Результат интеллектуальной деятельности: ОТБЕЛИВАЮЩИЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА

Предшествующий уровень техники

[0001] Продукты, доступные в настоящее время для отбеливания зубов, включают ряд различных ингредиентов, но основным активным ингредиентом является источник пероксида. Такие продукты обычно содержат значительные количества отбеливающих средств, например более 5% источника пероксида. Однако в некоторых странах, таких как многие европейские страны, регулирующие органы запретили такие уровни пероксида в продуктах для отбеливания зубов. Таким образом, крайне желательными являются продукты, обеспечивающие эффективные уровни отбеливания при более низких количествах пероксида.

Сущность изобретения

[0002] В некоторых вариантах осуществления настоящее изобретение относится к неводной композиции для отбеливания зубов, включающей: пероксидный компонент, содержащий источник пероксида в количестве от приблизительно 0,1% до приблизительно 5% от общей массы композиции; и адгезивную систему, содержащую гидрофобный компонент, включающий силиконовый адгезив и средство, усиливающее адгезию к поверхности зубов; где композиция при нанесении на зубы является достаточно вязкой, чтобы образовывать плотно прилегающий, непрерывный слой композиции на поверхностях зубной эмали и доставлять эффективное количество источника пероксида на поверхность зубов.

[0003] В некоторых вариантах осуществления настоящее изобретение относится к способам отбеливания зубов, включающим нанесение любой из композиций, описываемых в настоящем документе, на зуб млекопитающего.

[0004] Дополнительные области применения настоящего изобретения станут понятны из подробного описания и примеров, представленных ниже по тексту. Следует понимать, что подробное описание и конкретные примеры, хотя и описывают конкретные варианты осуществления изобретения, предназначены только для иллюстрации и не ограничивают каким-либо образом объем изобретения.

Подробное описание изобретения

[0005] В некоторых вариантах осуществления композиция по настоящему изобретению представляет собой вязкую жидкость, предпочтительно гель, который сохраняет свою консистенцию при хранении, обеспечивая возможность нанесения продукта на поверхность зубов с использованием мягкой ручки-аппликатора или кисти.

[0006] В некоторых вариантах осуществления композиция по настоящему изобретению представляет собой стабильный носитель, который предотвращает разложение отбеливающего средства на основе пероксида во время хранения и до использования.

[0007] После нанесения на поверхность зуба слюна на поверхности зубной эмали, на которую наносят композицию, растворяет или расщепляет содержащую пероксид матрицу, приводя к быстрому разложению пероксида, и, таким образом, обеспечивая эффективную концентрацию источника пероксида на поверхности зуба, несмотря на относительно низкую концентрацию в композиции. Неожиданно такая низкая концентрация может обеспечивать приемлемый уровень отбеливания зубов.

[0008] Отбеливающая композиция по настоящему изобретению представляет собой средство для отбеливания зубов на основе подвижной вязкой жидкости или геля, которое можно наносить на зубы в виде слоя с покрытием поверхности, наносимого подходящим способом на поверхность зубной эмали. После нанесения на зубы наносимая отбеливающая композиция образует адгезивный слой продукта, содержащего пероксид, который обладает способностью выделять отбеливающее средство на основе пероксида в течение длительного периода времени, например, от приблизительно 5 минут до приблизительно 12 часов. Наносимый слой плотно прилегает к зубной поверхности, в результате чего выделяемый затем источник пероксида отбеливает зубы, на которые наносят композицию.

[0009] В некоторых вариантах осуществления отбеливающие композиции для зубов по настоящему изобретению являются по существу безводными, т.е. воду не добавляют. Композиция может содержать следовые уровни воды из ингредиентов или в результате производства продукта, однако такие следовые уровни являются несущественными и не нарушают гидрофобный характер композиции.

[0010] Вязкость композиции по изобретению составляет более чем приблизительно 1000 сантипуаз (сП) и менее чем приблизительно 900000 сП, в более предпочтительном варианте осуществления более чем приблизительно 10000 сП и менее чем приблизительно 100000 сП, в более предпочтительном варианте более чем 50000 сП и менее чем 900000 сП и в еще более предпочтительном варианте осуществления от приблизительно 200000 сП до приблизительно 600000 сП.

