01.03.2019
№219.016.ca11
Результат интеллектуальной деятельности: ЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИНОПРОИЗВОДНЫЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ ЗАБОЛЕВАНИЯ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
02203887
Дата охранного документа
10.05.2003
Аннотация:
Изобретение относится к группе новых индивидуальных химических соединений - циклическим аминосоединениям, представленным следующей формулой: где R представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, представляющим собой атом галогена; R представляет собой С-С алифатическую ацильную группу или (С-С алкокси) карбонильную группу; и R представляет собой насыщенную циклическую аминогруппу, которая имеет всего от 2 до 8 атомов углерода в одном или нескольких циклах, причем наибольший азотсодержащий цикл имеет от 3 до 7 атомов в цикле, и при этом указанная насыщенная циклическая аминогруппа замещена группой, имеющей формулу -S-Х-R, где R и Х имеют такие значения, как определено ниже, и указанная насыщенная циклическая аминогруппа присоединена через свой циклический атом азота к соседнему атому углерода, к которому присоединены заместители R и R; R представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, С-С алкильных групп, С-С алкоксильных групп и нитрогрупп; С-С алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, карбоксильных групп, (С-С алкокси)карбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A (где А представляет собой α-аминокислотный остаток), и заместителей, имеющих формулу -СО-А (где А представляет собой α-аминокислотный остаток); или С-С циклоалкильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфильную группу или сульфонильную группу, и упомянутая циклическая аминосодержащая группа может быть необязательно дополнительно замещена группой, имеющей формулу = CRR, где R и R являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой атом водорода, карбоксильную группу, (С-С алкокси)карбонильную группу, карбамоильную группу, (С-С алкил) карбамоильную группу или ди-(С-С алкил)карбамоильную группу; или их фармакологически приемлемым солям, фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием в отношении агрегации тромбоцитов; лекарственному препарату, содержащему аминосоединение формулы I, и способу профилактики заболевания, выбранного из группы, состоящей из эмболии и тромбоза у теплокровного животного. 8 с. и 22 з.п. ф-лы, 7 табл.
1.Циклическоеаминосоединение,представленноеследующейформулой:гдеRпредставляетсобойфенильнуюгруппу,котораяможетбытьнеобязательнозамещена,поменьшеймере,однимзаместителем,представляющимсобойатомгалогена;RпредставляетсобойС-Салифатическуюацильнуюгруппуили(С-Салкокси)карбонильнуюгруппу;Rпредставляетсобойнасыщеннуюциклическуюаминогруппу,котораяимеетвсегоот2до8атомовуглеродаводномилинесколькихциклах,причемнаибольшийазотсодержащийциклимеетот3до7атомоввцикле,иприэтомуказаннаянасыщеннаяциклическаяаминогруппазамещенагруппой,имеющейформулу-S-Х-R,гдеRиХимеюттакиезначениякакопределенониже,иуказаннаянасыщеннаяциклическаяаминогруппаприсоединеначерезсвойциклическийатомазотаксоседнемуатомууглерода,ккоторомуприсоединенызаместителиRиR;Rпредставляетсобойфенильнуюгруппу,котораяможетбытьнеобязательнозамещена,поменьшеймере,однимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейизатомовгалогена,С-Салкильныхгрупп,С-Салкоксильныхгруппинитрогрупп;С-Салкильнуюгруппу,котораяможетбытьнеобязательнозамещена,поменьшеймере,однимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейизаминогрупп,карбоксильныхгрупп,(С-Салкокси)карбонильныхгрупп,заместителей,имеющихформулу-NH-A(гдеАпредставляетсобойα-аминокислотныйостаток),изаместителей,имеющихформулу-СО-А(гдеАпредставляетсобойα-аминокислотныйостаток);илиС-Сциклоалкильнуюгруппу,иХпредставляетсобойатомсеры,сульфинильнуюгруппуилисульфонильнуюгруппу,иупомянутаяциклическаяаминосодержащаягруппаможетбыть,необязательно,дополнительнозамещенагруппой,имеющейформулу=CRR,гдеRиRявляютсяодинаковымиилиразличными,икаждыйнезависимопредставляетсобойатомводорода,карбоксильнуюгруппу,(С-Салкокси)карбонильнуюгруппу,карбамоильнуюгруппу,(С-Салкил)карбамоильнуюгруппуилиди-(С-Салкил)карбамоильнуюгруппу;илиегофармакологическиприемлемаясоль.12.Циклическоеаминосоединениеилиегофармакологическиприемлемаясольпоп.1,гдеRпредставляетсобойфенильнуюгруппу,котораязамещена,поменьшеймере,однимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейизатомовфтора,атомовхлораиатомовброма.23.Циклическоеаминосоединениеилиегофармакологическиприемлемаясольпоп.1,гдеRпредставляетсобойфенильнуюгруппу,котораязамещена,поменьшеймере,одниматомомфтораилиатомомхлора.34.Циклическоеаминосоединениеилиегофармакологическиприемлемаясольполюбомуизпп.1-3,гдечислозаместителейнагруппеR,когдаонапредставляетсобойзамещеннуюфенильнуюгруппу,варьируетот1до3.45.Циклическоеаминосоединениеилиегофармакологическиприемлемаясольполюбомуизпп.1-3,гдечислозаместителейнагруппеR,когдаонапредставляетсобойзамещеннуюфенильнуюгруппу,равно1или2.56.Циклическоеаминосоединениеилиегофармакологическиприемлемаясольпоп.1,гдеположениезаместителянагруппеR,когдаонапредставляетсобойзамещеннуюфенильнуюгруппу,представляетсобойположение2или4.67.Циклическоеаминосоединениеилиегофармакологическиприемлемаясольполюбомуизпп.1-6,гдеRпредставляетсобой(С-Сциклоалкил)карбонильнуюгруппуили(С-Салкокси)карбонильнуюгруппу.78.Циклическоеаминосоединениеилиегофармакологическиприемлемаясольполюбомуизпп.1-6,гдеRпредставляетсобой(С-Сциклоалкил)карбонильнуюгруппуили(С-Салкокси)карбонильнуюгруппу.89.Циклическоеаминосоединениеилиегофармакологическиприемлемаясольполюбомуизпп.1-6,гдеRпредставляетсобойциклопропилкарбонильнуюгруппу,циклобутилкарбонильнуюгруппу,метоксикарбонильнуюилиэтоксикарбонильнуюгруппу.910.Циклическоеаминосоединениеилиегофармакологическиприемлемаясольполюбомуизпп.1-6,гдеRпредставляетсобойциклопропилкарбонильную,метоксикарбонильнуюилиэтоксикарбонильнуюгруппу.1011.Циклическоеаминосоединениеилиегофармакологическиприемлемаясольполюбомуизпп.1-10,гдеRпредставляетсобойгруппы:3-(-S-X-R)-1-азетидинил,3-(-S-X-R)-1-пирролидинил,3-или4-(-S-X-R)-1-пиперидинилили4-(-S-X-R)-3-(=СRR)-1-пиперидинил,Rпредставляетсобойфенильнуюгруппу,котораяможетбытьнеобязательнозамещена,поменьшеймере,однимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейизатомовгалогена,метильныхгрупп,этильныхгрупп,метоксильныхгрупп,этоксильныхгруппинитрогрупп,линейнуюС-Салкильнуюгруппу,котораяможетбытьнеобязательнозамещена,поменьшеймере,однимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейизаминогрупп,карбоксильныхгрупп,(С-Салкокси)карбонильныхгрупп,заместителей,имеющихформулу-NH-A(гдеАпредставляетсобойглицильную,аланильную,β-аспартильнуюилиγ-глутамильнуюгруппу),изаместителей,имеющихформулу-СО-А(гдеАпредставляетсобойглицино-,аланино-,валино-,лейцино-,фенилглицино-илифенилаланилогруппу),илициклобутильную,циклопентильную,циклогексильнуюилициклогептильнуюгруппу,RиRявляютсяодинаковымиилиразличными,икаждыйнезависимопредставляетсобойатомводорода,карбоксильнуюгруппу,(С-Салкокси)карбонильнуюгруппу,карбамоильнуюгруппу,(С-Салкил)карбамоильнуюгруппуилиди-(С-Салкил)карбамоильнуюгруппу,иХпредставляетсобойатомсеры,сульфинильнуюгруппуилисульфонильнуюгруппу.1112.