×
20.08.2015
216.013.71aa

ТРАНСДЕРМАЛЬНЫЙ СЕДАТИВНЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ГЕЛЬ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОЭМОЦИАЛЬНЫХ РАССТРОЙСТВ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
№ охранного документа
0002560668
Дата охранного документа
20.08.2015
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к трансдермальному гелю седативного действия. Трансдермальный гель седативного действия содержит экстракт пустырника сухой, экстракт зверобоя сухой, экстракт гинкго билоба сухой, пропиленгликоль и воду очищенную, в определенных количествах. Трансдермальный гель обладает седативным и антистрессорным действием без ярко выраженного эффекта на двигательную активность. 1 ил., 1 табл.
Основные результаты: Трансдермальный гель седативного действия, содержащий:
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине, а именно к седативным средствам растительного происхождения, и может быть использовано для лечения функциональных расстройств центральной нервной системы.

Фармацевтическая композиция седативного и церебропротекторного действия содержит экстракт пустырника, гинкго билоба и зверобоя взятые в определенном соотношении. Вышеописанная композиция обладает пролонгированным действием и не вызывает сонливости. Растительные экстракты в отличие от синтетических антидепрессантов не ухудшают когнитивные функции (быстрота реакции, кратковременная память), а также не влияют на координацию движений.

Изменившийся образ жизни и характер питания современного человека обусловили широкое распространение различного рода пограничных тревожных расстройств, проявляющихся в психических, поведенческих и соматических нарушениях. Часто люди жалуются на беспричинные головные боли, повышенную утомляемость, страхи, беспокойство, нервозность, нетерпение, бессонницу, постоянное чувство усталости, неконтролируемое раздражение, от которого страдает и сам человек, и окружающие его люди. Обычно такие симптомы врачи рекомендуют снимать растительными седативными средствами на основе спиртовых извлечений корня валерианы, пустырника и других лекарственных растений, однако это удерживает от приема многих автолюбителей.

Известны седативные лекарственные средства растительного происхождения (препараты валерианы, пустырника, зверобоя, оказывающие успокаивающее действие на центральную нервную систему при повышенной нервной возбудимости) (М.Д. Машковский, Лекарственные средства, М.: "Медицина", 1972 г., ч. 1, стр. 37-40). Использование таблеток с сухими экстрактами, например пустырника, как и любых других, не позволяет добиться быстрого купирования невротических состояний. К тому же на динамику всасывания таблеток с сухими экстрактами оказывают влияние наполненность желудка, состояние слизистой, количество жидкости, принятой для запивания и т.д.

Психотропные средства на основе зверобоя являются одними из наиболее известных в мире лекарств, успешно сочетающих свойства антидепрессанта и тимостабилизатора. Основными факторами, обусловливающими их популярность, является комплексность механизмов действия и, соответственно, широта клинико-фармакологического спектра, позволяющая использовать препараты зверобоя при самых различных клинических формах нарушений психоэмоциональной сферы - от дистимий до выраженных депрессивных расстройств; высокая эффективность в рамках нозологических форм; благоприятные характеристики безопасности; высокая степень достижения комплайенса; экономическая доступность (Патент РФ №2396878 от 18.12.2008 г.). Однако такие особенности фармакокинетики препаратов, как необходимость длительного приема (14-20 дней) для достаточной кумуляции гиперфорина с целью оказания терапевтического действия, сужают его практическое использование.

В основе фармакологического действия экстракта листьев гинкго билоба лежит его способность угнетать процессы свободнорадикального окисления, которые являются важным элементом повреждения тканей при ишемии и гипоксии. Благодаря антиоксидантным свойствам, препараты гинкго билоба влияют на образование вазоактивных медиаторов и медиаторов воспаления, что обусловливает их способность улучшать кровообращение и оказывать противовоспалительное действие. Кроме того, биологически активные вещества гинкго билоба оказывают выраженное влияние на метаболические процессы в тканях, улучшая обмен веществ и оптимизируя энергетический обмен. Такое комплексное влияние препаратов гинкго на ткани объясняет их высокую терапевтическую эффективность при широком спектре патологических состояний нервной системы. Однако низкая липофильность флавоноловых гликозидов снижает способность проходить через гематоэнцефалический барьер при традиционных способах приема.

