11.03.2019
№219.016.db35
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ АЦЕТИЛЕНИЛ-ПИРАЗОЛО-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002412943
Дата охранного документа
27.02.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым производным ацетиленил-пиразоло-пиримидина общей формулы (I), обладающих свойствами антагонистов mGluR2 (метаботропных глутаматных рецепторов). Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств для лечения расстройств ЦНС, таких как хорея Гетингтона, боковой амиотрофический склероз, деменция, вызванная СПИДом, паркинсонизм и др. В соединениях общей формулы (I):
либо Е и J представляют собой N, G представляет собой С, и L представляет собой N, М представляет собой СН, или М представляет собой N, L представляет собой СН; либо L и G представляют собой N, Е представляет собой С, и J и М представляют собой СН; либо J, G и L представляют собой N, Е представляет собой С, и М представляет собой СН; либо Е и L представляют собой N, J и М представляют собой СН, и G представляет собой С; R представляет собой Н, галогено, СF, CHF или C-алкил; R представляет собой Н, галогено, C-алкил, C-алкокси, СF или CHF, при этом R=R≠H; R представляет собой Н; -С(СН)OН; линейный C-алкил или С-циклоалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из 1-3 F и 1-2 ОН; А выбран из группы, состоящей из фенила или 5- или 6-членного гетероарила, имеющего в цикле 1-2 гетероатома, выбранных из азота, серы или азота и серы в пятичленном кольце, и 1-2 атомов азота в 6-членном кольце, и возможно замещенных одним - тремя R; R представляет собой галогено; гидрокси; циано; СF; NRR; C-алкил, возможно замещенный амино или гидрокси; C-алкокси; С-циклоалкил; CO-NRR, SO-NRR; или SO-R. Значения R и R могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей из Н; нормального или разветвленного C-алкила, возможно замещенного одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, циано, гидрокси, C-алкокси, -NH-С(O)-O-С-алкила, амино, (С-алкил)амино, ди(С-алкил)амино, гетероциклоалкила, имеющего 6 кольцевых атомов, из которых 1-2 гетероатома выбраны из азота или азота и кислорода, или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или R и R, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическое кольцо, имеющее 6 членов в кольце, из которых 1-2 атома выбраны из азота и/или кислорода, и которое может быть замещено C-алкилом; R представляет собой ОН или C-алкил; R и R представляют собой Н, C-алкил, возможно замещенный гидрокси, -С(O)-С-алкил; S(O)-С-алкил. 3 н. и 52 з.п. ф-лы.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 171-180 из 288.
30.11.2018
№218.016.a245
Производные индолкарбоксамида
Настоящее изобретение относится к производным индолкарбоксамида, которые модулируют нейрогенез, их фармацевтическим композициям и применению для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, глубокой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673489
Дата охранного документа: 27.11.2018
13.12.2018
№218.016.a6a6
Способ подготовки внешней поверхности планарного волновода для придания ей способности связывать испытуемые образцы вдоль множества заранее заданных линий и планарный волновод
Группа изобретений относится к области подготовки поверхности планарного волновода, способной связывать испытуемые образцы. Способ подготовки внешней поверхности планарного волновода, способной связывать испытуемые образцы вдоль множества заранее заданных линий, содержит этапы: предоставления...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002674696
Дата охранного документа: 12.12.2018
15.12.2018
№218.016.a813
Иммуноферментный анализ с подавлением интерференции для определения антител к лекарствам в образцах сыворотки
Изобретение относится к медицине и касается способа иммуноферментного анализа с подавлением интерференции для определения противолекарственных антител к терапевтически активному антителу для лечения артрита. Способ включает: (a) инкубацию образца, взятого у пациента с артритом, проходящего...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002674996
Дата охранного документа: 14.12.2018
26.12.2018
№218.016.ab95
Замещенные гетероциклические сульфонамидные соединения, полезные в качестве модуляторов trpa 1
Изобретение относится к соединениям формулы II
где А представляет собой , В представляет собой В, и R представляет собой R;
В представляет собой пиридинил, причем любой пиридинил В возможно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из атома галогена, (С-С)алкила,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002675792
Дата охранного документа: 25.12.2018
18.01.2019
№219.016.b0dd
Способ получения хиральных 2-арилморфолинов
Изобретение относится к новому способу получения хиральных 2-(4-аминофенил)морфолинов формулы
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002677328
Дата охранного документа: 16.01.2019
07.02.2019
№219.016.b7c4
Системы и способы двумерной хроматографии rplc-sfc
Изобретение относится к системам многомерной хроматографии и к способам ортогонального разделения и анализа смесей соединений. Раскрыты типичные системы двумерной жидкостной хроматографии с обращенной фазой - сверхкритической жидкостной хроматографии и способы их применения. Заявленные способ и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002678921
Дата охранного документа: 04.02.2019
08.03.2019
№219.016.d580
Производное тиено[3,2-d]пиримидина в качестве ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы (рi3к)
Изобретение относится к тиено[3,2-d]пиримидину формулы (I) и к способу его получения. Способ получения осуществляют путем обработки соединения формулы (VI) бороновой кислотой или ее эфиром формулы (IV), в которой две группы OR образуют вместе с атомом бора, к которому они присоединены,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002439074
Дата охранного документа: 10.01.2012
20.03.2019
№219.016.e869
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002451673
Дата охранного документа: 27.05.2012
23.03.2019
№219.016.ec80
Конъюгаты полипептидного токсина и антитела, соединенных ковалентной связью
Изобретение относится к области биохимии, в частности к конъюгату для нацеленной доставки полипептидного токсина. Также раскрыта фармацевтическая композиция, содержащая указанный конъюгат. Изобретение обладает эффективной нацеленной доставкой полипептидного токсина. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 25 пр.,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002682754
Дата охранного документа: 21.03.2019
30.03.2019
№219.016.f91a
Способ создания магазина аналитических средств
Группа изобретений относится к области создания магазинов аналитических средств. Магазин аналитических средств содержит множество аналитических вспомогательных средств, по меньшей мере два отсека, в которые помещены аналитические вспомогательные средства, при этом каждое из аналитических...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002683316
Дата охранного документа: 28.03.2019
Показаны записи 11-14 из 14.
30.11.2018
№218.016.a22b
Производные изохинолина, стимулирующие нейрогенез
Изобретение относится к применению соединений общей формулы I, в которой R представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, циано или C-алкилом, замещенным галогеном, или представляет собой дигидро-пиран-4-ил; R представляет собой водород или С-алкил; R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673549
Дата охранного документа: 28.11.2018
30.11.2018
№218.016.a245
Производные индолкарбоксамида
Настоящее изобретение относится к производным индолкарбоксамида, которые модулируют нейрогенез, их фармацевтическим композициям и применению для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, глубокой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673489
Дата охранного документа: 27.11.2018
20.03.2019
№219.016.e869
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002451673
Дата охранного документа: 27.05.2012
29.04.2019
№219.017.4088
Оксазолы в качестве усилителей mglur1
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами свойствами агонистов рецепторов mGlu 1 и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как психоз, шизофрения, болезнь Альцгеймера...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002345076
Дата охранного документа: 27.01.2009
