10.02.2014
№216.012.9e6f
Результат интеллектуальной деятельности: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002506267
Дата охранного документа
10.02.2014
Аннотация:
Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:
где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 251-260 из 512.
13.02.2018
№218.016.2295
Анализы определения антител, специфичных к терапевтическим антителам против ige, и их применение при анафилаксии
Изобретение относится к биохимии. Предложены способы обнаружения человеческого антитела изотипа IgE против омализумаба. Также рассмотрены наборы, способы идентификации пациента, имеющего риск анафилактической реакции на омализумаб, и способ лечения пациента, имеющего IgE-опосредованное...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002642295
Дата охранного документа: 24.01.2018
13.02.2018
№218.016.22d2
Композиции и способы анализа рака предстательной железы
Предложенная группа изобретений относится к области медицины, в частности к онкологии. Предложены способ диагностики рака предстательной железы и способ мониторинга реакции на терапию рака предстательной железы, включающие контактирование раковых клеток эпителиального происхождения с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002641968
Дата охранного документа: 23.01.2018
13.02.2018
№218.016.23cc
Производные мочевины и их применение в качестве ингибиторов белка, связывающего жирные кислоты
Изобретение относится к соединению формулы (I)
где R и R вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С-С-циклоалкил; R представляет собой Н или С-С-алкил; R представляет собой Н; W представляет собой связь; А представляет собой фенил, замещенный R, R и R; В представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002642454
Дата охранного документа: 25.01.2018
13.02.2018
№218.016.2539
Способ получения гидроксилированных циклопентапиримидиновых соединений и их солей
Группа изобретений относится к биотехнологии и медицине. Предложен способ получения соединения формулы III или его соли
Приводят соединение формулы II или его соль в контакт с ферментом кеторедуктазой или алкогольдегидрогеназой.
Изобретение позволяет стереоселективно восстанавливать...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002642311
Дата охранного документа: 24.01.2018
13.02.2018
№218.016.2611
Способ отбора и получения селективных и мультиспецифических терапевтических молекул с заданными свойствами, включающих по меньшей мере две различные нацеливающие группировки, и их применения
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к способам определения комбинации антигенсвязывающих сайтов и получения биспецифического антитела, что может быть использовано в медицине. Заявленные способы включают следующий этап: определение специфичности связывания и/или аффинности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644263
Дата охранного документа: 08.02.2018
13.02.2018
№218.016.2735
Одноцепочечные антитела и другие гетеромультимеры
Изобретение относится к биотехнологии. Представлено одноцепочечное антитело для лечения или диагностики, содержащее один полипептид, содержащий следующие домены, расположенные относительно друг друга в направлении от N-конца к С-концу следующим образом: VL-CL-CLH...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644341
Дата охранного документа: 08.02.2018
17.02.2018
№218.016.2c6f
Способ получения аминокислотных соединений
Изобретение относится к способу получения соединения формулы I или его соли, которое может найти применение для получения ингибиторов AKT, используемых для лечения заболеваний, таких как рак. Способ включает асимметрическое восстановление соединения формулы II или его соли в присутствии...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002643146
Дата охранного документа: 31.01.2018
17.02.2018
№218.016.2d7f
Способ получения гидроксилированных циклопентилпиримидиновых соединений
Изобретение относится к новому способу получения соединения формулы I и его солей. Соединения формулы I могут быть использованы для получения соединений, обладающих свойствами ингибитора АКТ киназы и предназначенных для лечения таких заболеваний, как рак. Способ получения соединения формулы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002643811
Дата охранного документа: 06.02.2018
04.04.2018
№218.016.2fdd
Новые бициклические соединения тиофениламида
Изобретение относится к соединению формулы (I)
где R и R вместе образуют -CR=CR-CR=CR-, -CRR-O-(CRR)-CRR-, -CRR-(CRR)-O-CRR-, -O-CRR-(CRR)-CRR-, -CRR-NR-CRR-CRR-, -CRR-S(O)-CRR-CRR-, -CRR-CRR- или -CRR-CRR-(CRR)-CRR-; R представляет собой фенил или замещенный 5-6-членный гетероарил с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644565
Дата охранного документа: 13.02.2018
04.04.2018
№218.016.3032
Производные имидазопиридина, стимулирующие нейрогенез
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазопиридина формулы I или к его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли или его рацемической смеси, Ar представляет собой фенил или пиридинил; X представляет собой N или СН; X представляет собой N...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644949
Дата охранного документа: 15.02.2018
Показаны записи 251-260 из 269.
