×
11.03.2019
219.016.d97c

Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ФЕНИЛТИАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РI3 КИНАЗЫ

Вид РИД

Изобретение

Аннотация: Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол 3-киназы, к способу их получения, а также применению для производства фармацевтического средства, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения с их применением. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных фосфатидилинозитол 3-киназой, таких как аллергия, псориаз, диабет, атеросклероз, рак. В соединении формулы I R представляет собой аминокарбонил, необязательно замещенный нитрилом, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил, который необязательно замещен гидрокси, карбокси, C-C-алкоксикарбонилом, нитрилом, фенилом, С-С-галогеналкилом или C-C-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен галогеном, гидрокси, C-C-алкиламино, ди(С-С-алкил)амино, карбокси, C-C-алкоксикарбонилом, нитрилом, C-C-галогеналкилом или C-C-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, необязательно замещенный С-C-циклоалкилом, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил или C-C-алкиламинокарбонил, каждый из которых необязательно замещен C-C-алкокси, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, замещенный фенилом, дополнительно замещенный гидрокси, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до четырех кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, при условии, что 6-членное гетероциклическое кольцо не является 1-пиперидилом, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, или R представляет собой -(С=O)-(NH)-Het, где а обозначает 0 или 1 и Het обозначает 4-, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено гидрокси, C-C-алкилом, C-C-алкокси или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, или R представляет собой -(C=O)-(NH)-T, где b обозначает О или 1 и Т обозначает С-С-циклоалкил, который необязательно замещен гидрокси или C-C-алкилом, замещенным гидрокси, или R представляет собой -(C=O)-(NH)-T, где b обозначает 1 и Т обозначает фенил, который необязательно замещен С-С-алкилом или C-C-алкилом, замещенным гидрокси, R представляет собой C-С-алкил; один из R и R представляет собой R и другой представляет собой R; R представляет собой водород или галоген; R представляет собой водород, гидрокси, амино, -SOR, -SOR, -SONH, -SONRR, -COR, -CONHR, -NHSOR, нитрил, карбокси, -OR или C-С-галогеналкил; Rпредставляет собой водород, R, -OR, галоген, -SOR, циано или C-C-галогеналкил или, когда R представляет собой R, R также может представлять собой -NRR; R и R независимо представляют собой C-C-алкил или С-С-циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, нитрилом, амино, C-C-алкиламино или ди(С-С-алкил)амино; любой R представляет собой C-C-алкил или С-С-циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, С-С-алкокси, нитрил, амино, C-C-алкиламино, ди(С-С-алкил)амино или 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, и R представляет собой водород или C-C-алкил; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом; любой R представляет собой C-C-алкил или С-C-циклоалкил, необязательно замещенные амино, C-C-алкиламино или ди(С-С-алкил)амино, и R представляет собой водород или С-С-алкил; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом. 15 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.
Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 351-360 из 407.
27.08.2019
№219.017.c400

Деаморфизация высушенных распылением составов посредством смешивания распылением

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к порошковому составу для ингаляции для лечения обструктивного или воспалительного заболевания дыхательных путей. Предложен порошковый состав для ингаляции для лечения обструктивного или воспалительного заболевания дыхательных...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002698331
Дата охранного документа: 26.08.2019
05.09.2019
№219.017.c726

Галеновая композиция, включающая лекарственное средство для местного применения

Группа изобретений относится к композициям для местного применения. Фармацевтическая композиция, пригодная для местного применения, включает модулятор TLR7 формулы (II) в количестве от 0,01 до 0,5 вес.% от общего веса композиции; эмульгатор, выбранный из лецитина, полиоксилстеарилового эфира,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002699022
Дата охранного документа: 03.09.2019
18.10.2019
№219.017.d760

Химический способ получения производных пиримидина и их промежуточных соединений

Изобретение относится к способу синтеза 5-хлор-N2-(2-изопропокси-5-метил-4-(пиперидин-4-ил)фенил)-N4-[2-(пропан-2-сульфонил)-фенил]-пиримидин-2,4-диамина (церитиниба) и/или его промежуточных соединений, к их применению в качестве фармацевтических средств и фармацевтических композиций и к...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002703300
Дата охранного документа: 16.10.2019
19.10.2019
№219.017.d837