Циклическоеаминосоединениеилиегофармакологическиприемлемаясольполюбомуизпп.1-10,гдеRпредставляетсобойгруппы:3-(-S-X-R)-1-азетидинил,3-(-S-X-R)-1-пирролидинил,3-или4-(-S-X-R)-1-пиперидинилили4-(-S-X-R)-3-(=СRR)-1-пиперидинил,Rпредставляетсобойфенильнуюгруппу,котораяможетбытьнеобязательнозамещена,поменьшеймере,однимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейизатомовфтора,атомовхлора,атомовброма,метильныхгрупп,метоксильныхгруппинитрогрупп,линейнуюС-Салкильнуюгруппу,котораяможетбытьнеобязательнозамещена,поменьшеймере,однимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейизаминогрупп,карбоксильныхгрупп,метоксикарбонильныхгрупп,этоксикарбонильныхгрупп,заместителей,имеющихформулу-NH-A(гдеАпредставляетсобойглицильнуюилиγ-глутамильнуюгруппу),изаместителей,имеющихформулу-СО-А(гдеАпредставляетсобойглицино-,аланино-иливалиногруппу),илициклогексильнуюилициклогексильнуюгруппу,RиRявляютсяодинаковымиилиразличными,икаждыйнезависимопредставляетсобойатомводорода,карбоксильнуюгруппу,метоксикарбонильнуюгруппу,этоксикарбонильнуюгруппу,карбамоильнуюгруппу,метилкарбамоильнуюгруппу,этилкарбамоильнуюгруппу,N,N-диметилкарбамоильнуюгруппуилиN,N-диэтилкарбамоильнуюгруппу,иХпредставляетсобойатомсеры,сульфинильнуюгруппуилисульфонильнуюгруппу.1213.Циклическоеаминосоединениеилиегофармакологическиприемлемаясольполюбомуизпп.1-10,гдеRпредставляетсобойгруппы:3-(-S-X-R)-1-азетидинил,3-(-S-X-R)-1-пирролидинил,4-(-S-X-R)-1-пиперидинилили4-(-S-X-R)-3-(=СRR)-1-пиперидинил,Rпредставляетсобойфенильнуюгруппу,котораяможетбытьнеобязательнозамещена,поменьшеймере,однимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейизатомовфтора,атомовхлора,атомовброма,метильныхгрупп,метоксильныхгруппинитрогрупп,метильную,этильнуюилипропильнуюгруппу,котораяможетбытьнеобязательнозамещена,поменьшеймере,однимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейизаминогрупп,карбоксильныхгрупп,метоксикарбонильныхгрупп,этоксикарбонильныхгрупп,заместителей,имеющихформулу-NH-A(гдеАпредставляетсобойγ-глутамильнуюгруппу),изаместителей,имеющихформулу-СО-А(гдеАпредставляетсобойгруппуглицино-)илициклопентильнуюилициклогексильнуюгруппу,Rпредставляетсобойатомводорода,Rпредставляетсобойатомводорода,карбоксильнуюгруппу,метоксикарбонильнуюгруппу,этоксикарбонильнуюгруппу,карбамоильнуюгруппу,метилкарбамоильнуюгруппуилиN,N-диметилкарбамоильнуюгруппу,иХпредставляетсобойатомсеры,сульфинильнуюилисульфонильнуюгруппу.1314.Циклическоеаминосоединениеилиегофармакологическиприемлемаясольполюбомуизпп.1-10,гдеRпредставляетсобойгруппы:3-(-S-X-R)-1-азетидинил,3-(-S-X-R)-1-пирролидинил,4-(-S-X-R)-1-пиперидинилили4-(-S-X-R)-3-(=СRR)-1-пиперидинил,Rпредставляетсобойфенильнуюгруппу,котораяможетбытьнеобязательнозамещена,поменьшеймере,однимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейизатомовфтора,атомовхлора,атомовброма,метильныхгрупп,метоксильныхгруппинитрогрупп,метильную,этильнуюилипропильнуюгруппу,котораяможетбытьнеобязательнозамещена,поменьшеймере,однимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейизаминогрупп,карбоксильныхгрупп,метоксикарбонильныхгрупп,этоксикарбонильныхгрупп,заместителей,имеющихформулу-NH-A(гдеАпредставляетсобойγ-глутамильнуюгруппу),изаместителей,имеющихформулу-СО-А(гдеАпредставляетсобойгруппуглицино-),илициклопентильнуюилициклогексильнуюгруппу,Rпредставляетсобойатомводорода,Rпредставляетсобойкарбоксильнуюгруппу,метоксикарбонильнуюгруппуилиэтоксикарбонильнуюгруппу,иХпредставляетсобойатомсерыилисульфонильнуюгруппу.1415.