20.01.2018
№218.016.1a15
Усовершенствованные способы выделения рекобинантных белков
Изобретение относится к области биохимии, генной инженерии и биотехнологии, в частности к способу получения рекомбинантного белка. Данный способ включает культивирование прокариотической клетки-хозяина, продуцирующей рекомбинантный белок, выделение указанного рекомбинантного белка и его очистку...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002636353
Дата охранного документа: 22.11.2017
20.01.2018
№218.016.1ac5
Антитела к pd-l1 и их применение для усиления функции т-клеток
Настоящее изобретение относится к иммунологии. Предложено выделенное антитело к PD-L1 и его антигенсвязывающий фрагмент, охарактеризованные аминокислотными последовательностями гипервариабельных участков (HVR) в составе вариабельных областей тяжелой цепи и легкой цепи. Кроме того, описана...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002636023
Дата охранного документа: 17.11.2017
20.01.2018
№218.016.1d79
Производные дипептида лизин-глутаминовая кислота
Изобретение относится к соединениям формулы I, а также их энантиомерам, диастереомерам и солям, которые могут найти применение в твердофазном синтезе пептидов. В формуле I R представляет собой С-алкил, R представляет собой водород или С-алкенил, R представляет собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002640812
Дата охранного документа: 12.01.2018
13.02.2018
№218.016.2295
Анализы определения антител, специфичных к терапевтическим антителам против ige, и их применение при анафилаксии
Изобретение относится к биохимии. Предложены способы обнаружения человеческого антитела изотипа IgE против омализумаба. Также рассмотрены наборы, способы идентификации пациента, имеющего риск анафилактической реакции на омализумаб, и способ лечения пациента, имеющего IgE-опосредованное...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002642295
Дата охранного документа: 24.01.2018
13.02.2018
№218.016.22d2
Композиции и способы анализа рака предстательной железы
Предложенная группа изобретений относится к области медицины, в частности к онкологии. Предложены способ диагностики рака предстательной железы и способ мониторинга реакции на терапию рака предстательной железы, включающие контактирование раковых клеток эпителиального происхождения с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002641968
Дата охранного документа: 23.01.2018
13.02.2018
№218.016.23cc
Производные мочевины и их применение в качестве ингибиторов белка, связывающего жирные кислоты
Изобретение относится к соединению формулы (I)
где R и R вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С-С-циклоалкил; R представляет собой Н или С-С-алкил; R представляет собой Н; W представляет собой связь; А представляет собой фенил, замещенный R, R и R; В представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002642454
Дата охранного документа: 25.01.2018
13.02.2018
№218.016.2539
Способ получения гидроксилированных циклопентапиримидиновых соединений и их солей
Группа изобретений относится к биотехнологии и медицине. Предложен способ получения соединения формулы III или его соли
Приводят соединение формулы II или его соль в контакт с ферментом кеторедуктазой или алкогольдегидрогеназой.
Изобретение позволяет стереоселективно восстанавливать...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002642311
Дата охранного документа: 24.01.2018
13.02.2018
№218.016.2611
Способ отбора и получения селективных и мультиспецифических терапевтических молекул с заданными свойствами, включающих по меньшей мере две различные нацеливающие группировки, и их применения
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к способам определения комбинации антигенсвязывающих сайтов и получения биспецифического антитела, что может быть использовано в медицине. Заявленные способы включают следующий этап: определение специфичности связывания и/или аффинности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644263
Дата охранного документа: 08.02.2018
13.02.2018
№218.016.2735
Одноцепочечные антитела и другие гетеромультимеры
Изобретение относится к биотехнологии. Представлено одноцепочечное антитело для лечения или диагностики, содержащее один полипептид, содержащий следующие домены, расположенные относительно друг друга в направлении от N-конца к С-концу следующим образом: VL-CL-CLH...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644341
Дата охранного документа: 08.02.2018
17.02.2018
№218.016.2c6f
Способ получения аминокислотных соединений
Изобретение относится к способу получения соединения формулы I или его соли, которое может найти применение для получения ингибиторов AKT, используемых для лечения заболеваний, таких как рак. Способ включает асимметрическое восстановление соединения формулы II или его соли в присутствии...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002643146
Дата охранного документа: 31.01.2018
