10.02.2014
№216.012.9e6f
Результат интеллектуальной деятельности: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002506267
Дата охранного документа
10.02.2014
Аннотация:
Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:
где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 181-190 из 512.
25.08.2017
№217.015.abb3
Соединения диоксин- и оксазин[2,3-d]пиримидина в качестве ингибиторов фосфоинозитид-3-киназы и способы их применения
Изобретение относится к соединению формулы I
которые используются в качестве ингибиторов фосфоинозитид-3-киназы (PI3-киназы), обладающие противораковой активностью, противовоспалительной активностью или иммунорегуляторными свойствами. Технический результат: получены новые соединения формулы I,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002612251
Дата охранного документа: 03.03.2017
25.08.2017
№217.015.ac35
Новые производные пиразина
Изобретение относится к соединению формулы (I) его фармацевтически приемлемой соли или сложному эфиру. Соединения формулы (I) модулируют активность каннабиноидного рецептора 2 (СВ2).
В формуле (I) R представляет собой галогенофенил или С3-С6-циклоалкил-С1-С6-алкокси; R представляет собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002612138
Дата охранного документа: 02.03.2017
25.08.2017
№217.015.aee5
Быстрый способ клонирования и экспрессии сегментов гена родственной вариабельной области антитела
Изобретение относится к биохимии. Описан способ получения антитела, включающий выделение антитела из среды культивирования эукариотической клетки, содержащей нуклеиновую кислоту, кодирующую антитело, причем нуклеиновую кислоту, кодирующую антитело, получают путем амплификации нуклеиновых...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002612910
Дата охранного документа: 13.03.2017
25.08.2017
№217.015.b32a
Антитела и иммуноконъюгаты, визуализируемые при помощи иммуно-позитрон-эмиссионной томографии, и способы их применения
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для определения присутствия белка STEAP-1 в биологическом образце, полученном от индивида, имеющего подозрение на метастатический рак предстательной железы. Для этого биологический образец подвергают воздействию меченного цирконием...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002613886
Дата охранного документа: 21.03.2017
25.08.2017
№217.015.b4c1
Снижение уровня лактата и увеличение продукции полипептида путем ингибирования экспрессии лактатдегидрогеназы и киназы пируватдегидрогеназы
Изобретения относятся к области биотехнологии и касаются способа снижения продукции лактата в клетках млекопитающего, способа сайлесинга или снижения в клетке млекопитающего транскрипции лактатдегидрогеназы (LDH) и киназы пируватдегидрогеназы (PDHK), способа получения клетки млекопитающего,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002614125
Дата охранного документа: 22.03.2017
25.08.2017
№217.015.b4e6
Диагностические маркеры
Изобретение относится к биохимии. Описан способ определения чувствительности роста опухолевых клеток к ингибированию с помощью ингибитора киназы EGFR, включающий определение статуса метилирования гена ERBB2 в опухолевой клетке образца, причем пониженный уровень метилирования гена ERBB2...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002614254
Дата охранного документа: 24.03.2017
25.08.2017
№217.015.c11b
Новые соединения и композиции для ингибирования nampt
Изобретение относится к соединениям формулы IIIA.
Технический результат: получены новые соединения формулы IIIА, а также композиции на их основе для ингибирования NAMPT, описано применение соединений для получения лекарственного средства для лечения рака. 7 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 табл., 3 сх.,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002617424
Дата охранного документа: 25.04.2017
25.08.2017
№217.015.c140
Система обработки образцов
Изобретение относится к системе обработки образцов для хранения и извлечения больших количеств образцов в автоматизированных библиотеках образцов. Система содержит пробирки (4). Каждая пробирка (4) имеет полое тело (41), закрытый низ (42) и открытый верх (43) для доступа к образцу,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002617488
Дата охранного документа: 25.04.2017
25.08.2017
№217.015.c14c
Пиридоновые и азапиридоновые соединения и способы применения
Изобретение относится к соединению, выбранному из формулы I, или его стереоизомерам, или фармацевтически приемлемым солям, где R представляет собой необязательно замещенный C-С алкил; R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl; R выбран из (i) необязательно замещенного C-С арила, выбранного из...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002617405
Дата охранного документа: 25.04.2017
25.08.2017
№217.015.c608
Ингибиторы тирозинкиназы брутона
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы I, приведенной ниже, или к его фармацевтически приемлемой соли. В соединении формулы I X представляет собой галоген; Y представляет собой Н или низший алкил; R представляет собой -R-R-R; R представляет собой пиридил; R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002618529
Дата охранного документа: 04.05.2017
Показаны записи 181-190 из 269.
