10.02.2014
№216.012.9e6f
Результат интеллектуальной деятельности: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002506267
Дата охранного документа
10.02.2014
Аннотация:
Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:
где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 331-340 из 512.
20.02.2019
№219.016.c2e4
Продление времени до прогрессирования заболевания или продолжительности жизни у онкологических больных с применением ингибиторов димеризации her
Группа изобретений относится к медицине, а именно, к онкологии и может быть использована для продления времени до прогрессирования заболевания (ТТР) или продолжительности жизни онкологического пациента. Способы по изобретению включают введение пациенту ингибитора димеризации HER,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002404806
Дата охранного документа: 27.11.2010
23.02.2019
№219.016.c64f
Способы и композиции для модуляции и обнаружения активности wisp
Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой способ ингибирования или нейтрализации индукции или секреции HAS2, НА, CD44 или RHAMM нативным полипептидом домена 1 WISP-1 человека в клетках млекопитающего, по крайней мере, одного типа. Также посредством указанного полипептида...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002412201
Дата охранного документа: 20.02.2011
01.03.2019
№219.016.d0c2
Агонистические антитела против notch3 и их применение для лечения notch3-ассоциированных заболеваний
Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложены: агонистическое антитело или его функционально активный фрагмен, которые специфически связываются с эпитопом, содержащим первый домен Lin12 Notch3, и активируют сигнальный путь Notch3. Описано меченое антитело и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002461569
Дата охранного документа: 20.09.2012
08.03.2019
№219.016.d580
Производное тиено[3,2-d]пиримидина в качестве ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы (рi3к)
Изобретение относится к тиено[3,2-d]пиримидину формулы (I) и к способу его получения. Способ получения осуществляют путем обработки соединения формулы (VI) бороновой кислотой или ее эфиром формулы (IV), в которой две группы OR образуют вместе с атомом бора, к которому они присоединены,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002439074
Дата охранного документа: 10.01.2012
11.03.2019
№219.016.db35
Производные ацетиленил-пиразоло-пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Изобретение относится к новым производным ацетиленил-пиразоло-пиримидина общей формулы (I), обладающих свойствами антагонистов mGluR2 (метаботропных глутаматных рецепторов). Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств для лечения расстройств ЦНС, таких как хорея...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002412943
Дата охранного документа: 27.02.2011
11.03.2019
№219.016.dd15
Анти-тат226 антитела и иммуноконъюгаты
Изобретение относится к биохимии и представляет собой варианты моноклональных анти-ТАТ226 антител, их иммуноконъюгаты и фармацевтические композиции. Антитела по изобретению могут эффективно применяться для ингибирования пролиферации опухолевых клеток. 6 н. и 35 з.п. ф-лы, 22 ил., 3 табл., 4 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002448980
Дата охранного документа: 27.04.2012
16.03.2019
№219.016.e1a4
Лечение вируса гриппа а h7n9
Изобретение относится к биохимии и медицине и представляет собой способ профилактики или лечения инфекции, связанной с вирусом гриппа A H7N9, включающий введение субъекту, имеющему или обладающему риском наличия инфекции, связанной с вирусом гриппа A H7N9, терапевтически эффективного количества...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002682049
Дата охранного документа: 14.03.2019
16.03.2019
№219.016.e1dc
Способы и композиции для предотвращения ошибки включения норлейцина в белки
Изобретение относится к биотехнологии. Предложены клетка-хозяин E.coli для получения анти-VEGF антитела или антигенсвязывающего фрагмента анти-VEGF, свободных от ошибки включения норлейцина, клетка-хозяин E.coli для получения антитела против фактора D или антигенсвязывающего фрагмента против...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002681928
Дата охранного документа: 13.03.2019
20.03.2019
№219.016.e869
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002451673
Дата охранного документа: 27.05.2012
20.03.2019
№219.016.e89e
Способ лечения опухоли у субъекта
Изобретение относится к способу лечения опухоли путем введения субъекту антагониста c-met, где опухоль легкого содержит гиперстабилизированный полипептид c-met человека с делецией участка аминокислот L964 - D1010 аминокислотной последовательности (указана в формуле), благодаря чему деградация...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002404193
Дата охранного документа: 20.11.2010
Показаны записи 261-269 из 269.
