11.03.2019
№219.016.db35
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ АЦЕТИЛЕНИЛ-ПИРАЗОЛО-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002412943
Дата охранного документа
27.02.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым производным ацетиленил-пиразоло-пиримидина общей формулы (I), обладающих свойствами антагонистов mGluR2 (метаботропных глутаматных рецепторов). Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств для лечения расстройств ЦНС, таких как хорея Гетингтона, боковой амиотрофический склероз, деменция, вызванная СПИДом, паркинсонизм и др. В соединениях общей формулы (I):
либо Е и J представляют собой N, G представляет собой С, и L представляет собой N, М представляет собой СН, или М представляет собой N, L представляет собой СН; либо L и G представляют собой N, Е представляет собой С, и J и М представляют собой СН; либо J, G и L представляют собой N, Е представляет собой С, и М представляет собой СН; либо Е и L представляют собой N, J и М представляют собой СН, и G представляет собой С; R представляет собой Н, галогено, СF, CHF или C-алкил; R представляет собой Н, галогено, C-алкил, C-алкокси, СF или CHF, при этом R=R≠H; R представляет собой Н; -С(СН)OН; линейный C-алкил или С-циклоалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из 1-3 F и 1-2 ОН; А выбран из группы, состоящей из фенила или 5- или 6-членного гетероарила, имеющего в цикле 1-2 гетероатома, выбранных из азота, серы или азота и серы в пятичленном кольце, и 1-2 атомов азота в 6-членном кольце, и возможно замещенных одним - тремя R; R представляет собой галогено; гидрокси; циано; СF; NRR; C-алкил, возможно замещенный амино или гидрокси; C-алкокси; С-циклоалкил; CO-NRR, SO-NRR; или SO-R. Значения R и R могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей из Н; нормального или разветвленного C-алкила, возможно замещенного одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, циано, гидрокси, C-алкокси, -NH-С(O)-O-С-алкила, амино, (С-алкил)амино, ди(С-алкил)амино, гетероциклоалкила, имеющего 6 кольцевых атомов, из которых 1-2 гетероатома выбраны из азота или азота и кислорода, или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или R и R, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическое кольцо, имеющее 6 членов в кольце, из которых 1-2 атома выбраны из азота и/или кислорода, и которое может быть замещено C-алкилом; R представляет собой ОН или C-алкил; R и R представляют собой Н, C-алкил, возможно замещенный гидрокси, -С(O)-С-алкил; S(O)-С-алкил. 3 н. и 52 з.п. ф-лы.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 91-100 из 288.
26.08.2017
№217.015.d536
Соединения 8-фторфталазин-1(2н)-она в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона
Предложены соединения 8-фторфталазин-1(2H)-онов формулы II, где один из X, X и X представляют собой N и остальные символы имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения, или их стереоизомеры, гаутомеры и фармацевтически приемлемые соли. Предложенные соединения ингибируют киназу Btk...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002622391
Дата охранного документа: 15.06.2017
26.08.2017
№217.015.db52
Аффинная хроматография с применением fc-рецепторов
Изобретение относится к области биохимии. Описано изобретение, включающее применение иммобилизованного нековалентного комплекса неонатального Fc-рецептора и бета-2-микроглобулина (b2m), связанного с хроматографическим материалом, в качестве лиганда для аффинной хромотографии при аффинной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002624128
Дата охранного документа: 30.06.2017
26.08.2017
№217.015.de4a
Конъюгаты антагонистов интегрина для нацеленной доставки к клеткам, экспрессирующим vla-4
Изобретение относится к соединениям формулы I, где R1 выбран из группы, состоящей из соединений формулы (1), формулы (2), формулы (3), для изготовления и доставки конъюгированных молекул, таких как низкомолекулярные вещества, пептиды, нуклеиновые кислоты, флуоресцирующие молекулы и полимеры,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002624731
Дата охранного документа: 06.07.2017
26.08.2017
№217.015.df3e
Система индикации на основе полноразмерного антитела для эукариотических клеток и ее применение
Изобретение относится к биохимии. Описан способ отбора клетки, экспрессирующей биспецифическое антитела, который включает следующие этапы: создание популяции эукариотических клеток путем трансдукции популяцией лентивирусных частиц, где каждая лентивирусная частица содержит бицистронную...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002625033
Дата охранного документа: 11.07.2017
26.08.2017
№217.015.e1ab
Соединения замещенной триазолбороновой кислоты
Изобретение относится к соединениям формулы (I):
где остатки R, R и R независимо друг от друга представляют собой водород, алкоксигруппу, галоген или группу -CF, остаток R представляет собой С алкил или фенил, или его фармацевтически приемлемой соли. Также предложены фармацевтическая...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002625801
Дата охранного документа: 19.07.2017
26.08.2017
№217.015.e1c4
Макроциклические амиды в качестве ингибиторов протеазы
Изобретение относится к соединению формулы (I)
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002625796
Дата охранного документа: 19.07.2017
26.08.2017
№217.015.e20d
Производные (3-метилпирролидин-3-ил)-метил пиридинилового эфира и их применение в качестве антагонистов рецептора nk-3
Изобретение относится к соединению общей формулы
в которой A выбирают из групп (a), (b) или (c): (a) или (b) или представляет собой циклоалкил, возможно, замещенный низшим алкилом (c); Ar представляет собой фенил или шестичленный гетероарил, содержащий один или два атома азота; X...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002625798
Дата охранного документа: 19.07.2017
26.08.2017
№217.015.e6ce
Производные адамантила, полезные для лечения jnk-опосредованного расстройства
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой фенил, возможно замещенный одним или более R'; R' представляет собой галогено или метокси; X представляет собой СН; X...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002626890
Дата охранного документа: 02.08.2017
26.08.2017
№217.015.ea15
Пиперазино[1,2-а]индол-1-оны и [1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он
Изобретение относится к применению соединений общей формулы I
Технический результат: получены новые соединения, а также фармацевтические композиции на их основе, которые могут быть применены для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, большой депрессии, биполярного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002628126
Дата охранного документа: 15.08.2017
26.08.2017
№217.015.ea31
Пиперидинил нафтилуксусные кислоты
Изобретение относится к соединениям формулы (I):
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002628083
Дата охранного документа: 14.08.2017
Показаны записи 11-14 из 14.
30.11.2018
№218.016.a22b
Производные изохинолина, стимулирующие нейрогенез
Изобретение относится к применению соединений общей формулы I, в которой R представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, циано или C-алкилом, замещенным галогеном, или представляет собой дигидро-пиран-4-ил; R представляет собой водород или С-алкил; R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673549
Дата охранного документа: 28.11.2018
30.11.2018
№218.016.a245
Производные индолкарбоксамида
Настоящее изобретение относится к производным индолкарбоксамида, которые модулируют нейрогенез, их фармацевтическим композициям и применению для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, глубокой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673489
Дата охранного документа: 27.11.2018
20.03.2019
№219.016.e869
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002451673
Дата охранного документа: 27.05.2012
29.04.2019
№219.017.4088
Оксазолы в качестве усилителей mglur1
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами свойствами агонистов рецепторов mGlu 1 и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как психоз, шизофрения, болезнь Альцгеймера...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002345076
Дата охранного документа: 27.01.2009