[0011] В некоторых вариантах осуществления настоящее изобретение включает гидрофобный компонент, носитель или вещество основы, которое содержит силиконовый полимер. Термин ʺгидрофобныйʺ или ʺнерастворимый в водеʺ, когда применяют в отношении полимеров и как используют в настоящем описании, относится к органическому полимеру, который является по существу неводным, с растворимостью в воде менее 1 грамма на 100 грамм воды при 25°C. Можно использовать любые такие силиконовые полимеры, которые являются совместимыми с отбеливающими средствами, описываемыми в настоящем документе, и с использованием которых можно получать отбеливающую композицию для зубов с желаемой вязкостью.

[0012] В некоторых вариантах осуществления гидрофобные полимеры, подходящие для использования в настоящем изобретении, обозначают как ʺсилоксановыеʺ полимеры, которые, как правило, также являются известными в данной области как ʺсиликоновыеʺ полимеры. В определенных вариантах настоящего изобретения гидрофобные полимеры, которые содержат гидрофобное вещество, представляют собой полимеры, в которых можно диспергировать отбеливающее средство и которые хорошо известны в данной области. Многие такие силиконовые полимеры являются коммерчески доступными. В различных вариантах осуществления предпочтительный гидрофобный полимер на основе силикона представляет собой полиорганосилоксан, в частности полидиметилсилоксан.

[0013] В некоторых вариантах осуществления силоксановые полимеры, которые могут функционировать как часть гидрофобного компонента, находятся в форме жидкости. Полисилоксановые жидкости, используемые в настоящем описании для гидрофобного компонента силиконового вещества, включают жидкости с вязкостью при 25°C от приблизительно 1 милипаскаль в секунду (мПа⋅с) до приблизительно 1000 мПа⋅с, или от приблизительно 2 мПа⋅с до приблизительно 500 мПа⋅с, или от приблизительно 20 мПа⋅с до приблизительно 400 мПа⋅с. Полисилоксановые жидкости для применения по настоящему описанию могут быть линейными или циклическими и могут быть замещенными широким диапазоном заместителей. В определенных вариантах осуществления заместители включают метильные, этильные и фенильные заместители. Подходящие полисилоксановые жидкости включают линейные полисилоксановые полимеры, такие как диметикон и другие аналоги полисилоксановых веществ с низкой вязкостью, в определенных вариантах осуществления с вязкостью при 25°С 200 мПа⋅с или менее, и циклометикон и другие циклические силоксаны, например, с вязкостью при 25°C 200 мПа⋅с или менее. Другие жидкости включают полиэфир-полисилоксановые сополимеры и полидиметилсилоксановую жидкость с концевыми гидроксигруппами (например, Dow- Corning ST-DIMETHICONOL. TM. 40, Dow Corning SGM36, SGM3). Коммерчески доступные примеры веществ, которые являются подходящими для применения по настоящему описанию, включают жидкости серии DC200, поставляемые Dow-Corning Corporation, и серию AK Fluid, поставляемую Wacker-Chemie GmbH, Munchen, Germany. Также можно использовать высокомолекулярные силиконовые смолы со смесью полисилоксанов, включая порошкообразный триметилсилоксисиликат, например Dow - Corning 593 fluid, Wacker Belsil IMS 803. Другой подходящей силиконовой жидкостью от Dow Corning является Q7-9210.

