20.02.2014
№216.012.a20d
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНОКСИХРОМАНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ЗАМЕЩЕННЫЕ В 6-ОМ ПОЛОЖЕНИИ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002507200
Дата охранного документа
20.02.2014
Аннотация:
Данное изобретение относится к новым соединениям формулы I:
или его солям, где: А обозначает водород, CN, Cl, F, Br, OMe, (1-4C алкил) или циклопропил; А обозначает водород, Cl, Br, F, (1-4C алкил) или циклопропил; W обозначает -C(=O)NR- или -NRC(=О)-; каждый из R и R обозначают водород или метил; L обозначает химическую связь, -(CRR)-(CRR)-(CRR)-*, (2-4С)алкенилен, -О(1-4С alkyl)-*, -(1-4C алкил)-О-*, -(1-4С алкил)-S-*, (3-6С)циклоалкилен или hetCyc, где символ «*» указывает на положение присоединения G, при условии, что если W обозначает -C(=O)NR-, то L не является -(СН=СН)-; m равно 0, 1 или 2; n равно 0 или 1; R и R независимо выбирают из водорода и (1-4С алкила); R обозначает водород, (1-4С алкил) или СНОН; R обозначает водород или метил; R обозначает водород, (1-4С алкил), ОН, -О(1-4С алкил) или F; R обозначает водород, F или метил; или R и R вместе с углеродом, с которым они связаны, образуют циклопропильное кольцо, hetCyc - группа формулы
где t равно 1 или 2 и р равно 0 или 1, и символ «*» указывает на положение соединения с G; G обозначает Ar, Ar, нафтил, бензоконденсированное (5-6С)циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из Cl и ОМе, бензоконденсированное 5-6-членное гетероциклическое кольцо с 1-2 гетероатомами, независимо выбранными из О и N, (3-6C)циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С)алкила, оксаспирононанильного кольца или т-бутила; Ar обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, CF, (1-4С)алкил, ОН, -О(1-4С алкил), -S(1-3C алкил), -SCF, циклопропил, -CHN(1-3C алкил), -О-(2-3С)фторалкил, -О-(1-3С)дифторалкил-О-(1-3С)трифторалкил, -ОСН(циклопропил) и (3-4С)алкинил; Ar обозначает фенил, замещенный Ar, -O-Ar, hetAr или -О-hetAr, где Ar необязательно дополнительно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl или CF; Ar обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br и (1-4С алкила); Ar обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br и (1-4С алкила); hetAr обозначает 6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С алкила); hetAr обозначает 6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С алкила) и CF; R, R и R каждый независимо обозначает водород или метил; R обозначает водород, метил, фтор или NO; и R обозначает водород, метил или фтор; где A, A, W, L, G, R, R, R, R и Rимеют значения, представленные в описании, которые являются модуляторами рецептора DP2, эффективными при лечении иммунологических заболеваний. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы 1, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения. 7 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 табл., 239 пр.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 21-28 из 28.
