10.02.2014
№216.012.9e6f
Результат интеллектуальной деятельности: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002506267
Дата охранного документа
10.02.2014
Аннотация:
Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:
где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 351-360 из 512.
29.04.2019
№219.017.3e6f
Фармацевтическая композиция, включающая ингибитор липазы и жирнокислотный сложный эфир сахарозы
Изобретение относится к фармакологии и медицине. Фармацевтическая композиция включает орлистат и жирнокислотный сложный эфир сахарозы, причем жирнокислотная часть в жирнокислотном сложном ди-, три- или тетраэфире означает смесь остатков двух или нескольких жирных кислот. Изобретение также...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002271808
Дата охранного документа: 20.03.2006
29.04.2019
№219.017.4561
Способ очистки аро-2 ligand/trail посредством кристаллизации на холоде
Настоящее изобретение относится к способу выделения Apo2L/TRAIL из смеси, в котором Apo2L/TRAIL выделяют в кристаллической форме с чистотой не менее 99%. 29 з.п. ф-лы, 5 ил., 4 табл.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002435781
Дата охранного документа: 10.12.2011
09.05.2019
№219.017.4932
Антитела против стеночной тейхоевой кислоты и их конъюгаты
Изобретение относится к области биохимии, в частности к конъюгату анти-WTA (стеночная тейхоевая кислота) антитело-антибиотик для лечения бактериальной инфекции, вызванной Staphylococcus aureus, а также к фармацевтической композиции, его содержащей. Также раскрыт способ получения конъюгата...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002687044
Дата охранного документа: 06.05.2019
09.05.2019
№219.017.493b
Модифицированный экзотоксин а псевдомонад
Изобретение относится к биотехнологии, конкретно к получению модифицированных экзотоксинов Pseudomonas, и может быть использовано в медицине для противоопухолевой терапии. Получен экзотоксин A Pseudomonas (РЕ), в котором аминокислотный остаток R456 замещен на аланин, один или в сочетании с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002687143
Дата охранного документа: 07.05.2019
09.05.2019
№219.017.495c
Анти-fcrh5 антитела
Изобретение относится к области биотехнологии. Предложен способ получения анти-FcRH5 антитела, которое связывается с изоформным с-специфичным участком внеклеточного домена FcRH5c и незначительно связывается с другим Ig-подобным доменом FcRH5. Способ включает иммунизацию мыши антигеном,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002687132
Дата охранного документа: 07.05.2019
09.05.2019
№219.017.499a
Модифицированные асимметричные антитела, связывающие fc-рецептор, и способы их применения
Изобретение относится к области биохимии, в частности к Fc-области класса IgG, обладающей пониженным связыванием с человеческим неонатальным Fc-рецептором, а также к биспецифическому антителу, которое специфически связывается с человеческим VEGF и с человеческим ANG-2, ее содержащему. Также...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002687043
Дата охранного документа: 06.05.2019
09.05.2019
№219.017.4b06
Новая фармацевтическая композиция
В изобретении описаны фармацевтические композиции и способы лечения и предупреждения ожирения, содержащей ингибитор липазы, предпочтительно орлистат, и секвестрант желчных кислот. Изобретение позволяет при приеме внутрь подавлять неприятные желудочно-кишечные явления. 6 н. и 28 з.п. ф-лы, 1 табл.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02241462
Дата охранного документа: 10.12.2004
09.05.2019
№219.017.4f3e
Антитела против ephb4 и способы их применения
Изобретение относится к биохимии и представляет собой варианты антител против EphB4. Также представлены полинуклеотид, кодирующий антитело, экспрессионный вектор, клетка-хозяин, композиции, содержащие антитело, способы получения антитела, способ обнаружения EphB4, способ диагностики нарушения,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002450020
Дата охранного документа: 10.05.2012
24.05.2019
№219.017.601f
Производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов рецепторов v1a
Данное изобретение относится к производным индол-3-илкарбонилспиропиперидина, которые действуют в качестве антагонистов рецепторов V1a и которые представлены формулой I
где головная группа спиропиперидина А и остатки R, R и R являются такими, как определено в п.1 формулы изобретения. Далее...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002414466
Дата охранного документа: 20.03.2011
29.05.2019
№219.017.631d
In vitro прогнозирование времени полужизни антител in vivo
Изобретение относится к биотехнологии. Предложен способ отбора антитела с увеличенным или уменьшенным временем полужизни in vivo относительно полноразмерного контрольного антитела. Способ включает следующие стадии: а) определение времени удерживания антитела и контрольного антитела на колонке...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002688349
Дата охранного документа: 21.05.2019
Показаны записи 261-269 из 269.
