МНОГОФАЗНЫЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Рекомендуется, что дети должны чистить свои зубы в течение, по меньшей мере, от 45 до 60 секунд, и взрослые в течение, по меньшей мере, от 90 до 120 секунд. Большинство людей, особенно дети, не чистят свои зубы в течение достаточного периода времени, чтобы получить максимальный эффект, и, кроме того, существует трудность в точной оценке времени, необходимого для чистки зубов.

Существует потребность в улучшенных, ориентированных на потребителя продуктах и способах мотивирования пользователей чистить свои зубы в течение соответствующего периода времени.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Изобретатели решили создать зубную пасту, содержащую фрагменты пленки или капсулы, содержащие высокую концентрацию пигмента, которые были бы стабильными в составе, но распадались бы и обеспечивали изменение цвета после достаточного периода чистки щеткой. Пользователь должен быть проинструктирован, чтобы продолжать чистку щеткой, пока не наблюдается изменение цвета, чтобы помочь гарантировать, что пользователь чистил щеткой в течение достаточного периода времени. Изобретатели обнаружили, что одной из проблем данного подхода, однако, является то, что частицы, содержащие очень высокие концентрации пигмента, как правило, выглядят черными, так что зубная паста, содержащая такие пленки или капсулы, производит впечатление как имеющая пятна грязи или золы, которые были бы непривлекательными для потребителей. В других аспектах было бы желательно снизить видимость содержащих пигмент фрагментов пленки, так чтобы создать элемент неожиданности, когда чистка щеткой является достаточной для разложения фрагментов пленки и высвобождения пигмента.

В первой попытке преодолеть данную проблему изобретатели создали бело-черно-белые трехслойные пленки. Белый внешний слой содержал диоксид титана, непрозрачный белый пигмент, который маскировал средний слой, который выглядит черным, вследствие высокой загрузки пигмента, внешними белыми слоями. Хотя данные фрагменты пленки были более привлекательными с эстетической точки зрения в составе, чем черные фрагменты, трехслойные пленки оказывались гораздо дороже в производстве, чем однослойные черные пленки. Кроме того, в гелевых составах большие количества пигмента диоксида титана, как правило, затемняли сигнал изменения цвета от более темного пигмента, так что сигнал изменения цвета был менее заметным. Наконец, если различные цвета, в которых белый был желательным, они должны были бы быть сделаны в различных партиях пленки, которые дополнительно добавляли бы затраты.

В представленной проблеме, которая не была очевидна в начале проекта, должны были найти простой и недорогой способ повышения визуальных эстетических свойств средства для чистки зубов без ущерба функциональности пленки для обеспечения заметного изменения цвета после достаточной чистки щеткой.

Новый способ повышения стабильности фрагментов пленки, также как повышения визуальных эстетических свойств продукта, представляет собой совместное экструдирование двух составов средств для чистки зубов соосно, т.е. с одним составом, обернутым цилиндрически вокруг другого. В то время как «глазирование» или соосное экструдирование с прозрачным внешним гелевым слоем и непрозрачным внутренним ядром иногда использовались для привлечения внимания к различным фазам, применение соосного экструдирования, чтобы скрыть пленки в ядре, является новым и весьма эффективным.

Некоторые варианты осуществления настоящего изобретения используют глазирование уникальным способом, в котором две непрозрачные фазы используют так, чтобы не привлекать никакого внимания на тот факт, что существует более чем один слой. Разделение каким бы то ни было образом не ингибирует образование цвета во время чистки щеткой, где составы обеспечивают определенный сигнал к 100 секундам чистки щеткой. Дополнительное преимущество составов представляет собой увеличенную стабильность. Пленки сами по себе часто разрушаются компонентами средства для чистки зубов, и, следовательно, паста должна быть составлена так, чтобы избежать применения компонентов, которые могли бы разрушить пленки при хранении. В некоторых вариантах осуществления настоящее изобретение обеспечивает разделение пленок в более стабильной среде.