Перспективным направлением в этой области является создание седативного трансдермального геля с возможностью проникать через гематоэнцефалический барьер. Данный путь введения имеет ряд преимуществ по сравнению с остальными широко распространенными путями введения - безболезненность, пролонгированное действие, поддержание постоянных концентраций лекарственного вещества.

Известны трансдермальные терапевтические системы с целью седативного воздействия на пациента (Патент РФ №2098083 от 10.12.1997 г.). Использование авторами дексмедетомидина в силиконовых и акриловых адгезивах позволяло повысить скорость проникновения действующего вещества. Однако методика приготовления такой терапевтической системы является очень длительной и трудоемкой.

Из уровня техники известен патент РФ №2383328 от 10.03.2010 г., в котором раскрыт трансдермальный гель, содержащий экстракт стволовых клеток плаценты свиньи и другие компоненты, включенные в кремнийорганические ниосомы. Однако седативных трансдермальных гелей, включающих введенные в кремнийорганические ниосомы растительные экстракты пустырника, зверобоя и гинкго билоба, нами не обнаружено.

Наиболее близким по назначению и совокупности существенных признаков является документ (Ученые России предлагают чехам вместе бороться с раком: www.vneshmarket.ru/PressRelease/PressReleaseShow.asp ID=98377), в котором раскрыто средство в виде геля для доставки к клеткам и тканям через кожу лекарственного средства доксорубицина, введенного в кремнийорганические ниосомы.

Сущность изобретения

Предлагается трансдермальное введение экстрактов пустырника, зверобоя и гинкго билоба для качественно высокого прохождения через гематоэнцефалический барьер фенольных соединений, с целью достижения выраженного седативного и церебропротекторного действия.

Сочетание экстрактов с антигипоксическим, церебропротекторным и седативным действием позволяет комплексно влиять на профилактику и устранение состояний тревожности и депрессии.

Разработка новых решений доставки биологически активных соединений через гематоэнцефалический барьер является одним из способов повышения эффективности трансдермального пути введения седативных препаратов.

Осуществление изобретения

Сухие экстракты пустырника, зверобоя и гинкго билоба разводили пропиленгликолем 70% в соотношении 1:1:1. В связи с тем что активные субстанции занимают небольшой объем относительно других компонентов, их внесение к другим компонентам эмульсии проводили при интенсивном механическом встряхивании на шейкере в течение 5 минут при комнатной температуре. Затем следовало перемешивание и последующее внесение в водную фазу смеси. Заключительная стадия формирования геля происходила при интенсивном механическом перемешивании смеси с использованием АПВ гомогенизатора в течение 10 минут.

Трансдермальный гель седативного действия содержал:

Экстракт пустырника сухой 1 г
Экстракт зверобоя сухой 1 г
Экстракт гинкго билоба сухой 1 г
Пропиленгликоль 70% 22 г
Воду очищенную До 1000,0 мл

Изучение двигательной и эмоциональной активности методом «открытого поля» показало, что полученный гель в терапевтической дозе при приеме вовнутрь не вызывает значительного снижения двигательной активности. Поведение интактных крыс в «открытом поле», несмотря на наличие индивидуальных особенностей, имело общие черты. После непродолжительной адаптации животные обычно пересекали от 18 до 26 периферических сегментов и практически не заходили в центральные. Они также совершали от 12 до 17 вертикальных стоек. Введение физиологического раствора существенно не сказалось на психоэмоциональном состоянии крыс. Можно отметить незначительное отклонение двигательной и исследовательской активности животных, что, вероятно, обусловлено стрессирующим характером самой процедуры инъекции.

