анализа поведения веществ in vitro в смоделированной физиологической среде
Группа изобретений относится к области биотехнологии. Предложен способ анализа поведения веществ in vitro, устройство для анализа поведения молекул, а также средство для испытания вещества in vitro. Способ включает обеспечение первой жидкости, матрикс геля и второй жидкости, разделение первой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002694406
Дата охранного документа: 12.07.2019
17.07.2019
№219.017.b50c
Нательное измерительное устройство
Нательное измерительное устройство для инвазивного измерения концентрации аналита, в частности глюкозы, относится к медицинской технике. Устройство содержит сенсор для чрескожной установки в ткани пациента, опорную пластину для установки на коже пациента, блок электроники. Сенсор для чрескожной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002694473
Дата охранного документа: 15.07.2019
17.07.2019
№219.017.b5ab
Одновалентные модули-переносчики через гематоэнцефалический барьер
Предложен модуль-переносчик через гематоэнцефалический барьер, содержащий молекулу, подлежащую транспортировке в мозг через гематоэнцефалический барьер, возможно линкер и ровно одно (одновалентное) антитело против рецептора трансферрина или его фрагмент, связывающий рецептор трансферрина, где...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002694659
Дата охранного документа: 16.07.2019
23.07.2019
№219.017.b729
Ковалентно связанные конъюгаты хеликар-антитело против хеликара и их применения
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к способу получения конъюгатов терапевтического соединения с пролонгированным периодом полувыведения, и может быть использовано в медицине. Полученный конъюгат, состоящий из терапевтического полипептида, содержащего 12-мерный спиральный...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002694981
Дата охранного документа: 18.07.2019
25.07.2019
№219.017.b878
Производные 3,4-дигидро-2н-изохинолин-1-она и 2,3-дигидроизоиндол-1-oha, полезные в качестве ингибитора альдостеронсинтазы
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) и к его фармацевтически приемлемой соли, где R, R, R и R независимо выбраны из H и С-С-алкила; R, R и R независимо выбраны из Н и С-С-алкила; R и R вместе образуют -СН-СН-; R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002695524
Дата охранного документа: 23.07.2019
Показаны записи 11-14 из 14.
30.11.2018
№218.016.a22b
Производные изохинолина, стимулирующие нейрогенез
Изобретение относится к применению соединений общей формулы I, в которой R представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, циано или C-алкилом, замещенным галогеном, или представляет собой дигидро-пиран-4-ил; R представляет собой водород или С-алкил; R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673549
Дата охранного документа: 28.11.2018
30.11.2018
№218.016.a245
Производные индолкарбоксамида
Настоящее изобретение относится к производным индолкарбоксамида, которые модулируют нейрогенез, их фармацевтическим композициям и применению для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, глубокой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673489
Дата охранного документа: 27.11.2018
20.03.2019
№219.016.e869
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002451673
Дата охранного документа: 27.05.2012
29.04.2019
№219.017.4088
Оксазолы в качестве усилителей mglur1
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами свойствами агонистов рецепторов mGlu 1 и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как психоз, шизофрения, болезнь Альцгеймера...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002345076
Дата охранного документа: 27.01.2009