Некоторые варианты осуществления настоящего изобретения, таким образом, обеспечивают продукт средства для чистки зубов, содержащий первый состав и второй состав, в котором составы соосно экструдированы, так что первый состав глазирует второй состав, в котором первый состав является непрозрачным и в котором второй состав содержит растворимые фрагменты пленки, например фрагменты пленки, содержащие пигмент, в котором фрагменты пленки разрушаются во время использования средства для чистки зубов и пигмент высвобождается, при этом изменяется цвет средства для чистки зубов, например, чтобы сигнализировать пользователю, что чистка щеткой продолжалась в течение достаточного периода времени. Изобретение дополнительно обеспечивает способы чистки зубов, включающие чистку щеткой с таким средством для чистки зубов до тех пор, пока не высвободится пигмент. В еще одном варианте осуществления изобретение обеспечивает новый способ получения средства для чистки зубов, включающий совместное экструдирование в осевом направлении первого состава, который глазирует второй состав, в котором первый состав является непрозрачным и в котором второй состав содержит растворимые фрагменты пленки.

Дополнительные области применения настоящего изобретения станут очевидными из подробного описания изобретения, представленного ниже. Следует понимать, что подробное описание изобретения и конкретные примеры, раскрывающие предпочтительные варианты осуществления изобретения, являются иллюстративными и не предназначены для ограничения объема притязаний настоящего изобретения.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Следующее описание предпочтительного варианта(ов) осуществления имеет лишь иллюстративный характер и никоим образом не предназначено для ограничения изобретения, его применения или использования.

Таким образом, изобретение обеспечивает в первом варианте осуществления продукт средства для чистки зубов (Средство для чистки зубов 1), содержащий первый состав и второй состав, в котором составы соосно экструдированы, так что первый состав глазирует второй состав, в котором первый состав является непрозрачным и в котором второй состав содержит растворимые фрагменты пленки; например,

1.1. Средство для чистки зубов 1, в котором фрагменты пленки являются стабильными в составе, но разрушаются во время применения средства для чистки зубов;

1.2. Средство для чистки зубов 1 или 1.1, в котором фрагменты пленки содержат пигмент, который высвобождается при распаде фрагментов пленки во время применения средства для чистки зубов;

1.3. Любое из вышеуказанных средств для чистки зубов, в котором фрагменты пленки содержат простые эфиры целлюлозы, например, выбранные из

(i) алкилцеллюлозы, например, метилцеллюлозы;

(ii) гидроксиалкилцеллюлозы, например, выбранные из гидроксипропилметилцеллюлозы, гидроксиэтилпропилцеллюлозы, гидроксибутилметилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, карбоксиметилцеллюлозы и их смесей;

и (iii) их смесей;

1.4. Любое из вышеуказанных средств для чистки зубов, в котором фрагменты пленки содержат крахмал, например прежелатинизированный крахмал;

1.5. Любое из вышеуказанных средств для чистки зубов, в котором фрагменты пленки содержат пластифицирующую добавку, например, многоатомный спирт, например, сорбит, пропиленгликоль, глицерин или низкомолекулярный полиэтиленгликоль, например ПЭГ 200;

1.6. Любое из вышеуказанных средств для чистки зубов, в котором фрагменты пленки содержат пропиленгликоль, например, в количестве, эффективном для обеспечения пластичности пленки, например, приблизительно 20-30% сухой массы пленки;

1.7. Любое из вышеуказанных средств для чистки зубов, в котором фрагменты пленки содержат неионное поверхностно-активное вещество или эмульгатор, например, полисорбат, например полисорбат 80 (также известный как полиоксиэтилен (20) сорбитана моноолеат, коммерчески доступный, например, как Твин® 80), например, в количестве приблизительно 1-5% сухой массы пленки;

1.8. Любое из вышеуказанных средств для чистки зубов, в котором фрагменты пленки содержат пигмент, например красный пигмент, например D&C Red 30, зеленый пигмент, например Pigment Green 7, синий пигмент, например фталоцианин, например Pigment Blue 15, или комбинацию любых данных пигментов.

