11.03.2019
№219.016.d97c
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ФЕНИЛТИАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РI3 КИНАЗЫ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002378263
Дата охранного документа
10.01.2010
Аннотация:
Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол 3-киназы, к способу их получения, а также применению для производства фармацевтического средства, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения с их применением. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных фосфатидилинозитол 3-киназой, таких как аллергия, псориаз, диабет, атеросклероз, рак. В соединении формулы I
R представляет собой аминокарбонил, необязательно замещенный нитрилом, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил, который необязательно замещен гидрокси, карбокси, C-C-алкоксикарбонилом, нитрилом, фенилом, С-С-галогеналкилом или C-C-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен галогеном, гидрокси, C-C-алкиламино, ди(С-С-алкил)амино, карбокси, C-C-алкоксикарбонилом, нитрилом, C-C-галогеналкилом или C-C-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, необязательно замещенный С-C-циклоалкилом, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил или C-C-алкиламинокарбонил, каждый из которых необязательно замещен C-C-алкокси, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, замещенный фенилом, дополнительно замещенный гидрокси, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до четырех кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, при условии, что 6-членное гетероциклическое кольцо не является 1-пиперидилом, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, или R представляет собой -(С=O)-(NH)-Het, где а обозначает 0 или 1 и Het обозначает 4-, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено гидрокси, C-C-алкилом, C-C-алкокси или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, или R представляет собой -(C=O)-(NH)-T, где b обозначает О или 1 и Т обозначает С-С-циклоалкил, который необязательно замещен гидрокси или C-C-алкилом, замещенным гидрокси, или R представляет собой -(C=O)-(NH)-T, где b обозначает 1 и Т обозначает фенил, который необязательно замещен С-С-алкилом или C-C-алкилом, замещенным гидрокси, R представляет собой C-С-алкил; один из R и R представляет собой R и другой представляет собой R; R представляет собой водород или галоген; R представляет собой водород, гидрокси, амино, -SOR, -SOR, -SONH, -SONRR, -COR, -CONHR, -NHSOR, нитрил, карбокси, -OR или C-С-галогеналкил; Rпредставляет собой водород, R, -OR, галоген, -SOR, циано или C-C-галогеналкил или, когда R представляет собой R, R также может представлять собой -NRR; R и R независимо представляют собой C-C-алкил или С-С-циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, нитрилом, амино, C-C-алкиламино или ди(С-С-алкил)амино; любой R представляет собой C-C-алкил или С-С-циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, С-С-алкокси, нитрил, амино, C-C-алкиламино, ди(С-С-алкил)амино или 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, и R представляет собой водород или C-C-алкил; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом; любой R представляет собой C-C-алкил или С-C-циклоалкил, необязательно замещенные амино, C-C-алкиламино или ди(С-С-алкил)амино, и R представляет собой водород или С-С-алкил; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом. 15 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 271-280 из 407.
