10.02.2014

№216.012.9e6f

Результат интеллектуальной деятельности: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Юридическая информация Свернуть Развернуть

Авторы

Правообладатели

№ охранного документа

0002506267

Дата охранного документа

10.02.2014

Краткое описание РИД Краткое описание РИД Свернуть Развернуть

Аннотация: Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли: где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.

Реферат Реферат Свернуть Развернуть

БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Источник поступления информации: Роспатент

‹ › ×

Авторы
Правообладатели

Показаны записи 51-60 из 512.

27.07.2014

№216.012.e2f4

Комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения

Предложена группа изобретений, включающая способ лечения гиперпролиферативного расстройства введением млекопитающему терапевтической комбинации в виде комбинированной композиции или путем чередования, при этом терапевтическая комбинация содержит терапевтически эффективное количество соединения...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002523890

Дата охранного документа: 27.07.2014

Показать авторов и правообладателей

10.08.2014

№216.012.e7bb

Гетероциклические соединения и способы применения

Изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, где соединение имеет формулу I-а, в которой R и Rотсутствуют, m представляет собой целое число от 1 до 2, n представляет собой целое число от 1 до 3, A представляет собой , B представляет собой или , где X...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002525116

Дата охранного документа: 10.08.2014

Показать авторов и правообладателей

10.10.2014

№216.012.fce1

Способы ингибирования глазного ангиогенеза

Группа изобретений относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использована для снижения или ингибирования ангиогенеза у индивидуума, страдающего заболеванием глаз, или состояния, ассоциированного с ангиогенезом. Для этого индивидууму вводят антагонист TSPAN12. Также предложен...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002530583

Дата охранного документа: 10.10.2014

Показать авторов и правообладателей

27.10.2014

№216.013.0226

Антиангиогенная терапия, применяемая для лечения рака молочной железы

Группа изобретений относится к способу лечения индивидуума, у которого был диагностирован локально рецидивирующий или метастазирующий рак молочной железы. Для этого индивидууму вводят эффективное количество химиотерапевтического средства и анти-VEGF антитела (бевацизумаб), где...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002531948

Дата охранного документа: 27.10.2014

Показать авторов и правообладателей

10.12.2014

№216.013.0e7c

Способ идентификации модуляторов катехол о-метилтрансферазы

Изобретение относится к медицине и описывает способ идентификации модуляторов активности фермента катехол-O-метилтрансферазы (СОМТ), включающий а) получение 4-нитрокатехола, ковалентно связанного с Alexa Fluor® 488, б) приведение в контакт молекулы из этапа а) с ферментом...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002535125

Дата охранного документа: 10.12.2014

Показать авторов и правообладателей

27.12.2014

№216.013.1589

Варианты иммуноглобулина и их применения

Изобретение относится к области биотехнологии и иммунологии. Представлены вариантные иммуноглобулины с одной или несколькими аминокислотными модификациями в Fc-участке, которые имеют увеличенное время полужизни, и способы их применения. Изобретение может быть использовано в медицине. 8 н. и 13...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002536937

Дата охранного документа: 27.12.2014

Показать авторов и правообладателей

27.12.2014

№216.013.1656

Лечение нарушений, связанных с инсулинорезистентностью

Изобретение относится к медицине, а именно к лечению нарушений, связанных с инсулинорезистентностью. Способ лечения включает введение эффективного количества антагониста IL-17A и/или IL-17F, где указанный антагонист представляет собой антитело или его антигенсвязывающий фрагмент. Группа...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002537142

Дата охранного документа: 27.12.2014

Показать авторов и правообладателей

10.01.2015

№216.013.1c71

Гуманизированное антитело

Группа изобретений относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использована для лечения глазной болезни, ассоциированной со связанными с амилоидом-бета патологическими аномалиями/изменениями в тканях зрительной системы. Для этого пациенту вводят фармацевтическую композицию,...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002538709

Дата охранного документа: 10.01.2015

Показать авторов и правообладателей

10.01.2015

№216.013.1e04

Способы лечения, диагностики и мониторинга ревматоидного артрита

Изобретение относится кбиотехнологии. Описан способ предсказания ответа субъекта на терапевтическое средство для лечения ревматоидного артрита (RA). Также представлен способ предсказания, будет ли субъект с RA отвечать на лечение антагонистом В-клеток. Кроме того, представлен способ...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002539112

Дата охранного документа: 10.01.2015

Показать авторов и правообладателей

20.01.2015

№216.013.1fbf

Пиразолопиримидиновые соединения-ингибиторы jak и способы

Изобретение относится к новым соединениям формулы Ia, их стереомерам или фармацевтически приемлемым солям, ингибирующим активность JAK киназы. Соединения могут найти применение при лечении воспалительных заболеваний, таких как ревматоидный артрит, псориаз, контактный дерматит, при лечении...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002539568

Дата охранного документа: 20.01.2015

Показать авторов и правообладателей

Показаны записи 51-60 из 269.

27.06.2014

№216.012.d6ad

Гидроксилированный пиримидил циклопентан в качестве ингибитора протеинкиназы (акт)

Изобретение относится к новому соединению, соответствующему формуле I, и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора протеинкиназы АКТ. Соединение может быть использовано в качестве лекарственного средства для лечения патологических состояний, опосредуемых...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002520735

Дата охранного документа: 27.06.2014

Показать авторов и правообладателей

20.07.2014

№216.012.df66

Профилактика и лечение патологических состояний глаз, вызванных комплементом

Настоящее изобретение относится к области иммунологии и медицины. Предложен способ профилактики или лечения состояния глаза, связанного с высокой экспрессией или активностью фактора комплемента D, включающий введение субъекту антитела или его антигенсвязывающего фрагмента. Рассмотрено антитело...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002522976

Дата охранного документа: 20.07.2014

Показать авторов и правообладателей

27.07.2014

№216.012.e2f4