[0014] В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере часть гидрофобного компонента представляет собой силиконовый чувствительный к давлению адгезив (PSA). Такие PSA могут быть получены конденсацией силиконовой смолы и органосилоксана, такого как полидиорганосилоксан. Такие гидрофобные полимеры представляют собой эластомерное клейкое вещество, адгезию которого к поверхностям зубной эмали можно изменять посредством изменения отношения силиконовой смолы к полидиорганосилоксану в молекуле сополимера. Такие полимеры представляют собой чувствительные к давлению гидрофобные полимеры, конкретно конструируемые для фармацевтического применения, и являются проницаемыми для многих лекарственных соединений и находят применение для трансдермального нанесения различных соединений. В некоторых вариантах осуществления силиконовые полимеры представляют собой сополимерный продукт смешивания оканчивающегося силанолом полидиорганосилоксана, такого как полидиметилсилоксан, с содержащей силанол силиконовой смолой, в результате чего силанольные группы полидиорганосилоксана подвергаются реакции конденсации с силанольными группами силиконовой смолы, что приводит к легкой перекрестной сшивке полидиорганосилоксана силиконовой смолой (т.е. цепи полидиорганосилоксана связаны друг с другом через молекулы смолы, что приводит к разветвлению и переплетению цепей и/или незначительному сетчатому строению) с образованием силиконовых гидрофобных полимеров. Для активации такой реакции перекрестного сшивания можно смешивать катализатор, например щелочное вещество, такое как аммиак, гидроксид аммония или карбонат аммония, с оканчивающимся силанолом полидиорганосилоксаном и силиконовой смолой. Сополимеризацией силиконовой смолы с оканчивающимся силанолом полидиорганосилоксаном получают полимер с самоадгезивными свойствами и когезивными свойствами структуры мягкой эластомерной матрицы чувствительных к давлению полимеров, которая отличается от твердых, неэластомерных свойств других силиконовых смол. В одном из вариантов осуществления используемые в носителе гидрофобные полимеры являются доступными от Dow-Corning Company под торговой маркой BIO-PSA. Изменение отношения силиконовой смолы к полидиорганосилоксану изменяет клейкость полимера. Это отношение может находиться в диапазоне от приблизительно 70:30 до приблизительно 50:50. Например, силикон BIO PSA, поставляемый Dow-Corning, является доступным в трех отношениях силиконовой смолы к силиконовому полимеру, а именно 65/35 (низкая клейкость), 60/40 (средняя клейкость), 55/45 (высокая клейкость). Такой полиорганосилоксановый PSA доступен растворенным в этилацетатном растворителе или диметиконе. Изменяя отношение силиконовой смолы к полидиорганосилоксану PSA, можно изменять клейкость PSA. Например, силиконовый адгезив BIO PSA, поставляемый Dow-Corning, доступен в трех отношениях силиконовой смолы к силиконовому полимеру, а именно 65/35 (низкая клейкость), 60/40 (средняя клейкость), 55/45 (высокая клейкость), растворенным в этилацетатном растворителе или диметиконе. Подходящий силиконовый PSA представляет собой силиконовый адгезив 8-7016, коммерчески доступный от Dow Corning.

[0015] В некоторых вариантах осуществления гидрофобный компонент присутствует в концентрации от приблизительно 20 до приблизительно 80% по массе композиции. В некоторых вариантах осуществления гидрофобный компонент присутствует в концентрации от приблизительно 40 до приблизительно 80% по массе композиции. В некоторых вариантах осуществления гидрофобный компонент присутствует в концентрации от приблизительно 60 до приблизительно 80% по массе композиции. В некоторых вариантах осуществления гидрофобный компонент присутствует в концентрации от приблизительно 70 до приблизительно 80% по массе композиции. В некоторых вариантах осуществления гидрофобный компонент присутствует в концентрации приблизительно 75% по массе композиции.

[0016] В некоторых вариантах осуществления адгезивность измеряют с использованием стандартных испытаний на адгезию, известных в данной области, например испытания на адгезию, описанного в патенте США № 6613812 на имя Bui. В определенных вариантах осуществления адгезивность между зубом и пленкой, образуемой из композиции по настоящему изобретению, может составлять приблизительно по меньшей мере 500 фунтов на квадратный дюйм (фунтов/дюйм²), по меньшей мере 1000 фунтов/дюйм², по меньшей мере 2000 фунтов/дюйм² или более.

[0017] Авторы настоящего изобретения обнаружили, что конкретные количества средства, усиливающего адгезию к зубной поверхности, не только обеспечивают лучшее удержание композиции на поверхность зубов, но также повышают стабильность источника пероксида и способствуют максимальному повышению доставки эффективной концентрации источника пероксида на участке воздействия.

