10.02.2014
№216.012.9e6f
Результат интеллектуальной деятельности: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002506267
Дата охранного документа
10.02.2014
Аннотация:
Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:
где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 81-90 из 512.
20.08.2015
№216.013.6fa7
Триазолпиридиновые соединения, ингибирующие jak, и способы
Изобретение относится к соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами ингибитора JAK2 киназы. В формуле I
R представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-3 R; R представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-2 R; R, R и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002560153
Дата охранного документа: 20.08.2015
20.08.2015
№216.013.735e
Триазолопиридиновые соединения-ингибиторы jak и способы
Изобретение относится к соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами ингибитора JAK2 киназы. В формуле I
R представляет собой Н, C(O)OR, где R означает Н или C-C алкил, фенил, необязательно замещенный 1-2 группами, выбранными из C-C...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002561104
Дата охранного документа: 20.08.2015
20.08.2015
№216.013.7363
Соединения и способы применения
Изобретение относится к соединению или его фармацевтически приемлемой соли, причем соединение а) имеет Формулу I, в которой R отсутствует; индекс n означает целое число от 0 до 2, причем, когда n = 0, тогда X обозначает -СН-; X обозначает член, выбранный из группы, состоящей из -СН-, -O-,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002561109
Дата охранного документа: 20.08.2015
27.08.2015
№216.013.7400
Производные пирролидина в качестве антагонистов рецептора nk-3
Изобретение относится к соединениям формулы I и его фармацевтически активным солям
R представляет собой водород, галоген; n представляет собой 1 или 2, если n представляет собой 2, то R могут различаться; R представляет собой С-алкил или С-циклоалкил; R представляет собой группу где X...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002561271
Дата охранного документа: 27.08.2015
10.09.2015
№216.013.767b
Позитивные аллостерические модуляторы (рам)
Настоящее изобретение относится к новым производным фенилэтинила формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям возможно в виде рацемической смеси, или ей соответствующему энантиомеру, и/или оптическому изомеру, и/или стереоизомеру. Соединения обладают свойствами...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002561920
Дата охранного документа: 10.09.2015
10.09.2015
№216.013.7a29
Конъюгаты меченных радиоактивным цирконием сконструированных антител с цистеиновыми заменами
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению меченых антител, и может быть использовано для диагностики. Антитела конструируют с заменой одной или нескольких аминокислот исходного антитела на не являющиеся перекрестно связанными, высокореакционноспособные цистеиновые...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002562862
Дата охранного документа: 10.09.2015
20.09.2015
№216.013.7b52
Применение активных фармацевтических соединений для лечения заболеваний центральной нервной системы
Группа изобретений относится к фармацевтическому применению селективных негативных аллостерических модуляторов GABA A α5 для лечения, предупреждения и/или задержки развития состояний центральной нервной системы, относящихся к избыточному GABA-эргическому торможению в мозге. Предложены:...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002563167
Дата охранного документа: 20.09.2015
20.09.2015
№216.013.7c12
Композиции и способы для диагностики и лечения опухоли
Изобретение относится к области биохимии, в частности к выделенному антителу, которое специфически связывается с TAT211, или его функциональному фрагменту. Также раскрыты конъюгат, содержащий указанное антитело и который специфически связывает TAT211, нуклеиновая кислота, кодирующая заявленное...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002563359
Дата охранного документа: 20.09.2015
20.09.2015
№216.013.7de2
Способ и композиция для уменьшения агрегации макромолекул при физиологических условиях
Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для минимизации воспаления в месте инъекции в процессе подкожного введения анти-СБ20-антитела в концентрации, составляющей от 100 мг/мл до 200 мг/мл, предусматривающий добавление к композиции, содержащей указанную макромолекулу,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002563823
Дата охранного документа: 20.09.2015
20.10.2015
№216.013.8768
Способ очистки пегилированного эритропоэтина
Изобретение относится к медицине и касается способа очистки белка, содержащего эритропоэтин и один остаток полиэтиленгликоля, от побочных продуктов реакции или от исходного материала, не вступившего в реакцию, с помощью катионообменной хроматографии. Используется хроматографический материал SP...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002566267
Дата охранного документа: 20.10.2015
Показаны записи 81-90 из 269.