25.08.2017
№217.015.a3bc
Безопасные и функциональные гуманизированные антитела
Изобретение относится к области биохимии. Предложен способ проверки безопасности исследуемого антитела, связывающегося с бета-амилоидом. Инкубируют глиальные макрофаги с олигомерами Аβ1-42: i) в присутствии исследуемого антитела, ii) в присутствии антитела IgG1 против бета-амилоида, включающего...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002607368
Дата охранного документа: 10.01.2017
25.08.2017
№217.015.a418
Композиции и способы для лечения и диагностики астмы
Изобретение относится к области биотехнологии, иммунологии и медицины. Предложено применение антитела, которое связывается с IL-13, в качестве лекарственного средства для лечения астмы у человека. При этом у пациента повышены уровни экспрессии POSTN по отношению к среднему значению или медиане...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002607569
Дата охранного документа: 10.01.2017
25.08.2017
№217.015.a51a
Способ получения ароматических тиольных производных при гидрировании дисульфидов
Изобретение относится к способам получения тиофенолов в ходе взаимодействия соответствующего дисульфида с водородом в присутствии гетерогенного катализатора гидрирования на основе переходного металла. В частности, способ получения соединения формулы (I') включает взаимодействие соединение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002607636
Дата охранного документа: 10.01.2017
25.08.2017
№217.015.abb3
Соединения диоксин- и оксазин[2,3-d]пиримидина в качестве ингибиторов фосфоинозитид-3-киназы и способы их применения
Изобретение относится к соединению формулы I
которые используются в качестве ингибиторов фосфоинозитид-3-киназы (PI3-киназы), обладающие противораковой активностью, противовоспалительной активностью или иммунорегуляторными свойствами. Технический результат: получены новые соединения формулы I,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002612251
Дата охранного документа: 03.03.2017
25.08.2017
№217.015.ac35
Новые производные пиразина
Изобретение относится к соединению формулы (I) его фармацевтически приемлемой соли или сложному эфиру. Соединения формулы (I) модулируют активность каннабиноидного рецептора 2 (СВ2).
В формуле (I) R представляет собой галогенофенил или С3-С6-циклоалкил-С1-С6-алкокси; R представляет собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002612138
Дата охранного документа: 02.03.2017
25.08.2017
№217.015.aee5
Быстрый способ клонирования и экспрессии сегментов гена родственной вариабельной области антитела
Изобретение относится к биохимии. Описан способ получения антитела, включающий выделение антитела из среды культивирования эукариотической клетки, содержащей нуклеиновую кислоту, кодирующую антитело, причем нуклеиновую кислоту, кодирующую антитело, получают путем амплификации нуклеиновых...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002612910
Дата охранного документа: 13.03.2017
25.08.2017
№217.015.b32a
Антитела и иммуноконъюгаты, визуализируемые при помощи иммуно-позитрон-эмиссионной томографии, и способы их применения
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для определения присутствия белка STEAP-1 в биологическом образце, полученном от индивида, имеющего подозрение на метастатический рак предстательной железы. Для этого биологический образец подвергают воздействию меченного цирконием...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002613886
Дата охранного документа: 21.03.2017
25.08.2017
№217.015.b4c1
Снижение уровня лактата и увеличение продукции полипептида путем ингибирования экспрессии лактатдегидрогеназы и киназы пируватдегидрогеназы
Изобретения относятся к области биотехнологии и касаются способа снижения продукции лактата в клетках млекопитающего, способа сайлесинга или снижения в клетке млекопитающего транскрипции лактатдегидрогеназы (LDH) и киназы пируватдегидрогеназы (PDHK), способа получения клетки млекопитающего,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002614125
Дата охранного документа: 22.03.2017
25.08.2017
№217.015.b4e6
Диагностические маркеры
Изобретение относится к биохимии. Описан способ определения чувствительности роста опухолевых клеток к ингибированию с помощью ингибитора киназы EGFR, включающий определение статуса метилирования гена ERBB2 в опухолевой клетке образца, причем пониженный уровень метилирования гена ERBB2...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002614254
Дата охранного документа: 24.03.2017
25.08.2017
№217.015.c11b
Новые соединения и композиции для ингибирования nampt
Изобретение относится к соединениям формулы IIIA.
Технический результат: получены новые соединения формулы IIIА, а также композиции на их основе для ингибирования NAMPT, описано применение соединений для получения лекарственного средства для лечения рака. 7 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 табл., 3 сх.,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002617424
Дата охранного документа: 25.04.2017
