11.03.2019
№219.016.d97c
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ФЕНИЛТИАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РI3 КИНАЗЫ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002378263
Дата охранного документа
10.01.2010
Аннотация:
Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол 3-киназы, к способу их получения, а также применению для производства фармацевтического средства, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения с их применением. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных фосфатидилинозитол 3-киназой, таких как аллергия, псориаз, диабет, атеросклероз, рак. В соединении формулы I
R представляет собой аминокарбонил, необязательно замещенный нитрилом, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил, который необязательно замещен гидрокси, карбокси, C-C-алкоксикарбонилом, нитрилом, фенилом, С-С-галогеналкилом или C-C-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен галогеном, гидрокси, C-C-алкиламино, ди(С-С-алкил)амино, карбокси, C-C-алкоксикарбонилом, нитрилом, C-C-галогеналкилом или C-C-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, необязательно замещенный С-C-циклоалкилом, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил или C-C-алкиламинокарбонил, каждый из которых необязательно замещен C-C-алкокси, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, замещенный фенилом, дополнительно замещенный гидрокси, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до четырех кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, при условии, что 6-членное гетероциклическое кольцо не является 1-пиперидилом, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, или R представляет собой -(С=O)-(NH)-Het, где а обозначает 0 или 1 и Het обозначает 4-, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено гидрокси, C-C-алкилом, C-C-алкокси или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, или R представляет собой -(C=O)-(NH)-T, где b обозначает О или 1 и Т обозначает С-С-циклоалкил, который необязательно замещен гидрокси или C-C-алкилом, замещенным гидрокси, или R представляет собой -(C=O)-(NH)-T, где b обозначает 1 и Т обозначает фенил, который необязательно замещен С-С-алкилом или C-C-алкилом, замещенным гидрокси, R представляет собой C-С-алкил; один из R и R представляет собой R и другой представляет собой R; R представляет собой водород или галоген; R представляет собой водород, гидрокси, амино, -SOR, -SOR, -SONH, -SONRR, -COR, -CONHR, -NHSOR, нитрил, карбокси, -OR или C-С-галогеналкил; Rпредставляет собой водород, R, -OR, галоген, -SOR, циано или C-C-галогеналкил или, когда R представляет собой R, R также может представлять собой -NRR; R и R независимо представляют собой C-C-алкил или С-С-циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, нитрилом, амино, C-C-алкиламино или ди(С-С-алкил)амино; любой R представляет собой C-C-алкил или С-С-циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, С-С-алкокси, нитрил, амино, C-C-алкиламино, ди(С-С-алкил)амино или 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, и R представляет собой водород или C-C-алкил; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом; любой R представляет собой C-C-алкил или С-C-циклоалкил, необязательно замещенные амино, C-C-алкиламино или ди(С-С-алкил)амино, и R представляет собой водород или С-С-алкил; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом. 15 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 51-60 из 407.