[0018] В некоторых вариантах осуществления композиции по настоящему изобретению необязательно содержат средство, предупреждающее появление зубного камня, или антикалькулезное средство. Средства, предупреждающие появление зубного камня, в числе средств, используемых в настоящем описании, включают соли любого из таких средств, например их соли щелочных металлов и аммония: фосфаты и полифосфаты (например, пирофосфаты), полиаминопропансульфоновой кислоты (AMPS), полиолефинсульфонаты, полиолефинфосфаты, дифосфонаты, такие как азациклоалкан-2,2-дифосфонаты (например, азациклогептан-2,2-дифосфоновой кислоты), N-метилазациклопентан-2,3-дифосфоновой кислоты, этан-1-гидрокси-1,1-дифосфоновой кислоты (EHDP) и этан-1-амино-1,1-дифосфонат, фосфоноалканкарбоновых кислот. Пригодные неорганические фосфатные и полифосфатные соли включают одноосновные, двухосновные и трехосновные фосфаты натрия, триполифосфат натрия, тетраполифосфат, пирофосфаты моно-, ди-, три- и тетранатрия, триметафосфат натрия, гексаметафосфат натрия (SHMP) и их смеси. В конкретном варианте осуществления используют SHMP. Количество предотвращающего окрашивание средства необязательно составляет от приблизительно 0,1% до приблизительно 10%, в другом варианте осуществления от приблизительно 2% до приблизительно 9%, и в другом варианте осуществления от приблизительно 5% до приблизительно 8% или приблизительно 7% по массе композиции.

[0019] В некоторых вариантах осуществления композиции по настоящему изобретению содержат ароматизатор. Подходящие ароматизаторы включают, но не ограничиваются ими, эфирные масла, а также различные ароматизирующие альдегиды, сложные эфиры, спирты и аналогичные вещества. Примеры эфирных масел включают масла мяты курчавой, мяты перечной, винтергрен, сассафраса, гвоздики, шалфея, эвкалипта, майорана, корицы, лимона, лайма, грейпфрута и апельсина. Также пригодными являются такие химические вещества, как ментол, карвон и анетол. Из этих веществ наиболее часто применяемыми являются масла мяты перечной, мяты кудрявой и винтергрен. Ароматизатор вводят в отбеливающие жидкие композиции по настоящему изобретению в концентрации от приблизительно 0,01 до приблизительно 2% по массе и предпочтительно от приблизительно 0,1 до приблизительно 0,5% по массе.

[0020] В некоторых вариантах осуществления настоящее изобретение относится к неводной отбеливающей композиции, включающей: пероксидный компонент, содержащий источник пероксида в количестве от приблизительно 0,1% до приблизительно 5% от общей массы композиции; и адгезивную систему, включающую: гидрофобный компонент, содержащий силиконовый адгезив; и средство, усиливающее адгезию к зубной поверхности, где композиция при нанесении на зубы является достаточно вязкой, чтобы образовывать плотно прилегающий, непрерывный слой на поверхности зубов и доставлять эффективное количество указанного источника пероксида на поверхность зубов.

[0021] В некоторых вариантах осуществления источник пероксида выбран из пероксида водорода, пероксида мочевины, перкарбоната натрия, пербората натрия и комбинации двух или более этих соединений.

[0022] В некоторых вариантах осуществления пероксидный компонент дополнительно содержит поперечно-сшитый поливинилпирролидон. В некоторых вариантах осуществления источник пероксида образует комплекс с поперечно-сшитым поливинилпирролидоном. В некоторых вариантах осуществления источник пероксида представляет собой пероксид водорода.

[0023] В некоторых вариантах осуществления средство, усиливающее адгезию к поверхности зубов, содержит дополнительное количество поперечно-сшитого поливинилпирролидона. В некоторых вариантах осуществления дополнительное количество поперечно-сшитого поливинилпирролидона не образует комплекс с источником пероксида.

[0024] В некоторых вариантах осуществления источник пероксида присутствует в количестве от приблизительно 0,05% до приблизительно 0,15% по массе композиции. В других вариантах осуществления источник пероксида присутствует в количестве от приблизительно 0,08% до приблизительно 0,12% по массе композиции. В дополнительных вариантах осуществления источник пероксида присутствует в количестве приблизительно 0,1% по массе композиции.

[0025] В некоторых вариантах осуществления силиконовый адгезив представляет собой чувствительный к давлению силиконовый адгезив. В некоторых вариантах осуществления чувствительный к давлению силиконовый адгезив представляет собой сополимер, получаемый конденсацией силиконовой смолы с полидиорганосилоксаном. В некоторых вариантах осуществления полидиорганосилоксан представляет собой полидиметилсилоксан. В некоторых вариантах осуществления силиконовая смола представляет собой содержащую силанол силиконовую смолу.