1.9. Любое из вышеуказанных средств для чистки зубов, в котором фрагменты пленки, по существу, растворяются после периода более чем 30 секунд и менее чем 180 секунд чистки щеткой в присутствии воды; например, после чистки щеткой в течение приблизительно 45-60 секунд в средстве для чистки зубов для применения ребенком и приблизительно 90-120 секунд в средстве для чистки зубов для применения взрослым, при этом высвобождая пигмент, содержащийся во фрагментах пленки, и обеспечивая цветовой сигнал для пользователя о достаточной чистке щеткой;

1.10. Любое из вышеуказанных средств для чистки зубов, в котором средняя толщина фрагментов пленки составляет 0,5-5 мил, например, приблизительно 1,5-3 мил;

1.11. Любое из вышеуказанных средств для чистки зубов, в котором фрагменты пленки содержат по сухой массе пленки (i) 20-60% простых эфиров целлюлозы, выбранных из метилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы и их смесей, (ii) 10-30% пропиленгликоля; 1-5% полисорбата 80 и 15-55% пигмента;

1.12. Любое из вышеуказанных средств для чистки зубов, в котором фрагменты пленки распадаются после, по меньшей мере, 30 секунд и не более приблизительно 180 секунд, например, приблизительно 45-60 секунд в зубной пасте для применения ребенком и приблизительно 90-120 секунд в зубной пасте для применения взрослым, при этом высвобождая пигмент и обеспечивая цветовой сигнал для пользователя о достаточной чистке щеткой;

1.13. Любое из вышеуказанных средств для чистки зубов, необязательно дополнительно содержащее один или более компонентов из воды, абразивных материалов, поверхностно-активных веществ, пенообразующих агентов, витаминов, полимеров, ферментов, увлажняющих агентов, загущающих агентов, антимикробных агентов, консервантов, ароматизаторов, красителей и/или их комбинаций;

1.14. Любое из вышеуказанных средств для чистки зубов, в котором активность воды первого состава выше, чем активность воды второго состава, например, в котором первый состав имеет активность воды более 0,75 и второй состав имеет активность воды менее 0,75.

В некоторых вариантах осуществления пигмент, содержащийся во фрагментах пленки, по существу, высвобождается в определенный момент времени и не вытекает медленно из пленки или фрагментов пленки. В некоторых вариантах осуществления термины «пленка» или «фрагменты пленки» используются взаимозаменяемо.

В некоторых вариантах осуществления большинство пигмента высвобождается из пленки одновременно. Используемый в настоящем описании термин «большинство» относится к более чем 90% общего количества пигмента, содержащегося в пленке. В некоторых вариантах осуществления пленка высвобождает, по меньшей мере, 90% общего количества пигмента, содержащегося в ней, в определенный момент времени. В некоторых вариантах осуществления пленка высвобождает более 90% общего количества пигмента, содержащегося в ней, в назначенный момент времени. В некоторых вариантах осуществления пленка высвобождает, по меньшей мере, 91% общего количества пигмента, содержащегося в ней, в назначенный момент времени. В некоторых вариантах осуществления пленка высвобождает, по меньшей мере, 95% общего количества пигмента, содержащегося в ней, в назначенный момент времени. В некоторых вариантах осуществления пленка высвобождает, по меньшей мере, 96% общего количества пигмента, содержащегося в ней, в назначенный момент времени. В некоторых вариантах осуществления пленка высвобождает, по меньшей мере, 97% общего количества пигмента, содержащегося в ней, в назначенный момент времени. В некоторых вариантах осуществления пленка высвобождает, по меньшей мере, 98% общего количества пигмента, содержащегося в ней, в назначенный момент времени. В некоторых вариантах осуществления пленка высвобождает, по меньшей мере, 99% общего количества пигмента, содержащегося в ней, в назначенный момент времени.

В некоторых вариантах осуществления первый состав и второй состав - оба содержат фрагменты пленки. В некоторых вариантах осуществления только один из первого и второго составов содержит фрагменты пленки.

Изобретение дополнительно обеспечивает контейнер для зубной пасты, поддающийся соосному экструдированию первого состава средства для чистки зубов, который является непрозрачным, и второго состава средства для чистки зубов, который содержит фрагменты пленки, так что при экструдировании первый состав глазирует второй состав; например контейнер для зубной пасты, содержащий

диафрагму,

первую зону или отделение внутри контейнера, содержащего первый состав жидкотекучего средства для чистки зубов, который является непрозрачным, и

вторую зону или отделение внутри контейнера, содержащего второй состав жидкотекучего средства для чистки зубов, включающий растворимые фрагменты пленки,

в котором диафрагма приспособлена для соосного экструдирования и имеет внешнее отверстие в гидравлическом сообщении с первой зоной или отделением, причем указанное внешнее отверстие соосно ориентировано вокруг центрального отверстия в гидравлическом сообщении со второй зоной или отделением, и

в котором объем первой и второй зон или отделений может быть уменьшен, например, при сжатии контейнера или снижении уровня плунжера, прикрепленного к контейнеру,

так что, когда объем первой и второй зон или отделений уменьшается, первый и второй составы соосно экструдируются из диафрагмы, при этом первый состав глазирует второй состав.