Показатель «горизонтальная двигательная активность» составляет для полученного геля 37,1, настойкой пустырника 32,5; по сравнению с контролем 28,7. По показателю «вертикальная двигательная активность» наблюдается снижение по сравнению с контролем у геля 9,6 и у настойки пустырника 12,7. Эмоциональная активность на фоне применения геля снижалась: трансдермальный гель заметно увеличивал подвижность крыс, что приводило к достоверному росту числа пересеченных периферических сегментов. Чаще совершались вертикальные стойки, отражая рост исследовательской активности. Крысы, получившие настойку пустырника, также быстрее перемещались по периферии открытого поля, пересекая большее число сегментов, чем интактные и контрольные животные. Грумминг (число умываний) на фоне приема геля составил 26,5, а число дефекаций 3,5. У препарата сравнения настойки пустырника грумминг также достоверно увеличивался 25,3 и 5,8, соответственно число дефекаций.

Таким образом, технический результат заключается в том, что трансдермальный гель обладает седативным и антистрессорным действием без ярко выраженного эффекта на двигательную активность (Табл. 1).

Трансдермальный гель седативного действия, содержащий:
ТРАНСДЕРМАЛЬНЫЙ СЕДАТИВНЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ГЕЛЬ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОЭМОЦИАЛЬНЫХ РАССТРОЙСТВ
ТРАНСДЕРМАЛЬНЫЙ СЕДАТИВНЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ГЕЛЬ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОЭМОЦИАЛЬНЫХ РАССТРОЙСТВ
Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 1-10 из 10.
27.08.2013
№216.012.62f1

Шипучий минеральный комплекс

Изобретение относится к производству минеральных искусственных вод. Шипучий минеральный комплекс содержит, г: 0,1-0,2 кальция карбоната, 0,05-0,8 натрия хлорида 0,0001-0,0008 калия иодида, 0,0004-0,004 натрия бромида, 0,02-0,150 натрия сульфата безводного, 0,01-0,25 магния сульфата безводного,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002490966
Дата охранного документа: 27.08.2013
20.01.2015
№216.013.1f13

Способ трансдермального переноса активных субстанций с использованием ниосом на основе пэг-12 диметикона

Изобретение относится к медицине и косметологии и может быть использовано для эффективной трансдермальной доставки широкого спектра активных субстанций (АС). Заявлен способ трансдермальной доставки АС в составе ниосом, полученных из ПЭГ-12 диметикона, характеризующийся тем, что АС включаются в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002539396
Дата охранного документа: 20.01.2015
20.01.2015
№216.013.1f14

Способ изготовления трансдермального пластыря, содержащего ниосомы на основе пэг-12 диметикона

Изобретение относится к медицине, в частности к способу доставки активных субстанций (АС) через эпидермальный барьер. Заявленный способ включает использование трансдермального пластыря матричного типа, содержащего подложку, защитную ленту и полимерный слой, и характеризуется тем, что в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002539397
Дата охранного документа: 20.01.2015
10.02.2015
№216.013.25e7

Трансдермальное антигельминтное средство на основе кремнийорганических ниосом с альбендазолом

Изобретение относится к медицине и ветеринарии и может быть использовано для лечения и профилактики эхинококкозов и других цестодозов человека и животных. Описан гель, содержащий структурированные нановезикулы - ниосомы, изготовленные на основе кремнийорганических соединений с включенным в них...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002541156
Дата охранного документа: 10.02.2015
20.09.2015
№216.013.7b35

Способ регенерации гепатоцитов печени фосфолипидами

Изобретение относится к медицине, в частности к способу регенерации гепатоцитов печени фосфолипидами, и может быть использовано для лечения печеночно-клеточной недостаточности и гепатобилиарной системы. Сущность способа заключается во введении больному фосфолипидов в виде эмульсий ректально по...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002563138
Дата охранного документа: 20.09.2015
20.04.2016
№216.015.33c4