17.02.2018
№218.016.2d7f
Способ получения гидроксилированных циклопентилпиримидиновых соединений
Изобретение относится к новому способу получения соединения формулы I и его солей. Соединения формулы I могут быть использованы для получения соединений, обладающих свойствами ингибитора АКТ киназы и предназначенных для лечения таких заболеваний, как рак. Способ получения соединения формулы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002643811
Дата охранного документа: 06.02.2018
04.04.2018
№218.016.2fdd
Новые бициклические соединения тиофениламида
Изобретение относится к соединению формулы (I)
где R и R вместе образуют -CR=CR-CR=CR-, -CRR-O-(CRR)-CRR-, -CRR-(CRR)-O-CRR-, -O-CRR-(CRR)-CRR-, -CRR-NR-CRR-CRR-, -CRR-S(O)-CRR-CRR-, -CRR-CRR- или -CRR-CRR-(CRR)-CRR-; R представляет собой фенил или замещенный 5-6-членный гетероарил с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644565
Дата охранного документа: 13.02.2018
04.04.2018
№218.016.3032
Производные имидазопиридина, стимулирующие нейрогенез
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазопиридина формулы I или к его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли или его рацемической смеси, Ar представляет собой фенил или пиридинил; X представляет собой N или СН; X представляет собой N...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644949
Дата охранного документа: 15.02.2018
04.04.2018
№218.016.30b5
Ингибиторы серин/треонин киназы для лечения гиперпролиферативных заболеваний
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, где представляет собой CH или N; представляет собой (i) NH(CH)CH, где равно 0 или 1, или (ii)...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644947
Дата охранного документа: 15.02.2018
04.04.2018
№218.016.343e
Способ получения и отбора молекул, включающих по меньшей мере две различные группировки, и их применение
Изобретение относится к биохимии. Предложен способ получения мультиспецифической связывающей молекулы, содержащей по меньшей мере две связывающих группировки, такой как антитело, где способ включает культивирование клетки, содержащей нуклеиновую кислоту, кодирующую растворимую сортазу А из S....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002646159
Дата охранного документа: 01.03.2018
29.05.2018
№218.016.54fb
Бензоксазепиновые ингибиторы pi3 и способы применения
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру:
Технический результат: получено новое соединение, которое является промежуточным при синтезе бензоксазепиновых ингибиторов PI3. 3 табл., 910 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002654068
Дата охранного документа: 16.05.2018
01.09.2018
№218.016.8236
Соединения 5-азаиндазола и способы их применения
Изобретение относится к конкретным соединениям, являющимся производными 5-азаиндазола, которые указаны в формуле изобретения. Эти соединения полезны для ингибирования киназы Pim и для лечения заболеваний, таких как рак, опосредованных киназой Pim. Раскрыты способы применения соединений формулы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002665462
Дата охранного документа: 30.08.2018
26.12.2018
№218.016.ab95
Замещенные гетероциклические сульфонамидные соединения, полезные в качестве модуляторов trpa 1
Изобретение относится к соединениям формулы II
где А представляет собой , В представляет собой В, и R представляет собой R;
В представляет собой пиридинил, причем любой пиридинил В возможно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из атома галогена, (С-С)алкила,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002675792
Дата охранного документа: 25.12.2018
09.06.2019
№219.017.7f5d
Контролируемое высвобождение фенольных опиатов
В настоящем изобретении заявлено соединение структурной формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат, где: Х является фенольным опиатом, в котором атом водорода гидроксильной группы фенола замещен ковалентной связью с -C(O)-Y-(C(R)(R))-N-C(R)(R); Y является -NR-, R...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002469038
Дата охранного документа: 10.12.2012