17.02.2018
№218.016.2d7f
Способ получения гидроксилированных циклопентилпиримидиновых соединений
Изобретение относится к новому способу получения соединения формулы I и его солей. Соединения формулы I могут быть использованы для получения соединений, обладающих свойствами ингибитора АКТ киназы и предназначенных для лечения таких заболеваний, как рак. Способ получения соединения формулы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002643811
Дата охранного документа: 06.02.2018
04.04.2018
№218.016.2fdd
Новые бициклические соединения тиофениламида
Изобретение относится к соединению формулы (I)
где R и R вместе образуют -CR=CR-CR=CR-, -CRR-O-(CRR)-CRR-, -CRR-(CRR)-O-CRR-, -O-CRR-(CRR)-CRR-, -CRR-NR-CRR-CRR-, -CRR-S(O)-CRR-CRR-, -CRR-CRR- или -CRR-CRR-(CRR)-CRR-; R представляет собой фенил или замещенный 5-6-членный гетероарил с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644565
Дата охранного документа: 13.02.2018
04.04.2018
№218.016.3032
Производные имидазопиридина, стимулирующие нейрогенез
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазопиридина формулы I или к его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли или его рацемической смеси, Ar представляет собой фенил или пиридинил; X представляет собой N или СН; X представляет собой N...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644949
Дата охранного документа: 15.02.2018
04.04.2018
№218.016.30b5
Ингибиторы серин/треонин киназы для лечения гиперпролиферативных заболеваний
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, где представляет собой CH или N; представляет собой (i) NH(CH)CH, где равно 0 или 1, или (ii)...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644947
Дата охранного документа: 15.02.2018
04.04.2018
№218.016.343e
Способ получения и отбора молекул, включающих по меньшей мере две различные группировки, и их применение
Изобретение относится к биохимии. Предложен способ получения мультиспецифической связывающей молекулы, содержащей по меньшей мере две связывающих группировки, такой как антитело, где способ включает культивирование клетки, содержащей нуклеиновую кислоту, кодирующую растворимую сортазу А из S....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002646159
Дата охранного документа: 01.03.2018
29.05.2018
№218.016.54fb
Бензоксазепиновые ингибиторы pi3 и способы применения
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру:
Технический результат: получено новое соединение, которое является промежуточным при синтезе бензоксазепиновых ингибиторов PI3. 3 табл., 910 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002654068
Дата охранного документа: 16.05.2018
01.09.2018
№218.016.8236
Соединения 5-азаиндазола и способы их применения
Изобретение относится к конкретным соединениям, являющимся производными 5-азаиндазола, которые указаны в формуле изобретения. Эти соединения полезны для ингибирования киназы Pim и для лечения заболеваний, таких как рак, опосредованных киназой Pim. Раскрыты способы применения соединений формулы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002665462
Дата охранного документа: 30.08.2018
26.12.2018
№218.016.ab95
Замещенные гетероциклические сульфонамидные соединения, полезные в качестве модуляторов trpa 1
Изобретение относится к соединениям формулы II
где А представляет собой , В представляет собой В, и R представляет собой R;
В представляет собой пиридинил, причем любой пиридинил В возможно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из атома галогена, (С-С)алкила,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002675792
Дата охранного документа: 25.12.2018
09.06.2019
№219.017.7f5d
Контролируемое высвобождение фенольных опиатов
В настоящем изобретении заявлено соединение структурной формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат, где: Х является фенольным опиатом, в котором атом водорода гидроксильной группы фенола замещен ковалентной связью с -C(O)-Y-(C(R)(R))-N-C(R)(R); Y является -NR-, R...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002469038
Дата охранного документа: 10.12.2012