Изобретение дополнительно обеспечивает способ чистки зубов, включающий чистку щеткой с помощью средства для чистки зубов, например, любого средства для чистки зубов 1 и далее, как описано выше, в котором фрагменты пленки содержат пигмент и чистка щеткой продолжается до тех пор, пока фрагменты пленки не растворятся и пигмент не обеспечит цветовой сигнал для пользователя о достаточной чистке щеткой, например, когда время чистки щеткой до растворения фрагментов пленки представляет собой от 30 до 180 секунд, например, приблизительно 45-60 секунд для зубной пасты при использовании ребенком и приблизительно 90-120 секунд для зубной пасты при использовании взрослым.

Изобретение дополнительно обеспечивает способ получения средства для чистки зубов, например, средства для чистки зубов в соответствии с любым средством для чистки зубов 1 и далее, описанным выше, включающий соосное экструдирование первого состава и второго состава, так что первый состав глазирует второй состав, в котором первый состав является непрозрачным и в котором второй состав содержит растворимые фрагменты пленки.

Композиции изобретения предназначены для местного применения в полости рта, таким образом, компоненты для использования в настоящем изобретении должны быть перорально приемлемыми, то есть безопасными для местного применения в полости рта в предусмотренных количествах и концентрациях.

Контейнеры для зубной пасты для совместного экструдирования двух или более составов известны в данной области техники. См., например, патент США 5020694; патент США 4969767.

Как используется во всем объеме описания, диапазоны применяются в качестве сокращения для описания каждого значения, которое находится в пределах диапазона. Любое значение в пределах диапазона может быть выбрано в качестве конца диапазона. В дополнение к этому, все ссылки, приведенные в настоящем описании, включены в полном объеме посредством ссылки. В случае несоответствия в определении в настоящем описании и из цитируемой ссылки, настоящее раскрытие контролируется.

Если не указано иначе, все процентные соотношения и количества, выраженные в настоящем описании и в других местах в спецификации, следует понимать как относящиеся к массовым процентным соотношениям.

ПРИМЕРЫ

Пример 1

Пигмент вводят в пленки, чтобы вызвать изменение цвета во время чистки щеткой. Однослойные пленки являются менее дорогостоящими для получения, но не привлекательны для некоторых потребителей, поскольку вследствие высокой загрузки пигмента они выглядят черными. Трехслойные бело-черно-белые пленки создают, чтобы скрыть черные пленки для получения белых пленок, которые являются более привлекательными, но данные трехслойные пленки очень дорогостоящие. Кроме того, варианты состава ограничиваются требованием исключения составов, в которых пленка будет неустойчивой. Следовательно, задача состоит в создании состава средства для чистки зубов, который меняет цвет во время чистки щеткой, чтобы указать минимальный период чистки щеткой, который является экономичным при получении, который является визуально привлекательным и который обеспечивает стабильную среду для содержащих пигмент фрагментов пленки во время хранения.

Продукт прототипа зубной пасты с изменением цвета разработан с помощью инкапсулирования пигмента в растворимую полимерную пленку. Во время чистки щеткой пленки набухают от воды и распадаются, высвобождая пигмент и, таким образом, происходит изменение цвета для указания потребителю, когда чистка щеткой завершена. Цель заключается в применении сигнала изменения цвета для увеличения времени чистки щеткой для потребителя с помощью контролирования времени чистки щеткой 45-60 секунд для детей и 90-120 секунд для взрослых.

Разработаны два варианта пленки: (1) однослойные черные пленки, которые являются менее дорогостоящими и имеют очень сильный сигнал изменения цвета (интенсивный контраст изменения цвета), (2) трехслойные бело-черно-белые пленки, которые скрывают черную пленку в середине. Данные трехслойные пленки являются визуально более приемлемыми для потребителя, однако в гелевых составах контраст изменения цвета уменьшается вследствие интенсивной цветовой покрывающей способности TiO2 из внешних слоев, и трехслойные пленки в любом случае являются дорогостоящими для получения.