Циклическоеаминосоединениеилиегофармакологическиприемлемаясольпоп.1,гдеRпредставляетсобойфенильнуюгруппу,замещенную1-3атомамигалогена,иRпредставляетсобой(С-Сциклоалкил)карбонильнуюгруппуили(С-Салкокси)карбонильнуюгруппу.1516.Циклическоеаминосоединениеилиегофармакологическиприемлемаясольпоп.1,гдеRпредставляетсобойфенильнуюгруппу,замещенную1или2заместителями,выбраннымиизгруппы,состоящейизатомовфтора,атомовхлораиатомовброма,иRпредставляетсобой(С-Сциклоалкил)карбонильнуюгруппуили(С-Салкокси)карбонильнуюгруппу.1617.Циклическоеаминосоединениеилиегофармакологическиприемлемаясольпоп.1,гдеRпредставляетсобойфенильнуюгруппу,замещеннуюв2-или4-положениизаместителем,выбраннымиизгруппы,состоящейизатомовфтора,атомовхлораиатомовброма,иRпредставляетсобой(С-Сциклоалкил)карбонильнуюгруппуили(С-Салкокси)карбонильнуюгруппу,Rпредставляетсобойгруппы:3-(-S-X-R)-1-азетидинил,3-(-S-X-R)-1-пирролидинил,3-или4-(-S-X-R)-1-пиперидинилили4-(-S-X-R)-3-(=СRR)-1-пиперидинил,Rпредставляетсобойфенильнуюгруппу,котораяможетбытьнеобязательнозамещена,поменьшеймере,однимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейизатомовгалогена,метильныхгрупп,этильныхгрупп,метоксильныхгрупп,этоксильныхгруппинитрогрупп,линейнуюС-Салкильнуюгруппу,котораяможетбытьнеобязательнозамещена,поменьшеймере,однимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейизаминогрупп,карбоксильныхгрупп,(С-Салкокси)карбонильныхгрупп,заместителей,имеющихформулу-NH-A(гдеАпредставляетсобойглицильную,аланильную,β-аспартильнуюилиγ-глутамильнуюгруппу),изаместителей,имеющихформулу-СО-А(гдеАпредставляетсобойглицино-,аланино-,валино-,лейцино-,фенилглицино-илифенилаланиногруппу),илициклобутильную,циклопентильную,циклогексильнуюилициклогептильнуюгруппу,RиRявляютсяодинаковымиилиразличными,икаждыйнезависимопредставляетсобойатомводорода,карбоксильнуюгруппу,(С-Салкокси)карбонильнуюгруппу,карбамоильнуюгруппу,(С-Салкил)карбамоильнуюгруппуилиди-(С-Салкил)карбамоильнуюгруппу,иХпредставляетсобойатомсеры,сульфинильнуюгруппуилисульфонильнуюгруппу.1718.Циклическоеаминосоединениеилиегофармакологическиприемлемаясольпоп.1,гдеRпредставляетсобойфенильнуюгруппу,замещеннуюв2-или4-положенииатомомфтораилиатомомхлора,Rпредставляетсобойциклопропилкарбонильную,циклобутилкарбонильнуюметоксикарбонильнуюилиэтоксикарбонильнуюгруппу,иRпредставляетсобойгруппы:3-(-S-X-R)-1-азетидинил,3-(-S-X-R)-1-пирролидинил,4-(-S-X-R)-1-пиперидинилили4-(-S-X-R)-3-(=СRR)-1-пиперидинил,гдеRпредставляетсобойфенильнуюгруппу,котораяможетбытьнеобязательнозамещена,поменьшеймере,однимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейизатомовфтора,атомовхлора,атомовброма,метильныхгрупп,метоксильныхгруппинитрогрупп,линейнуюС-Салкильнуюгруппу,котораяможетбытьнеобязательнозамещена,поменьшеймере,однимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейизаминогрупп,карбоксильныхгрупп,метоксикарбонильныхгрупп,этоксикарбонильныхгрупп,заместителей,имеющихформулу-NH-A(гдеАпредставляетсобойглицильнуюилиγ-глутамильнуюгруппу),изаместителей,имеющихформулу-СО-А(гдеАпредставляетсобойглицино-,аланино-иливалиногруппу),илициклопентильнуюилициклогексильнуюгруппу,RиRявляютсяодинаковымиилиразличными,икаждыйнезависимопредставляетсобойатомводорода,карбоксильнуюгруппу,метоксикарбонильнуюгруппу,этоксикарбонильнуюгруппу,карбамоильнуюгруппу,метилкарбамоильнуюгруппу,этилкарбамоильнуюгруппу,N,N-диметилкарбамоильнуюгруппуилиN,N-диэтилкарбамоильнуюгруппу,иХпредставляетсобойатомсеры,сульфинильнуюгруппуилисульфонильнуюгруппу.1819.Циклическоеаминосоединениеилиегофармакологическиприемлемаясольпоп.1,гдеRпредставляетсобойфенильнуюгруппу,замещеннуюв2-или4-положенииатомомфтораилиатомомхлора,Rпредставляетсобойциклопропилкарбонильную,метоксикарбонильнуюилиэтоксикарбонильнуюгруппу,иRпредставляетсобойгруппы:3-(-S-X-R)-1-азетидинил,3-(-S-X-R)-1-пирролидинил,4-(-S-X-R)-1-пиперидинилили4-(-S-X-R)-3-(=СRR)-1-пиперидинил,гдеRпредставляетсобойфенильнуюгруппу,котораяможетбытьнеобязательнозамещена,поменьшеймере,однимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейизатомовфтора,атомовхлора,метильныхгрупп,метоксильныхгруппинитрогрупп,метильную,этильнуюилипропильнуюгруппукотораяможетбытьнеобязательнозамещена,поменьшеймере,однимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейизаминогрупп,карбоксильныхгрупп,метоксикарбонильныхгрупп,этоксикарбонильныхгрупп,заместителей,имеющихформулу-NH-A(гдеАпредставляетсобойγ-глутамильнуюгруппу),изаместителей,имеющихформулу-СО-А(гдеАпредставляетсобойгруппуглицино-),илициклопентильнуюилициклогексильнуюгруппу,Rпредставляетсобойатомводорода,Rпредставляетсобойатомводорода,карбоксильнуюгруппу,метоксикарбонильнуюгруппу,этоксикарбонильнуюгруппу,карбамоильнуюгруппу,метилкарбамоильнуюгруппуилиN,N-диметилкарбамоильнуюгруппу,иХпредставляетсобойатомсеры,сульфинильнуюгруппуилисульфонильнуюгруппу.1920.Циклическоеаминосоединениеилиегофармакологическиприемлемаясольпоп.1,гдеRпредставляетсобойфенильнуюгруппу,замещеннуюв2-или4-положенииатомомфтораилиатомомхлора,Rпредставляетсобойциклопропилкарбонильную,метоксикарбонильнуюилиэтоксикарбонильнуюгруппу,иRпредставляетсобойгруппы:3-(-S-X-R)-1-азетидинил,3-(-S-X-R)-1-пирролидинил,3-или4-(-S-X-R)-1-пиперидинилили4-(-S-X-R)-3-(=СRR)-1-пиперидинил,гдеRпредставляетсобойфенильнуюгруппу,котораяможетбытьнеобязательнозамещена,поменьшеймере,однимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейизатомовфтора,атомовхлора,метильныхгрупп,метоксильныхгруппинитрогрупп,метильную,этильнуюилипропильнуюгруппу,котораяможетбытьнеобязательнозамещена,поменьшеймере,однимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейизаминогрупп,карбоксильныхгрупп,метоксикарбонильныхгрупп,этоксикарбонильныхгрупп,заместителей,имеющихформулу-NH-A(гдеАпредставляетсобойγ-глутамильнуюгруппу),изаместителей,имеющихформулу-СО-А(гдеАпредставляетсобойгруппуглицино-),илициклопентильнуюилициклогексильнуюгруппу,Rпредставляетсобойатомводорода,Rпредставляетсобой,карбоксильнуюгруппу,метоксикарбонильнуюгруппуилиэтоксикарбонильнуюгруппу,иХпредставляетсобойатомсерыилисульфонильнуюгруппу.2021.