Аннотация:
Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол 3-киназы, к способу их получения, а также применению для производства фармацевтического средства, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения с их применением. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных фосфатидилинозитол 3-киназой, таких как аллергия, псориаз, диабет, атеросклероз, рак. В соединении формулы I
R представляет собой аминокарбонил, необязательно замещенный нитрилом, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил, который необязательно замещен гидрокси, карбокси, C-C-алкоксикарбонилом, нитрилом, фенилом, С-С-галогеналкилом или C-C-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен галогеном, гидрокси, C-C-алкиламино, ди(С-С-алкил)амино, карбокси, C-C-алкоксикарбонилом, нитрилом, C-C-галогеналкилом или C-C-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, необязательно замещенный С-C-циклоалкилом, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил или C-C-алкиламинокарбонил, каждый из которых необязательно замещен C-C-алкокси, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, замещенный фенилом, дополнительно замещенный гидрокси, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до четырех кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, при условии, что 6-членное гетероциклическое кольцо не является 1-пиперидилом, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, или R представляет собой -(С=O)-(NH)-Het, где а обозначает 0 или 1 и Het обозначает 4-, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено гидрокси, C-C-алкилом, C-C-алкокси или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, или R представляет собой -(C=O)-(NH)-T, где b обозначает О или 1 и Т обозначает С-С-циклоалкил, который необязательно замещен гидрокси или C-C-алкилом, замещенным гидрокси, или R представляет собой -(C=O)-(NH)-T, где b обозначает 1 и Т обозначает фенил, который необязательно замещен С-С-алкилом или C-C-алкилом, замещенным гидрокси, R представляет собой C-С-алкил; один из R и R представляет собой R и другой представляет собой R; R представляет собой водород или галоген; R представляет собой водород, гидрокси, амино, -SOR, -SOR, -SONH, -SONRR, -COR, -CONHR, -NHSOR, нитрил, карбокси, -OR или C-С-галогеналкил; Rпредставляет собой водород, R, -OR, галоген, -SOR, циано или C-C-галогеналкил или, когда R представляет собой R, R также может представлять собой -NRR; R и R независимо представляют собой C-C-алкил или С-С-циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, нитрилом, амино, C-C-алкиламино или ди(С-С-алкил)амино; любой R представляет собой C-C-алкил или С-С-циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, С-С-алкокси, нитрил, амино, C-C-алкиламино, ди(С-С-алкил)амино или 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, и R представляет собой водород или C-C-алкил; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом; любой R представляет собой C-C-алкил или С-C-циклоалкил, необязательно замещенные амино, C-C-алкиламино или ди(С-С-алкил)амино, и R представляет собой водород или С-С-алкил; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом. 15 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.