10.02.2014
№216.012.9e6f
Результат интеллектуальной деятельности: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002506267
Дата охранного документа
10.02.2014
Аннотация:
Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:
где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 41-50 из 512.
10.04.2014
№216.012.b27e
Анти-cd79b антитела и иммуноконъюгаты и способы их применения
Настоящая группа изобретений относится к области биотехнологии. Предложено гуманизированное анти-CD79b антитело и его антигенсвязывающий фрагмент, полученные из мышиного антитела MA79b и имеющие по существу аналогичную с ним аффинность связывания CD79b. Также рассмотрены полинуклеотид, вектор,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002511410
Дата охранного документа: 10.04.2014
10.04.2014
№216.012.b5e1
Способ синтеза производных амино-метилтетралина
Изобретение относится к способу получения соединения Формулы или , где m имеет значение 0 или 1; n имеет значение от 0 до 3; Ar представляет собой: арил или гетероарил, каждый из которых может быть возможно замещенным и иметь в качестве заместителей галогено, Cалкил, Салкокси, циано, гидрокси,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002512285
Дата охранного документа: 10.04.2014
27.04.2014
№216.012.bd19
Антитела против фактора роста эндотелия сосудов (vegf)
Изобретение относится к области иммунологии. Описаны антитела против VEGF, одно из которых содержит комплементарные регионы с аминокислотными последовательностями SEQ ID NO:1, 2, 3, 4, 6 и 7, другое содержит комплементарные регионы с аминокислотными последовательностями SEQ ID NO:1, 2, 3, 5, 6...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002514148
Дата охранного документа: 27.04.2014
27.04.2014
№216.012.be31
Спиро-5,6-дигидро-4н-2,3,5,10в-тетрааза-бензо[е]азулены
Изобретение относится к спиро-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азуленовым производным Формулы I
где X-Y представляет собой C(RR)-O, где каждый из R и R независимо представляет собой Н или C-алкил, C(RR)-S(O), где каждый из R и R независимо представляет собой Н, С(O)O, СНОСН, СНСНО, Z...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002514429
Дата охранного документа: 27.04.2014
10.05.2014
№216.012.c140
2-амино-5,5-дифтор-5,6-дигидро-4н-оксазины в качестве ингибиторов васе 1 и(или) васе 2
Изобретение относится к производным 2-Амино-5,5-дифтор-5,6-дигидро-4Н-[1,3]оксазин-4-ил)-фенил]-амида формулы I, обладающим ингибиторной активностью в отношении ВАСЕ1 и/или ВАСЕ2, фармацевтическим композициям на их основе и к их применению в качестве терапевтически активных веществ. Активные...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002515221
Дата охранного документа: 10.05.2014
20.05.2014
№216.012.c425
Диазакарбазолы и способы применения
Изобретение относится к 1,7-диазакарбазольным соединениям формулы (I) или к его сольватам, гидратам или солям
где X, Y, Z, R, R и R такие, как указано в п.1 формулы изобретения. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы (I), обладающей...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002515972
Дата охранного документа: 20.05.2014
27.05.2014
№216.012.c94f
Твердофазный иммуноферментный анализ (elisa) для фактора роста эндотелия сосудов (vegf)
Изобретение относится к области иммунологии, а именно к иммуноферментному анализу, конкретнее к способу детекции форм фактора роста эндотелия сосудов (VEGF) c размером более чем 110 аминокислот в биологическом образце. Способ включает следующие стадии: контактирования и инкубации...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002517301
Дата охранного документа: 27.05.2014
27.05.2014
№216.012.cadf
Ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1
Изобретение относится к соединению общей Формулы I
где R представляет собой атом водорода, низший алкил, CD, -(CH)-CHO, -(CH)-O-низший алкил, -(CH)-OH, -(CH)-циклоалкил или представляет собой гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002517701
Дата охранного документа: 27.05.2014
27.06.2014
№216.012.d6ad
Гидроксилированный пиримидил циклопентан в качестве ингибитора протеинкиназы (акт)
Изобретение относится к новому соединению, соответствующему формуле I, и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора протеинкиназы АКТ. Соединение может быть использовано в качестве лекарственного средства для лечения патологических состояний, опосредуемых...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002520735
Дата охранного документа: 27.06.2014
20.07.2014
№216.012.df66
Профилактика и лечение патологических состояний глаз, вызванных комплементом
Настоящее изобретение относится к области иммунологии и медицины. Предложен способ профилактики или лечения состояния глаза, связанного с высокой экспрессией или активностью фактора комплемента D, включающий введение субъекту антитела или его антигенсвязывающего фрагмента. Рассмотрено антитело...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002522976
Дата охранного документа: 20.07.2014
Показаны записи 41-50 из 269.