Циклическоеаминосоединениеилиегофармакологическиприемлемаясольпоп.1,котороевыбраноизследующейгруппы:1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метилфенилсульфонилтио)-пиперидин,1-(2-фтор-α-метоксикарбонилбензил)-4-(4-метилфенилсульфонилтио)-пиперидин,1-(2-хлор-α-метоксикарбонилбензил)-4-(4-метилфенилсульфонилтио)-пиперидин,1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метилфенилсульфинилтио)-пиперидин,1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метилфенилдисульфанил)-пиперидин,4-(4-хлорфенилсульфонилтио)-1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-пиперидин,1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-фторфенилсульфонилтио)-пиперидин,1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метоксифенилсульфонилтио)-пиперидин,1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-фенилсульфонилтио)-пиперидин,1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(2-нитрофенилдисульфанил)-пиперидин,1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(2,4-динитрофенилдисульфанил)-пиперидин,1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-метилсульфонилтиопиперидин,1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-метилсульфинилтиопиперидин,1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(2-метоксикарбонилэтил-дисульфанил)-пиперидин,1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-3-(4-метилфенилсульфонилтио)-пирролидин,1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-3-(4-метилфенилсульфинилтио)-пирролидин,1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-3-(4-метилфенилсульфонилтио)-азетидин,(Е)-1-(2-хлор-α-метоксикарбонилбензил)-3-метоксикарбонилметилиден-4-(4-метилфенилсульфонилтио)пиперидин,(Е)-1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-3-этоксикарбонилметилиден-4-(4-метилфенилсульфонилтио)пиперидин,(Е)-1-(2-хлор-α-метоксикарбонилбензил)-3-этоксикарбонилметилиден-4-(4-метилфенилсульфонилтио)пиперидини(Z)-4-[(R)-2-амино-2-карбоксиэтилдисульфанил]-3-карбоксиметилиден-1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)пиперидин.2122.1-(α-Циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метилфенилсульфонилтио)-пиперидинилиегофармакологическиприемлемаясоль.2223.1-(2-Фтор-α-метоксикарбонилбензил)-4-(4-метилфенилсульфонилтио)-пиперидинилиегофармакологическиприемлемаясоль.2324.1-(α-Циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метоксифенилсульфонилтио)-пиперидинилиегофармакологическиприемлемаясоль.2425.(Z)-4-[(R)-2-амино-2-карбоксиэтилдисульфанил]-3-карбоксиметилиден-1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)пиперидинилиегофармакологическиприемлемаясоль.2526.Фармацевтическаякомпозиция,обладающаяингибирующимдействиемвотношенииагрегациитромбоцитов,котораявключаетциклическоеаминосоединениеилиегофармакологическиприемлемуюсольполюбомуизпп.1-25,вэффективномколичестве.2627.Циклическоеаминосоединениеилиегофармакологическиприемлемаясольполюбомуизпп.1-25,дляприменениявкачествелекарственногопрепарата.2728.Лекарственныйпрепарат,содержащийциклическоеаминосоединениеилиегофармакологическиприемлемуюсольполюбомуизпп.1-25,дляпрофилактикизаболевания,выбранногоизгруппы,состоящейизэмболииитромбоза.2829.Циклическоеаминосоединениеилиегофармакологическиприемлемаясольполюбомуизпп.1-25,применимоевкачествеактивногоингредиенталекарственногопрепаратадляпрофилактикизаболевания,выбранногоизгруппы,состоящейизэмболииитромбоза.2930.Способпрофилактикизаболевания,выбранногоизгруппы,состоящейизэмболииитромбоза,утеплокровногоживотного,которыйвключаетвведениеупомянутомутеплокровномуживотномуфармакологическиэффективногоколичествациклическогоаминосоединенияилиегофармакологическиприемлемойсолиполюбомуизпп.1-25.30