20.11.2013
№216.012.8226
Мутантные формы стрептолизина о
Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой очищенный мутантный белок стрептолизина О с последовательностью SEQ ID NO:1, где аминокислоты в положениях Р427 и W535 заменены другой аминокислотой, или с последовательностью SEQ ID NO:25. При этом гемолитическая активность мутантного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002498994
Дата охранного документа: 20.11.2013
20.11.2013
№216.012.834c
Способ изготовления силиконовых гидрогелевых контактных линз
Изобретение относится к области офтальмологии и направлено на изготовление силиконовых гидрогелевых контактных линз, край которых определяется не соприкосновением формующих поверхностей, а пространственным ограничением излучения, что позволяет использовать форму многократно для изготовления...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002499288
Дата охранного документа: 20.11.2013
20.12.2013
№216.012.8c1c
Таблетируемые жевательные резинки
Изобретение относится к медицине. Описаны определенные типы содержащих никотин жевательных резинок, которые обеспечивают высокую скорость трансбуккальной абсорбции, высокие концентрации в плазме, прежде всего в течение первых 10 мин после применения, у индивидуума, желающего бросить курить. 2...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002501551
Дата охранного документа: 20.12.2013
27.12.2013
№216.012.90f5
Органические соединения
Изобретение относится к области биотехнологии, а именно к эукариотическому вектору для экспрессии целевого рекомбинантного продукта в клетке млекопитающего и его применению, к клетке млекопитающего для продуцирования целевого рекомбинантного продукта и способу ее получения, способу отбора...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002502802
Дата охранного документа: 27.12.2013
10.01.2014
№216.012.9456
Фармацевтические комбинации антагониста рецептора ангиотензина и ингибитора nep
Изобретение относится к соединению двойного действия, характеризующегося суммарной формулой [((S)-N-валерил-N-{[2'-(1Н-тетразол-5-ил)бифенил-4-ил]метил}валин)этиловый эфир (2R,4S)-5-бифенил-4-ил-4-(3-карбоксипропиониламино)-2-метилвалериановой кислоты]Na·xHO в твердой форме, где x равен от 0 до...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002503668
Дата охранного документа: 10.01.2014
20.01.2014
№216.012.9705
Фармацевтические композиции
Описывается инъецируемый формирующийся in situ депо-состав, включающий рассасывающийся полимер, полиэтиленгликоль с молекулярной массой 450
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002504360
Дата охранного документа: 20.01.2014
27.02.2014
№216.012.a598
Модуляторы метаботропного глутаматного рецептора для лечения болезни паркинсона
Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой применение метилового эфира (-)-(3aR,4S,7aR)-4-гидрокси-4-м-толилэтинилоктагидроиндол-1-карбоновой кислоты для лечения, предотвращения или остановки развития дискинезии, вызванной леводопой (L-dopa),...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002508107
Дата охранного документа: 27.02.2014
27.02.2014
№216.012.a59b
Комбинация (а) ингибитора фосфоинозит-3-киназы и (б) модулятора пути ras/raf/mek
Предложены: комбинация для лечения пролиферативного заболевания, включающая (а) ингибитор фосфоинозит-3-киназы 5-(2,6-диморфолин-4-ил-пиримидин-4-ил)-4-трифторметилпиридин-2-иламин (соединение В) или его фармацевтически приемлемую соль и (б) соединение, которое модулирует путь Ras/Raf/Mek,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002508110
Дата охранного документа: 27.02.2014
27.02.2014
№216.012.a5ab
Композиции для иммунизации против staphylococcus aureus
Группа изобретений относится к эффективным иммуногенным композициям против Staphylococcus aureus, которые включают антигенные компоненты sta006, индуцирующий антитело, которое распознает SEQ ID NO:42; и содержащий аминокислотную последовательность: имеющую 50% или более идентичность SEQ ID...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002508126
Дата охранного документа: 27.02.2014
20.03.2014
№216.012.ab43
Имидазохинолины и производные пиримидина в качестве потенциальных модуляторов vegf-стимулируемых ангиогенных процессов
Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хинолин-3-ил-2,3-дигидроимидазо[4,5-с]хинолин-1-ил)фенил]пропионитрила или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002509558
Дата охранного документа: 20.03.2014
Показаны записи 1-4 из 4.
10.05.2013
№216.012.3da3
Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы
Изобретение относится к соединениям формулы I, где R означает метил, Y означает углерод или азот, a R, R и R имеют значения, которые указаны в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для применения в качестве фармацевтического средства, обладающего...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002481346
Дата охранного документа: 10.05.2013
11.03.2019
№219.016.dce7
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 3-4 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002436780
Дата охранного документа: 20.12.2011
29.04.2019
№219.017.44b2
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Изобретение относится к соединениям общей формулы (VI), которые обладают антибактериальной активностью и могут использоваться для борьбы с бактериальными инфекциями. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 26 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002450015
Дата охранного документа: 10.05.2012
09.05.2019
№219.017.4ce2
Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы
Изобретение относится к соединениям общей формулы (XXI)
где значения R, Y, R и R указаны в п.п.1 и 2 формулы изобретения, в качестве ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы, фармацевтической композиции на их основе и их применению. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002384580
Дата охранного документа: 20.03.2010