Прототипную пленку получают при создании суспензии в воде с применением следующих ингредиентов с последующей сушкой для получения пленки, имеющей среднюю толщину приблизительно 2 мил:

В некоторых вариантах осуществления фрагменты пленки смешивают в гелевой основе зубной пасты с низким содержанием воды (Формула 2/Таблица 2), которые глазируют непрозрачной пастой (Формула 1/Таблица 2). Во втором варианте осуществления фрагменты пленки смешивают в непрозрачной зубной пасте с низким содержанием воды (формула 3/Таблица 2), которые глазируют непрозрачной зубной пастой (формула 1/Таблица 2).

Глазирование в лаборатории для обеспечения исследуемых прототипов проводят следующим образом. Внешний слой материала помещают в стандартную пробирку и внутренний слой помещают во вторичную пробирку с диаметром меньше, чем у первой пробирки. Вторичную пробирку затем вставляют в первую пробирку, вытесняя внешний слой зубной пасты в объеме, равном вставленной пробирке. Плунжер применяют ко вторичной пробирке и ее содержимое как вторичную пробирку медленно удаляют. Содержимое вторичных пробирок оставляют без внимания, глазированное в пределах содержимого первичных пробирок. Внутреннее ядро является неотличимым от внешнего ядра в случае непрозрачных паст. Для промышленного производства зубная паста может быть освобождена из пробирки, адаптированной с возможностью обеспечения соосного экструдирования.

Стабильность фрагментов пленки измеряют с использованием стандартных ускоряющих условий в соответствии с руководствами Международной конференции по гармонизации (МКГ) и оценкой изменения цвета после определенного момента времени. Изменение цвета измеряют с помощью колориметрической оценки L*a*b* пространства с фокусированием на изменении b (Таблица 3). Исходные данные глазированной формулы получают сначала до исследования стабильности и измерения, затем проводят через определенные промежутки времени, которые получают из показаний дельта b (db*). Большее изменение b свидетельствует о чернении состава и, следовательно, нестабильности. Изменение b, как указано в Таблице 3, показывает, что, когда пленки распадаются в формуле с низким содержанием воды, даже если существует вторая фаза в контакте с первой, не наблюдается никакого значительного разложения пленок. Растворение пленок в случае присутствия будет проявлять уровни db*, аналогичные перечисленным в Таблице 3 для неглазированных составов.

Пример 2

Прототипную пленку разрабатывают с помощью инкапсулирования пигмента в растворимую полимерную пленку. Во время чистки щеткой пленки набухают от воды и распадаются, высвобождая пигмент и, таким образом, происходит изменение цвета для указания потребителю, когда чистка щеткой завершена. Один из вариантов применения данной пленки представляет собой включение в прозрачный гель или непрозрачную зубную пасту, обеспечивая сигнал изменения цвета для потребителя после предварительно установленного времени чистки щеткой, например, 45-60 секунд для детей и 90-120 секунд для взрослых.

Ингредиенты для прототипной пленки приведены в Таблице 4:

Прототипную пленку получают с различной толщиной и хлопья прототипной пленки включают в прозрачный гель зубной пасты для исследования. Испытание на растворимость in vitro проводят, позволяя 1"×1" образцу объемной пленки плавать в контейнере, заполненном 1 л водопроводной воды при комнатной температуре. Результат растворения пленки, вызванный изменениями в толщине, можно наблюдать и измерить в течение определенного периода времени. Как видно из Таблицы 5, время до высвобождения пигмента является приблизительно пропорциональным толщине пленки:

Зубную пасту, содержащую хлопья толщиной 1,5 мил, и зубную пасту, содержащую хлопья толщиной 3 мил, затем исследуют одновременно в клиническом испытании. Растворение происходит более быстро с действительной чисткой щеткой в полости рта по сравнению с исследованием in vitro, которое не включает чистку щеткой, но корреляция между толщиной и временем высвобождения сохраняется.

Профиль высвобождения 1,5 мил пленки находится в пределах целевого показателя для применения в детской зубной пасте, в то время как профиль высвобождения для 3 мил соответствует целевому показателю для применения во взрослой зубной пасте.