10.02.2014

№216.012.9e6f

Результат интеллектуальной деятельности: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Юридическая информация Свернуть Развернуть

Авторы

Правообладатели

№ охранного документа

0002506267

Дата охранного документа

10.02.2014

Краткое описание РИД Краткое описание РИД Свернуть Развернуть

Аннотация: Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли: где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.

Реферат Реферат Свернуть Развернуть

БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Источник поступления информации: Роспатент

‹ › ×

Авторы
Правообладатели

Показаны записи 21-30 из 512.

20.07.2013

№216.012.5707

Новые анти-il 13 антитела и их использование

Изобретение относится к иммунологии. Предложены варианты антител, специфичных к IL13 человека, и продуцирующая гибридомная клеточная линия, депонированная в АТСС под номером PTA-5657. Описаны: варианты кодирующих полинуклеотидов; вектор для экспрессии антитела; клетка-хозяин для экспрессии...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002487887

Дата охранного документа: 20.07.2013

Показать авторов и правообладателей

27.07.2013

№216.012.59bd

Гуманизированные антитела против фактора d и их применения

Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложено антитело против фактора D и его антигенсвязывающий фрагмент, а также фармацевтическая композиция, промышленное изделие и способы для лечения заболеваний, связанных с комплементом. Рассмотрены полинуклеотид, вектор экспрессии,...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002488594

Дата охранного документа: 27.07.2013

Показать авторов и правообладателей

20.08.2013

№216.012.6045

Новые антитела

Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложено антитело против α5β1, охарактеризованное через аминокислотные последовательности шести гипервариабельных участков, и его антигенсвязывающий фрагмент. Рассмотрены конъюгаты антител по изобретению с лекарственным средством или...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002490277

Дата охранного документа: 20.08.2013

Показать авторов и правообладателей

27.08.2013

№216.012.6427

Ингибиторы iap

Изобретение относится к соединениям формулы: U-M-U где U и U имеют общую формулу (I) где G означает: а значения M, X, Х, R, R, R', R, R', R, R', R, R', R, Z, Z, Z, Z, Q приведены в пункте 1 формулы. Соединения могут быть использованы для индуцирования апоптоза в клетке. 6 н. и 31 з.п....

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002491276

Дата охранного документа: 27.08.2013

Показать авторов и правообладателей

20.09.2013

№216.012.6b7c

Антитела-антагонисты против notch3 и их применение для профилактики и лечения связанных с notch3 заболеваний

Настоящее изобретение относится к иммунологии. Предложено антагонистическое антитело, которое специфически связывается с конформационным эпитопом из фрагмента 1378-1640 аминокислотной последовательности Notch3, приведенной в описании, и ингибирует активацию Notch3. Указанное антитело...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002493167

Дата охранного документа: 20.09.2013

Показать авторов и правообладателей

10.10.2013

№216.012.72bb

Изоиндолоны и способы их применения

Изобретение относится к изоиндолонам формулы I: или его фармацевтически приемлемым солям, в которой: Z означает CRR; R и R независимо означают Н; Z означает CR; R означает Н; Z означает CR; R означает H; R означает H; Y означает W-C(O)-; W означает R означает H; X означает -OR; R независимо...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002495028

Дата охранного документа: 10.10.2013

Показать авторов и правообладателей

20.11.2013

№216.012.8223

Очистка антител с помощью катионообменной хроматографии

Изобретение относится к области биохимии. Предложен способ очистки антитела, включая антитела, связывающие CD20 и VEGF человека, из композиции, включающей антитело и, по меньшей мере, одно примесное соединение, где указанный способ включает стадии: (a) загрузки композиции на катионообменный...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002498991

Дата охранного документа: 20.11.2013

Показать авторов и правообладателей

20.11.2013

№216.012.822b

Гуманизированное антитело к амилоиду бета

Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложены варианты антитела или его фрагмента, специфичных в отношении β-амилоидного белка. Каждый из вариантов характеризуется тем, что включает Н и L-цепи, или области VH и VL, каждая из которых содержит по три соответствующих...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002498999

Дата охранного документа: 20.11.2013

Показать авторов и правообладателей

10.12.2013

№216.012.88bc

Апоптотические антитела против ige

Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложено антитело, специфично связывающее сегмент M1' IgE и которое индуцирует апоптоз в экспрессирующих IgE В-клетках, и его антигенсвязывающий фрагмент. Также рассмотрены композиции и способы лечения опосредуемого IgE нарушения,...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002500686

Дата охранного документа: 10.12.2013

Показать авторов и правообладателей

27.12.2013

№216.012.90b4

Производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 10а

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазопиридина или имидазопиримидина формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям и эфирам, где А представляет собой N или C(R); R представляет собой водород, низший алкил; R представляет собой...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002502737

Дата охранного документа: 27.12.2013

Показать авторов и правообладателей

Показаны записи 21-30 из 269.

27.06.2013

№216.012.5080

Антитела к лимфотоксину-альфа

Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложено антитело к лимфотоксину-альфа (LTα), в том числе его химерные и гуманизированные варианты. Рассмотрены содержащие его композиции, его применение для получения лекарственного средства для лечения аутоиммунных нарушений, способ...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002486201

Дата охранного документа: 27.06.2013

Показать авторов и правообладателей

20.07.2013

№216.012.5707