[0026] В некоторых вариантах осуществления гидрофобный компонент дополнительно содержит силиконовую жидкость. В некоторых вариантах осуществления силиконовая жидкость содержит силоксановый полимер.

[0027] В некоторых вариантах осуществления адгезивная система дополнительно содержит вещество, выбранное из пчелиного воска, минерального масла, смеси минерального масла и полиэтилена (например, пластигеля), вазелина, белого вазелина, смеси парафинового масла и гидрогенизированного сополимера бутена/этилена/стирола (например, версагеля), полиэтиленового воска, полиизобутена, сополимера поливинилпирролидона/винилацетата и комбинации двух или более этих соединений. В некоторых вариантах осуществления органическое вещество содержит минеральное масло.

[0028] В некоторых вариантах осуществления средство, усиливающее адгезию к поверхности зубов, присутствует в количестве от приблизительно 15% до приблизительно 25% по массе композиции. В некоторых вариантах осуществления средство, усиливающее адгезию к поверхности зубов, присутствует в количестве от приблизительно 16% до приблизительно 20% по массе композиции. В других вариантах осуществления средство, усиливающее адгезию к поверхности зубов, присутствует в концентрации приблизительно 18% по массе композиции.

[0029] Дополнительные варианты осуществления изобретения относятся к способу отбеливания зубов, включающему нанесение композиции по любому из указанных выше пунктов на зубы млекопитающего. В некоторых вариантах осуществления композицию наносят с использованием ручки. В некоторых вариантах осуществления композицию держат на поверхности зубов в течение нескольких минут.

[0030] В некоторых вариантах осуществления композицию держат на поверхности зубов в течение от приблизительно 1 минуты до приблизительно 8 часов. В некоторых вариантах осуществления композицию держат на поверхности зубов в течение от приблизительно 5 минут до приблизительно 4 часов. В некоторых вариантах осуществления композицию держат на поверхности зубов в течение от приблизительно 10 минут до приблизительно 120 минут. В некоторых вариантах осуществления композицию держат на поверхности зубов в течение от приблизительно 15 минут до приблизительно 60 минут. В некоторых вариантах осуществления композицию держат на поверхности зубов в течение от приблизительно 20 минут до приблизительно 45 минут. В некоторых вариантах осуществления композицию держат на поверхности зубов в течение приблизительно 30 минут.

[0031] В некоторых вариантах осуществления композиция находится в форме геля.

[0032] В некоторых вариантах осуществления композиции по настоящему изобретению могут быть получены путем добавления и смешивания ингредиентов композиции в подходящем сосуде, таком как бак из нержавеющей стали, снабженный смесителем. Для получения отбеливающих композиций, описываемых в настоящем документе, ингредиенты преимущественно добавляют в смеситель в следующем порядке: гидрофобный компонент, пероксидный компонент, средство, усиливающее адгезию к зубной поверхности, и любой желаемый ароматизатор или подсластитель. Затем ингредиенты смешивают с образованием гомогенной дисперсии/раствора.

[0033] В некоторых вариантах осуществления композиции по настоящему изобретению наносят на зубы индивидуума посредством ручного нанесения, такого как окрашивание зубов с использованием мягкой кисти-аппликатора таким же образом, как нанесение лака для ногтей на ноготь пальца, и без вмешательства дантиста или применения технологических операций. Нанесение, проводимое пользователем, создает покрытие из плотной жидкой суспензии на зубах. Контакт со слюной вызывает замедленное высвобождение H₂O₂ из матрицы пероксидного компонента и обеспечивает эффективную доставку источника пероксида на участок-мишень, например зуб.

[0034] Как правило, композиции наносят непосредственно на зубы, например, посредством окрашивания зубов в течение периода времени, достаточного для эффекта отбеливания. Композиции по настоящему изобретению можно использовать в схеме лечения для отбеливания зубов и можно использовать в комбинации с отбеливающей зубной пастой и отбеливающим ополаскивателем для полости рта для дополнительного усиления результатов отбеливания.