27.03.2014
№216.012.ae8a
Алкилциклогексиловые эфиры дигидротетраазабензоазуленов
Описываются новые алкилциклогексилэфиры 5,6-дигидро-4Н-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азуленовых производных формулы I
R - C-алкил, возможно замещенный галогено, гидрокси или С-алкокси, CF, С-циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил, содержащий один O; R - Н, С-алкил, возможно замещенный OH,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002510397
Дата охранного документа: 27.03.2014
10.04.2014
№216.012.b27e
Анти-cd79b антитела и иммуноконъюгаты и способы их применения
Настоящая группа изобретений относится к области биотехнологии. Предложено гуманизированное анти-CD79b антитело и его антигенсвязывающий фрагмент, полученные из мышиного антитела MA79b и имеющие по существу аналогичную с ним аффинность связывания CD79b. Также рассмотрены полинуклеотид, вектор,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002511410
Дата охранного документа: 10.04.2014
10.04.2014
№216.012.b5e1
Способ синтеза производных амино-метилтетралина
Изобретение относится к способу получения соединения Формулы или , где m имеет значение 0 или 1; n имеет значение от 0 до 3; Ar представляет собой: арил или гетероарил, каждый из которых может быть возможно замещенным и иметь в качестве заместителей галогено, Cалкил, Салкокси, циано, гидрокси,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002512285
Дата охранного документа: 10.04.2014
27.04.2014
№216.012.bd19
Антитела против фактора роста эндотелия сосудов (vegf)
Изобретение относится к области иммунологии. Описаны антитела против VEGF, одно из которых содержит комплементарные регионы с аминокислотными последовательностями SEQ ID NO:1, 2, 3, 4, 6 и 7, другое содержит комплементарные регионы с аминокислотными последовательностями SEQ ID NO:1, 2, 3, 5, 6...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002514148
Дата охранного документа: 27.04.2014
27.04.2014
№216.012.be31
Спиро-5,6-дигидро-4н-2,3,5,10в-тетрааза-бензо[е]азулены
Изобретение относится к спиро-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азуленовым производным Формулы I
где X-Y представляет собой C(RR)-O, где каждый из R и R независимо представляет собой Н или C-алкил, C(RR)-S(O), где каждый из R и R независимо представляет собой Н, С(O)O, СНОСН, СНСНО, Z...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002514429
Дата охранного документа: 27.04.2014
10.05.2014
№216.012.c140
2-амино-5,5-дифтор-5,6-дигидро-4н-оксазины в качестве ингибиторов васе 1 и(или) васе 2
Изобретение относится к производным 2-Амино-5,5-дифтор-5,6-дигидро-4Н-[1,3]оксазин-4-ил)-фенил]-амида формулы I, обладающим ингибиторной активностью в отношении ВАСЕ1 и/или ВАСЕ2, фармацевтическим композициям на их основе и к их применению в качестве терапевтически активных веществ. Активные...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002515221
Дата охранного документа: 10.05.2014
20.05.2014
№216.012.c425
Диазакарбазолы и способы применения
Изобретение относится к 1,7-диазакарбазольным соединениям формулы (I) или к его сольватам, гидратам или солям
где X, Y, Z, R, R и R такие, как указано в п.1 формулы изобретения. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы (I), обладающей...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002515972
Дата охранного документа: 20.05.2014
27.05.2014
№216.012.c94f
Твердофазный иммуноферментный анализ (elisa) для фактора роста эндотелия сосудов (vegf)
Изобретение относится к области иммунологии, а именно к иммуноферментному анализу, конкретнее к способу детекции форм фактора роста эндотелия сосудов (VEGF) c размером более чем 110 аминокислот в биологическом образце. Способ включает следующие стадии: контактирования и инкубации...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002517301
Дата охранного документа: 27.05.2014
27.05.2014
№216.012.cadf
Ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1
Изобретение относится к соединению общей Формулы I
где R представляет собой атом водорода, низший алкил, CD, -(CH)-CHO, -(CH)-O-низший алкил, -(CH)-OH, -(CH)-циклоалкил или представляет собой гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002517701
Дата охранного документа: 27.05.2014
20.06.2014
№216.012.d28a
Лечение антителами против vegf
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения рака у пациента человека. Для этого пациенту вводят эффективное количество антитела против VEGF (бевацизумаб). И при этом отслеживают пациента на желудочно-кишечное прободение. Также предложены...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002519669
Дата охранного документа: 20.06.2014