Проницаемые для окт-диагностики хирургические инструменты и связанные с ними способы

Группа изобретений относится к медицине. Офтальмологический хирургический инструмент содержит стержень, имеющий просвет. Инструмент также содержит первое плечо, выступающее из просвета, при этом первое плечо имеет первый дистальный участок, имеющий первый плоский наконечник. Инструмент также...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002703502
Дата охранного документа: 17.10.2019
07.11.2019
№219.017.deba

Комбинация ингибитора pik3 и ингибитора с-мет

Группа изобретений относится к лечению пролиферативного заболевания. Заявлена фармацевтическая комбинация, содержащая ингибитор фосфатидилинозитол 3-киназы - (S)-пирролидин-1,2-дикарбоновая кислота 2-амид 1-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-1,1-диметил-этил)-пиридин-4-ил]-тиазол-2-ил}-амид) или его...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002705095
Дата охранного документа: 05.11.2019
15.11.2019
№219.017.e25d

Быстрооткрывающийся выпускной клапан для струйной аспирационной системы факоэмульсификации

Применение группы изобретений относится к медицине. Хирургическая система факоэмульсификации содержит: ирригационную систему, выполненную с возможностью подачи ирригационной текучей среды в область хирургического вмешательства, и аспирационную систему, выполненную с возможностью аспирации...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002705945
Дата охранного документа: 12.11.2019
06.12.2019
№219.017.ea42

Лечение рака с использованием химерного антигенспецифического рецептора на основе гуманизированного антитела против egfrviii

Настоящее изобретение относится к иммунологии. Предложен связывающий домен против EGFRvIII, содержащий его химерный антигенный рецептор, кодирующие нуклеиновые кислоты, вектор, клетка, а также применения указанных изобретений в производстве лекарственного средства, способы создания клетки и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002708032
Дата охранного документа: 03.12.2019
08.12.2019
№219.017.ea99

Устройство для введения интраокулярной линзы

Группа изобретений относится к медицине. Устройство для введения интраокулярной линзы содержит: корпус устройства для введения, образующий первую внутреннюю полость; наконечник, соединенный с корпусом устройства и содержащий камеру, в которой размещается интраокулярная линза; емкость для...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002708190
Дата охранного документа: 04.12.2019
08.12.2019
№219.017.eaf5

Хирургический наконечник со встроенным датчиком давления

Группа изобретений относится к медицине. Наконечник для факоэмульсификации содержит: корпус, имеющий проксимальный и дистальный концы; канал, имеющий проксимальный и дистальный концы; корпус датчика давления, содержащий путь для ирригационной жидкости, проходящий через корпус датчика давления....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002708212
Дата охранного документа: 04.12.2019
13.01.2020
№220.017.f4e9

Новые клетки позвоночных и способы рекомбинантной экспрессии интересующего полипептида

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению выделенной клетки млекопитающего, подходящей для рекомбинантной экспрессии интересующего полипептида, где клетку млекопитающего изменяют для ухудшения функции эндогенной протеазы матриптазы посредством нокаута, мутации,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002710726
Дата охранного документа: 10.01.2020
Показаны записи 1-4 из 4.
10.05.2013
№216.012.3da3

Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R означает метил, Y означает углерод или азот, a R, R и R имеют значения, которые указаны в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для применения в качестве фармацевтического средства, обладающего...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002481346
Дата охранного документа: 10.05.2013
11.03.2019
№219.016.dce7

Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы

Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 3-4 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002436780
Дата охранного документа: 20.12.2011
29.04.2019
№219.017.44b2

Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств

Изобретение относится к соединениям общей формулы (VI), которые обладают антибактериальной активностью и могут использоваться для борьбы с бактериальными инфекциями. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 26 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002450015
Дата охранного документа: 10.05.2012
09.05.2019
№219.017.4ce2

Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы

Изобретение относится к соединениям общей формулы (XXI) где значения R, Y, R и R указаны в п.п.1 и 2 формулы изобретения, в качестве ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы, фармацевтической композиции на их основе и их применению. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002384580
Дата охранного документа: 20.03.2010
+ добавить свой РИД