29.03.2019
№219.016.ecfc
Оптимизированная экспрессионная кассета для экспрессии полипептида с высоким выходом
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к клеточным технологиям, и может быть использовано для экспрессии представляющего интерес полипептида в клетках CHO. Путем комбинации определенной полинуклеотидной последовательности 5'UTR и секреторной лидерной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002682884
Дата охранного документа: 22.03.2019
29.03.2019
№219.016.efef
Способ получения пропинилового эфира (r)(+)-2-[4-(5-хлор-3-фторпиридин-2-илокси)фенокси]пропионовой кислоты
Изобретение относится к способу получения пропинилового эфира (R)(+)-2-[4-(5-хлор-3-фторпиридин-2-илокси)фенокси] пропионовой кислоты (I) превращением соединения формулы II в инертном органическом растворителе без выделения промежуточных продуктов с использованием соединения формулы МСО, в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02204552
Дата охранного документа: 20.05.2003
29.03.2019
№219.016.f34d
Высококонцентрированные композиции антител и белков
Изобретение относится к фармакологии и аллергологии и представляет собой стабильную жидкую композицию, содержащую анти-IgE-антитело или моноклональное анти-IgE-антитело, аргинин-HCI, гистидин, полисорбат и может быть использовано для подкожного введения пациенту при необходимости. Изобретение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002332986
Дата охранного документа: 10.09.2008
04.04.2019
№219.016.fc72
Пероральное введение паратиреоидного гормона и кальцитонина
Настоящая группа изобретений относится к пероральной доставке паратиреоидного гормона РТН. Более конкретно изобретение направлено на применение кальцитонина в комбинации с РТН с целью перорального введения РТН. Способ перорального введения эффективной дозы паратиреоидного гормона РТН включает...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002300392
Дата охранного документа: 10.06.2007
08.04.2019
№219.016.fe45
Фармацевтические комбинации
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и касается применения фармацевтической комбинации для лечения липосаркомы. Фармацевтическая комбинация содержит (i)...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002684106
Дата охранного документа: 04.04.2019
10.04.2019
№219.017.03a4
Протеин, связанный с заболеванием
Изобретение относится к области биохимии и генетической инженерии и может быть использовано в медицине. Предлагается применение группы повышающих выживаемость колбочек сетчатки полипептидов, происходящих из палочек сетчатки и обозначенных как RDCF, а также кодирующих их молекул нуклеиновой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002384586
Дата охранного документа: 20.03.2010
10.04.2019
№219.017.040f
Органические соединения
Изобретение относится к области фармацевтики и касается твердой фармацевтической композиции, пригодной для орального введения, которая содержит: (а) агонист рецептора S1P и (б) сахарный спирт. Изобретение обеспечивает однородное распределение активного компонента в твердой композиции и ее...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002358716
Дата охранного документа: 20.06.2009
10.04.2019
№219.017.04c2
Способ получения 5-(альфа-галогенацетил)-8-(замещенный окси)-(1н)-хинолин-2-онов
Настоящее изобретение относится к способу получения 5-(α-галогенацетил)-8-окси-(1Н)-хинолин-2-онов или их защищенных форм, включающий: (а) взаимодействие (i) 8-гидрокси-(1Н)-хинолин-2-она с ацилирующим агентом и кислотой Льюиса с получением при этом 5-ацетил-8-гидрокси-(1Н)-хинолин-2-она или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002339621
Дата охранного документа: 27.11.2008
10.04.2019
№219.017.04e3
Применение производных n-фенил-2-пиримидинамина против основывающихся на мастоцитах заболеваний, подобных аллергическим нарушениям
Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается применения производных N-фенил-2-пиримидинамида или их солей для получения лекарственного средства для лечения мастоцитоза, а также способа лечения млекопитающих, страдающих мастоцитозом. Изобретение обеспечивает повышение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002304436
Дата охранного документа: 20.08.2007
10.04.2019
№219.017.0564
Способ получения n-замещенных 2-цианопирролидинов
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения N-(N′-замещенного глицил)-2-цианопирролидина формулы IA и IB:
или
где R′ представляет собой гидрокси, Салкоксигруппу, Салканоилоксигруппу или R′′′R′′′′N-C(O)O-, где R′′′ и R′′′′ независимо представляют собой Салкил или фенил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002369598
Дата охранного документа: 10.10.2009
Показаны записи 1-4 из 4.
10.05.2013
№216.012.3da3
Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы
Изобретение относится к соединениям формулы I, где R означает метил, Y означает углерод или азот, a R, R и R имеют значения, которые указаны в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для применения в качестве фармацевтического средства, обладающего...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002481346
Дата охранного документа: 10.05.2013
11.03.2019
№219.016.dce7
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 3-4 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002436780
Дата охранного документа: 20.12.2011
29.04.2019
№219.017.44b2
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Изобретение относится к соединениям общей формулы (VI), которые обладают антибактериальной активностью и могут использоваться для борьбы с бактериальными инфекциями. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 26 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002450015
Дата охранного документа: 10.05.2012
09.05.2019
№219.017.4ce2
Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы
Изобретение относится к соединениям общей формулы (XXI)
где значения R, Y, R и R указаны в п.п.1 и 2 формулы изобретения, в качестве ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы, фармацевтической композиции на их основе и их применению. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002384580
Дата охранного документа: 20.03.2010