10.05.2018
№218.016.3f0a
Твердая дисперсия
Изобретение относится к медицине, в частности к твердой дисперсии, способной ингибировать ErbB2, фармацевтической композиции, содержащей твердую дисперсию, способу лечения рака и применению композиции для лечения рака. Твердая дисперсия содержит аморфный...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002648448
Дата охранного документа: 26.03.2018
10.05.2018
№218.016.471e
Ингибиторы серин/треониновых киназ
Изобретение относится к соединению, выбранному из Формулы I:
I
в которой Х выбирают из СН и N; X выбирают из CR и N; Y выбирают из CR и N; Y выбирают из CR и N; R выбирают из: (а) C-С алкила, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, OR, NRR,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002650501
Дата охранного документа: 16.04.2018
22.08.2018
№218.016.7e3a
Бициклические соединения мочевины, тиомочевины, гуанидина и цианогуанидина, пригодные для лечения боли
Изобретение относится к соединениям формулы I или их стереоизомерам, таутомерам или фармацевтически приемлемым солям, в которых кольцо А, кольцо С и X являются такими, как определено в формуле изобретения. Соединения формулы I представляют собой ингибиторы киназы TrkA и подходят для лечения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002664541
Дата охранного документа: 20.08.2018
13.10.2018
№218.016.91be
Получение и составление композиции, содержащей ингибитор мек
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения (2-гидроксиэтокси)амида 6-(4-бром-2-фторфениламино)-7-фтор-3-метил-3H-бензимидазол-5-карбоновой кислоты (Соединение А), включающему a) взаимодействие соединения формулы (I)
с подходящим основанием с последующим...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002669391
Дата охранного документа: 11.10.2018
17.11.2018
№218.016.9e38
Лечение рака головного мозга
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения рака головного мозга. Для этого применяют аморфную твердую дисперсию, содержащую...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002672575
Дата охранного документа: 16.11.2018
19.01.2019
№219.016.b22b
Соединения n-пирролидинилмочевины, n'-пиразолилмочевины, тиомочевины, гуанидина и цианогуанидина как ингибиторы киназы trka
Изобретение относится к соединениям формулы I, или его стереомерам, таутомерам или фармацевтически приемлемым солям, где кольцо В и фрагмент NH-C(=X)-NH находятся в транс-конфигурации, и R, R, R, R, R, R, X, Кольцо В и Кольцо С определены в формуле изобретения. Соединения формулы I являются...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002677667
Дата охранного документа: 18.01.2019
10.04.2019
№219.017.0991
Соединения имидазо[1,2-a]пиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Соединения, имеющие формулу I, в которых А, В, R, R, R, R, R, R, R, R и R имеют значения, указанные в описании, и являются ингибиторами рецепторных тирозинкиназ, полезными при лечении заболеваний, опосредованных рецепторными тирозинкиназами класса 3 и класса 5. Также обнаружено, что...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002467008
Дата охранного документа: 20.11.2012
22.04.2020
№220.018.1712
1-((3s,4r)-4-(3-фторфенил)-1-(2-метоксиэтил)пирролидин-3-ил)-3-(4-метил-3-(2-метилпиримидин-5-ил)-1-фенил-1н-пиразол-5-ил)мочевина в качестве ингибитора trka киназы
Изобретение относится к новому соединению - 1-((3S,4R)-4-(3-фторфенил)-1-(2-метоксиэтил)пирролидин-3-ил)-3-(4-метил-3-(2-метилпиримидин-5-ил)-1-фенил-1Н-пиразол-5-ил)мочевине формулы I или ее дигидрохлоридной соли. Соединения обладают свойствами селективного ингибитора TrkA киназы и могут...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002719489
Дата охранного документа: 17.04.2020
Показаны записи 11-20 из 20.