[0035] Как используют в настоящем описании, ʺотбеливаниеʺ относится к изменению внешнего вида зуба, предпочтительно таким образом, что зуб приобретает блестящий оттенок. Увеличение белизны поверхности зубов можно наблюдать визуально, например, с использованием сравнительных таблиц цветов или шаблонов, или измерять колориметрию с использованием любого подходящего устройства, такого как хромометр Minolta, например, модель CR-400 (Minolta Corp., Ramsey, N.J.). Устройство можно программировать, например, для измерения значений по шкале Гунтера или значений L*a*b* в соответствии со стандартом, установленным Международным комитетом по освещению (CIE). Система L*a*b* обеспечивает численное представление трехмерного цветового пространства, где L* представляет ось насыщенности белого, a* представляет красно-зеленую ось и b* представляет желто-синюю ось. Оси L* и b* обычно наиболее часто применяют для измерения белизны зубов. Увеличение белизны можно рассчитывать из разницы значений L*, a* и b* до и после обработки или между необработанными и обработанными поверхностями.

[0036] Как используют в настоящем описании, ʺзубʺ или ʺзубыʺ относится к естественным зубам млекопитающего, искусственным зубам, протезам зубов, пломбировочным материалам, защитным покрытиям пульпы, коронкам, мостам, имплантатам зубов и т.п., и любому другому зубному протезу с твердой поверхностью, постоянно или временно установленному в полости рта.

[0037] Как используют на всем протяжении текста, диапазоны используют в качестве сокращенного обозначения для описания каждого и любого значения, которое входит в диапазон. Любое значение в диапазоне можно выбирать в качестве конечного значения диапазона. Кроме того, все цитируемые в настоящем описании ссылки, таким образом, полностью включены посредством ссылки. В случае противоречия в определении в настоящем описании и определения цитируемой ссылки настоящее описание является приоритетным.

[0038] Если не указано иное, то все процентные содержания и количества, приводимые в настоящем описании и в любом месте описания, следует понимать как процентные содержания в пересчете на массу. Приводимые количества даны в пересчете на активную массу вещества.

[0039] Варианты осуществления настоящего изобретения дополнительно описаны в следующих ниже примерах. Примеры являются только иллюстративными и не ограничивают каким-либо образом объем изобретения, как описано и заявлено в формуле изобретения.

ПРИМЕРЫ

Пример 1

[0040] В таблице 1 (ниже) приведен состав для иллюстративной композиции по настоящему изобретению.

Пример 2

[0041] Иллюстративную композицию (формула I) по настоящему изобретению сравнивают с аналогично составленной композицией (сравнительный пример I), которая содержит более чем в сорок раз большее количество источника пероксида, содержащегося в формуле I.

[0042] В таблице 2 (ниже) приведен состав сравнительного примера I.

[0043] Эффективность отбеливания определяют с использованием сдвоенной пары проточных ячеек, конструируемых таким образом, чтобы вмещать всего восемь блоков бычьей эмали (четыре в каждой ячейке). Получают блоки бычьей эмали со свеженанесенными пятнами с использованием установленного протокола окрашивания пятнами (Indiana University, Indianapolis, Ind.). Исходные значения L*, a* и b* подбирают как можно ближе до эксперимента с использованием хромометра (Minolta CR-321) на основании исходных значений L*, a* и b* (CIELAB). Значения L, a, b измеряют четыре раза в незначительно отличающихся участках на поверхности блоков бычьей эмали.

[0044] Для имитации слюны ротовой полости человека получают буферный раствор искусственной слюны, поддерживаемый при 37°C, содержащий соли, обычно содержащиеся в слюне на уровнях, характерных для уровней, выявляемых в слюне человека.

[0045] Блоки бычьей эмали помещают в проточные ячейки и равномерно наносят жидкие композиции с использованием кисточки. Поток через зубы составлял 0,6 мл/минуту в течение 30 минут. Определяют средние исходные и конечные показания хромометра и используют их для вычисления Δb и ΔL.

[0046] Описанные в таблице 3 (выше) данные демонстрируют, что композиции по настоящему изобретению неожиданно обеспечивают уровень отбеливания, сравнимый с аналогично составленной композицией, содержащей более чем в 40 раз больше отбеливающего средства.