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 1-10 из 12.
10.02.2013
№216.012.23a3
Способ получения монокристалла оксида цинка
Изобретение относится к технологии получения монокристаллов оксида цинка, являющегося перспективным материалом для светодиодов и фотоэлектрических приборов, который также может быть использован в пироэлектрических элементах, пьезоэлектрических приборах, газовых датчиках и прозрачных...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002474625
Дата охранного документа: 10.02.2013
10.06.2014
№216.012.cc51
Новое производное индазола или его соль и промежуточное соединение для их получения, а также антиоксидант с их использованием, и применение производных индазола или его соли
Изобретение относится к соединению формулы (1), антиоксиданту, содержащему соединение формулы (1) или его соль в качестве активного ингредиента, и к применению соединения формулы (1) или его соли для получения антиоксиданта. Также изобретение относится к соединению формулы (2), которое является...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002518076
Дата охранного документа: 10.06.2014
20.01.2016
№216.013.a004
Замещенное пиридиновое соединение
Изобретение относится к соединению общей формулы (I), обладающему СЕТP-ингибирующей активностью. В формуле (I) R представляет собой атом водорода, C-C алкильную группу, гидрокси(С-Салкильную) группу, (С-Салкокси)-(C-Cалкильную) группу, (C-Cалкил)амино-(C-Cалкильную) группу,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002572606
Дата охранного документа: 20.01.2016
10.05.2018
№218.016.42cb
Галогензамещенное гетероциклическое соединение
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I)
в которой А представляет собой фенильное кольцо, тиофеновое кольцо или изотиазольное кольцо; R являются одинаковыми или различными и представляют собой атом галогена или C-C алкильную группу; R представляет собой атом...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002649398
Дата охранного документа: 03.04.2018
01.03.2019
№219.016.cd01
Аминоспирт
Изобретение относится к лекарственным средствам и касается фармацевтической композиции для лечения или профилактики заболеваний, вызванных анормальным количеством лимфоцитов в периферической крови, или для лечения или профилактики заболеваний, симптомы которых могут быть ослаблены путем...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002332212
Дата охранного документа: 27.08.2008
24.05.2019
№219.017.6011
Комбинирование ингибиторов fbp-азы и антидиабетических средств для лечения диабета
Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается фармацевтической композиции для профилактики и лечения диабета, содержащей по крайней мере одно средство, усиливающее секрецию инсулина, и по крайней мере один ингибитор FBP-азы, выбранный из соединений формулы I и IA....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002328308
Дата охранного документа: 10.07.2008
29.05.2019
№219.017.6239
Соль гетероциклического соединения, замещенного галогеном
Изобретение относится к солям тиофенового соединения, замещенного α-галогеном, общей формулы(I):
(где R представляет собой атом водорода или метокси группу; X представляет собой атом галогена; A выбран из группы, состоящей из:
M представляет собой щелочной или щелочноземельный металл; и n...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002689315