Стоматологический гель с ниосомами для лечения воспалительных и дистрофических заболеваний пародонта

Изобретение относится к медицине, а именно к лекарственным средствам для стоматологических целей. Предлагается стоматологический гель, для приготовления которого используют суспензию ниосом, изготовленных на основе ПЭГ-12 диметикона, содержащую дигидрокверцетин и сухой экстракт коры дуба, в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002582290
Дата охранного документа: 20.04.2016
13.01.2017
№217.015.7adf

Фармацевтический гель на основе доксорубицина и кремнийорганических наночастиц-ниосом для лечения рака кожи

Изобретение относится к медицине и представляет собой фармацевтический противоопухолевый гель, содержащий 0,5 г доксорубицина, 100 мл ПЭГ 12 диметикона, 50 мл гелеобразователя, 20 мл триэтаноламина и воду очищенную до 1000,0 мл. Гель содержит доксорубицин, инкапсулированный в ниосомы,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002600164
Дата охранного документа: 20.10.2016
26.08.2017
№217.015.e1e0

Кремнийорганические ниосомы с бактерицидными и парамагнитными свойствами

Изобретение относится к медицине и предназначено для создания новых методов доставки лекарственных веществ к очагам поражения с помощью модифицированных ниосом с антимикробными и парамагнитными свойствами. Заявленные кремнийорганические ниосомы размером 30-80 нанометров модифицированы атомами...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002625722
Дата охранного документа: 18.07.2017
26.08.2017
№217.015.e8ac

Фармацевтический ниосомальный гель на основе вещества n-гидрокси-2-(2-(нафтален-2-ил)-1h-индол-3-ил)-2-фенилацетамид с противоопухолевой активностью к глиобластоме

Изобретение относится к медицине, в частности к композиции для лечения злокачественной опухоли мозга - глиобластомы. Композиция представляет собой ниосомальный гель, содержащий инкапсулированное в ниосомы синтезированное вещество N-гидрокси-2-(2-(нафтален-2-ил)-1H-индол-3-ил)-2-фенилацетамид....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002627449
Дата охранного документа: 08.08.2017
06.08.2020
№220.018.3d3c

Способ выделения природных антимикробных пептидов из лейкоцитарно-эритроцитарно-тромбоцитарной массы крови

Изобретение относится к области биотехнологии. Предложен способ выделения природных антимикробных пептидов (АМП) из лейкоцитарно-эритроцитарно-тромбоцитарной массы крови. Используют лейкоцитарно-эритроцитарно-тромбоцитарную массу крови, предварительно подверженную гемолизу трипсином. Выделение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002729016
Дата охранного документа: 04.08.2020
Показаны записи 1-10 из 13.
20.01.2015
№216.013.1f13

Способ трансдермального переноса активных субстанций с использованием ниосом на основе пэг-12 диметикона

Изобретение относится к медицине и косметологии и может быть использовано для эффективной трансдермальной доставки широкого спектра активных субстанций (АС). Заявлен способ трансдермальной доставки АС в составе ниосом, полученных из ПЭГ-12 диметикона, характеризующийся тем, что АС включаются в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002539396
Дата охранного документа: 20.01.2015
20.01.2015
№216.013.1f14

Способ изготовления трансдермального пластыря, содержащего ниосомы на основе пэг-12 диметикона

Изобретение относится к медицине, в частности к способу доставки активных субстанций (АС) через эпидермальный барьер. Заявленный способ включает использование трансдермального пластыря матричного типа, содержащего подложку, защитную ленту и полимерный слой, и характеризуется тем, что в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002539397
Дата охранного документа: 20.01.2015
10.02.2015
№216.013.25e7

Трансдермальное антигельминтное средство на основе кремнийорганических ниосом с альбендазолом