27.10.2015
№216.013.8a71
Ингибиторы 1 киназы контрольной точки клеточного цикла для усиления днк-повреждающих агентов
Предложено применение ингибитора киназы 1 контрольной точки клеточного цикла (СНК1), представляющего собой некоторые производные N-(4-(3-аминопиперидин-1-ил)-5-бром-1Н-пиррол[2,3-b]пиридин-3-ил), или N-(5-бром-4-(3-(метиламино)пиперидин-1-ил)-5-бром-1Н-пиррол[2,3-b]пиридин-3-ил)никотинамид, для...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002567044
Дата охранного документа: 27.10.2015
20.05.2016
№216.015.4117
Замещенные соединения пиразоло[1,5-a]пиримидина как ингибиторы киназы trk
Изобретение относится к соединению, имеющему общую формулу I, или его фармацевтически приемлемой соли, где R является Н или (1-6С алкилом); R является Н, (1-6С)алкилом, -(1-6С)фторалкилом, -(1-6С)дифторалкилом, -(1-6С)трифторалкилом, -(1-6С)хлоралкилом, -(2-6С)хлорфторалкилом,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002584157
Дата охранного документа: 20.05.2016
20.08.2016
№216.015.4b79
Макроциклические соединения в качестве ингибиторов киназы trk
Изобретение относится к соединению Формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, которые являются ингибиторами киназ Trk и полезны для лечения боли, злокачественного онкологического заболевания, воспаления, нейродегенеративных заболеваний и инфекции Trypanasoma Crusi. Изобретение также...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002594742
Дата охранного документа: 20.08.2016
12.01.2017
№217.015.6104
Замещенные n-(1h-индазол-4-ил) имидазол [1,2-а]пиридин-3- карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов рецепторной тирозинкиназы iii типа
Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где R, R, R, R, R и R имеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения формулы I являются ингибиторами тирозинкиназ III типа, и, в частности, cFMS. Они полезны при лечении фиброза, костных...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002591195
Дата охранного документа: 10.07.2016
13.01.2017
№217.015.7505
Триазолопиридиновые соединения как ингибиторы киназы pim
Изобретение относится к соединениям Формулы I, их стереоизомерам и фармацевтически приемлемым солям, в которой R, R, R, R и R имеют значения, указанные в формуле изобретения. Заявленные соединения являются ингибиторами тирозиновых киназ PIM-1, и/или PIM-2, и/или PIM-3 и могут применяться при...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002598846
Дата охранного документа: 27.09.2016
25.08.2017
№217.015.9f33
Соединения пирролидинилмочевины и пирролидинилтиомочевины как ингибиторы киназы trka
Изобретение относится к соединениям формулы I, приведенной ниже, или к их стереомерам, таутомерам или фармацевтически приемлемым солям. R, R, R, R, R, R, X, Y, B и кольцо C являются такими, как определено в формуле изобретения. При этом фрагмент Y-B и фрагмент NH-C(=X)-NH находятся в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002606131
Дата охранного документа: 10.01.2017
25.08.2017
№217.015.c424
Применение arry-520 для лечения рака у пациентов с низким уровнем акг
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения рака у пациентов с низкой концентрацией человеческого α 1-кислотного гликопротеина (АКГ). Способы по изобретению включают получение биологического образца от пациента, определение концентрации...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002617392
Дата охранного документа: 24.04.2017
26.08.2017
№217.015.e928
Кристаллические формы 1-(3-трет-бутил-1-п-толил-1н-пиразол-5-ил)-3-(5-фтор-2-(1-(2-гидроксиэтил)-1н-индазол-5-илокси)бензил) мочевины гидрохлорида
Настоящее изобретение относится к кристаллической полиморфной Форме В гидрохлоридной соли 1-(3-трет-бутил-1-п-толил-1Н-пиразол-5-ил)-3-(5-фтор-2-(1-(2-гидроксиэтил)-1H-индазол-5-илокси)бензил)мочевины, которая характеризуется наличием пиков РПД дифракции (градусы 2θ при ± 0,3) при около 12,3,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002627702
Дата охранного документа: 10.08.2017
26.08.2017
№217.015.eb22
Комбинация ингибиторов чекпойнт-киназы 1 и ингибиторов киназы wee 1
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии и может быть использована для ингибирования клеточной пролиферации и инициации апоптоза у человека. Для этого применяют ингибитор CHK1, представляющий собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002627841
Дата охранного документа: 14.08.2017
29.12.2017
№217.015.f036
Полиморфы arry-380, селективного ингибитора erbb2, и фармацевтические составы, содержащие их
Изобретение относится к области органической химии, а именно к полиморфам N4-(4-([1,2,4]триазоло[1,5-]пиридин-7-илокси)-3-метилфенил)-N6-(4,4-диметил-4,5-дигидрооксазол-2-ил)хиназолин-4,6-диамина. Также изобретение относится к способу получения указанных полиморфов, фармацевтическому составу,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002629116
Дата охранного документа: 24.08.2017