Дата охранного документа: 27.05.2019
29.05.2019
№219.017.690f
Способ получения полибутадиена
Изобретение относится к способу получения полибутадиена. Способ заключается в проведении, во-первых, цис-1,4-полимеризации 1,3-бутадиена и последующем проведении синдиотактической 1,2-полимеризации полученного продукта в образующейся полимеризационной системе в присутствии катализатора,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002436802
Дата охранного документа: 20.12.2011
19.06.2019
№219.017.855b
Кислотные аддитивные соли производных гидропиридина
Настоящее изобретение относится к кислотным аддитивным солям – гидрохлориду и малеату 2-ацетокси-5-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридина. Описан также способ их получения, лекарственное средство на основе солей и применение. Кислотные аддитивные соли...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002238275
Дата охранного документа: 20.10.2004
04.10.2019
№219.017.d232
Новое производное 3-азабицикло[3.1.0]гексана и его применение в медицинских целях
Задачей настоящего изобретения является получение соединения формулы (I), обладающего антагонистическим действием в отношении µ-опиоидных рецепторов, которое вызывает меньшие побочные эффекты, следовательно, является менее безопасным, или его фармакологически приемлемой соли, и получение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002701861
Дата охранного документа: 02.10.2019
Показаны записи 1-4 из 4.
10.07.2015
№216.013.6063
Производное индола и его фармацевтическое применение
Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой [I], или его фармацевтически приемлемой соли. В указанной формуле каждый символ имеет значения, определенные в формуле изобретения. Объектами изобретения также являются варианты соединения формулы [I] и конкретные...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002556216
Дата охранного документа: 10.07.2015
29.03.2019
№219.016.f547
Способ получения высокоочищенного прасугреля или его кислотно-аддитивной соли
Изобретение относится к способу получения гидрохлорида прасугреля, представленного формулой:
с пониженным содержанием ОХТР, включающему приготовление свободного прасугреля, содержащего ОХТР, из 2-силилокси-5-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-с]пиридина,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002424243
Дата охранного документа: 20.07.2011
19.06.2019
№219.017.855b
Кислотные аддитивные соли производных гидропиридина
Настоящее изобретение относится к кислотным аддитивным солям – гидрохлориду и малеату 2-ацетокси-5-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридина. Описан также способ их получения, лекарственное средство на основе солей и применение. Кислотные аддитивные соли...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002238275
Дата охранного документа: 20.10.2004
04.10.2019
№219.017.d232
Новое производное 3-азабицикло[3.1.0]гексана и его применение в медицинских целях
Задачей настоящего изобретения является получение соединения формулы (I), обладающего антагонистическим действием в отношении µ-опиоидных рецепторов, которое вызывает меньшие побочные эффекты, следовательно, является менее безопасным, или его фармакологически приемлемой соли, и получение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002701861
Дата охранного документа: 02.10.2019