Изобретение относится к медицине и ветеринарии и может быть использовано для лечения и профилактики эхинококкозов и других цестодозов человека и животных. Описан гель, содержащий структурированные нановезикулы - ниосомы, изготовленные на основе кремнийорганических соединений с включенным в них...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002541156
Дата охранного документа: 10.02.2015
20.09.2015
№216.013.7b35

Способ регенерации гепатоцитов печени фосфолипидами

Изобретение относится к медицине, в частности к способу регенерации гепатоцитов печени фосфолипидами, и может быть использовано для лечения печеночно-клеточной недостаточности и гепатобилиарной системы. Сущность способа заключается во введении больному фосфолипидов в виде эмульсий ректально по...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002563138
Дата охранного документа: 20.09.2015
20.04.2016
№216.015.33c4

Стоматологический гель с ниосомами для лечения воспалительных и дистрофических заболеваний пародонта

Изобретение относится к медицине, а именно к лекарственным средствам для стоматологических целей. Предлагается стоматологический гель, для приготовления которого используют суспензию ниосом, изготовленных на основе ПЭГ-12 диметикона, содержащую дигидрокверцетин и сухой экстракт коры дуба, в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002582290
Дата охранного документа: 20.04.2016
13.01.2017
№217.015.7adf

Фармацевтический гель на основе доксорубицина и кремнийорганических наночастиц-ниосом для лечения рака кожи

Изобретение относится к медицине и представляет собой фармацевтический противоопухолевый гель, содержащий 0,5 г доксорубицина, 100 мл ПЭГ 12 диметикона, 50 мл гелеобразователя, 20 мл триэтаноламина и воду очищенную до 1000,0 мл. Гель содержит доксорубицин, инкапсулированный в ниосомы,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002600164
Дата охранного документа: 20.10.2016
26.08.2017
№217.015.e1e0

Кремнийорганические ниосомы с бактерицидными и парамагнитными свойствами

Изобретение относится к медицине и предназначено для создания новых методов доставки лекарственных веществ к очагам поражения с помощью модифицированных ниосом с антимикробными и парамагнитными свойствами. Заявленные кремнийорганические ниосомы размером 30-80 нанометров модифицированы атомами...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002625722
Дата охранного документа: 18.07.2017
26.08.2017
№217.015.e8ac

Фармацевтический ниосомальный гель на основе вещества n-гидрокси-2-(2-(нафтален-2-ил)-1h-индол-3-ил)-2-фенилацетамид с противоопухолевой активностью к глиобластоме

Изобретение относится к медицине, в частности к композиции для лечения злокачественной опухоли мозга - глиобластомы. Композиция представляет собой ниосомальный гель, содержащий инкапсулированное в ниосомы синтезированное вещество N-гидрокси-2-(2-(нафтален-2-ил)-1H-индол-3-ил)-2-фенилацетамид....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002627449
Дата охранного документа: 08.08.2017
09.06.2018
№218.016.5a65

Антимикробный гель для лечения инфицированных ран, ожогов и трофических язв

Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения инфицированных ран, ожогов и трофических язв. Антимикробный гель для лечения инфицированных ран, ожогов и трофических язв содержит альфа-дефензин-1 (HNP-1), ПЭГ 12 диметикон, гелеобразователь, триэтаноламин и воду очищенную. При этом...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002655522
Дата охранного документа: 28.05.2018
29.03.2019
№219.016.f1d1

Способ формирования оптического поля для телеориентирования управляемых объектов, оптический прицел системы наведения управляемого снаряда и формирователь импульсов

Изобретение относится к области дистанционного управления машинами и, в частности, летательными аппаратами и предназначено для формирования оптического поля для телеориентирования управляемых объектов. Технический результат - повышение точности наведения управляемого объекта. Существо...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002313055
Дата охранного документа: 20.12.2007
+ добавить свой РИД