10.08.2015
№216.013.68be
Способ очистки полипептидных растворов
Изобретение относится к способу получения иммуноглобулинов подкласса IG1 и IG4 из супернатантов культивированных клеток. За счет подведения значения рН в кислую сторону и последующего инкубирования закисленного раствора нуклеиновые кислоты и белки клетки хозяина могут преципитировать, но...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002558367
Дата охранного документа: 10.08.2015
10.08.2015
№216.013.6d47
Антитела против гепсина и способы их применения
Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложено выделенное антитело против гепсина, где антитело связывается с гепсином в комплексе, содержащем гепсин и ингибитор сериновой протеазы, который связывает субсайт S1 гепсина человека. Антитело характеризуется наличием 6...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002559533
Дата охранного документа: 10.08.2015
10.08.2015
№216.013.6d50
Антитела против bv8 и их применение
Настоящее изобретение относится к биотехнологии. Предложены варианты антител против Bv8 человека или макака, каждое из которых характеризуется тем, что содержит 6 CDR. Описана кодирующая нуклеиновая кислота; вектор экспрессии на её основе для получения антитела; клетка-хозяин для экспрессии...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002559542
Дата охранного документа: 10.08.2015
20.08.2015
№216.013.6fa7
Триазолпиридиновые соединения, ингибирующие jak, и способы
Изобретение относится к соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами ингибитора JAK2 киназы. В формуле I
R представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-3 R; R представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-2 R; R, R и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002560153
Дата охранного документа: 20.08.2015
20.08.2015
№216.013.735e
Триазолопиридиновые соединения-ингибиторы jak и способы
Изобретение относится к соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами ингибитора JAK2 киназы. В формуле I
R представляет собой Н, C(O)OR, где R означает Н или C-C алкил, фенил, необязательно замещенный 1-2 группами, выбранными из C-C...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002561104
Дата охранного документа: 20.08.2015
20.08.2015
№216.013.7363
Соединения и способы применения
Изобретение относится к соединению или его фармацевтически приемлемой соли, причем соединение а) имеет Формулу I, в которой R отсутствует; индекс n означает целое число от 0 до 2, причем, когда n = 0, тогда X обозначает -СН-; X обозначает член, выбранный из группы, состоящей из -СН-, -O-,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002561109
Дата охранного документа: 20.08.2015
27.08.2015
№216.013.7400
Производные пирролидина в качестве антагонистов рецептора nk-3
Изобретение относится к соединениям формулы I и его фармацевтически активным солям
R представляет собой водород, галоген; n представляет собой 1 или 2, если n представляет собой 2, то R могут различаться; R представляет собой С-алкил или С-циклоалкил; R представляет собой группу где X...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002561271
Дата охранного документа: 27.08.2015
10.09.2015
№216.013.767b
Позитивные аллостерические модуляторы (рам)
Настоящее изобретение относится к новым производным фенилэтинила формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям возможно в виде рацемической смеси, или ей соответствующему энантиомеру, и/или оптическому изомеру, и/или стереоизомеру. Соединения обладают свойствами...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002561920
Дата охранного документа: 10.09.2015
10.09.2015
№216.013.7a29
Конъюгаты меченных радиоактивным цирконием сконструированных антител с цистеиновыми заменами
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению меченых антител, и может быть использовано для диагностики. Антитела конструируют с заменой одной или нескольких аминокислот исходного антитела на не являющиеся перекрестно связанными, высокореакционноспособные цистеиновые...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002562862
Дата охранного документа: 10.09.2015
20.09.2015
№216.013.7b52
Применение активных фармацевтических соединений для лечения заболеваний центральной нервной системы
Группа изобретений относится к фармацевтическому применению селективных негативных аллостерических модуляторов GABA A α5 для лечения, предупреждения и/или задержки развития состояний центральной нервной системы, относящихся к избыточному GABA-эргическому торможению в мозге. Предложены:...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002563167
Дата охранного документа: 20.09.2015
