10.02.2014
№216.012.9e6f
Результат интеллектуальной деятельности: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002506267
Дата охранного документа
10.02.2014
Аннотация:
Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:
где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 171-180 из 512.
13.01.2017
№217.015.8fab
Биомаркеры на основе опухолевой ткани для комбинированной терапии бевацизумабом
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к онкологии, и предназначена для повышения выживаемости без прогрессирования болезни у пациента, страдающего метастатическим раком ободочной и прямой кишок. Для осуществления способа получают образцы ткани от указанного пациента,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002605282
Дата охранного документа: 20.12.2016
25.08.2017
№217.015.985e
Устройство, применяемое для детектирования аффинностей связывания
Изобретение относится к устройствам, применяемым для детектирования аффинностей связывания, и может быть использовано в биодатчиках. Устройство содержит планарный волновод (2), размещенный на подложке (3), и оптическую развязку (4) для вывода когерентного света (1) заданной длины волны в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002609184
Дата охранного документа: 30.01.2017
25.08.2017
№217.015.99f5
Состав, содержащий антитело
Изобретение относится к биохимии. Описан фармацевтический состав для лечения ангиогенных заболеваний, содержащий антитело, которое связывается с VEGF, в аргинин ацетатном буфере, рН 4,5-6,0, и поверхностно-активное вещество, где антитело представляет собой бевацизумаб. Изобретение позволяет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002609658
Дата охранного документа: 02.02.2017
25.08.2017
№217.015.9dfb
Тиазолопиримидины
Изобретение относится к соединению формулы I, в которой R представляет собой фенил, возможно, содержащий в качестве заместителя от 1 до 3-х следующих групп: С-галогеналкил, С-алкоксигруппа, С-алкилсульфонил или R; R представляет собой пирролидинил или спирогетероциклоалкил, выбранный из...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002610840
Дата охранного документа: 16.02.2017
25.08.2017
№217.015.9ff5
Производные 2,8-диазаспиро[4.5]декан-1-она, полезные в качестве ингибиторов гормонально чувствительной липазы (hsl)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 2,8-диазаспиро[4.5]декан-1-она или к их фармацевтически приемлемым солям, где R выбран из фенила, который замещен одним заместителем, выбранным из галогено-С-алкокси; R выбран из фенила, пиридинила и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002606513
Дата охранного документа: 10.01.2017
25.08.2017
№217.015.a230
Однонуклеотидный полиморфизм на хромосоме 15, который позволяет прогнозировать восприимчивость к лечению вируса гепатита с
Изобретение относится к биохимии. Описан способ прогнозирования восприимчивости человека, инфицированного вирусом гепатита С (HCV), к терапии пэгинтерфероном альфа-2a, рибавирином и противовирусным агентом прямого действия. Обеспечивают образец от указанного человека и идентификацию нуклеотида,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002606759
Дата охранного документа: 10.01.2017
25.08.2017
№217.015.a332
Антигенсвязывающие белки
Изобретение относится к области иммунологии. Предложены способ получения антигенсвязывающего белка и клетка-хозяин для его получения. Антигенсвязывающий белок, получаемый способом по настоящему изобретению, содержит: а) две модифицированные тяжелые цепи антитела, в которых VH каждой тяжелой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002607038
Дата охранного документа: 10.01.2017
25.08.2017
№217.015.a3bc
Безопасные и функциональные гуманизированные антитела
Изобретение относится к области биохимии. Предложен способ проверки безопасности исследуемого антитела, связывающегося с бета-амилоидом. Инкубируют глиальные макрофаги с олигомерами Аβ1-42: i) в присутствии исследуемого антитела, ii) в присутствии антитела IgG1 против бета-амилоида, включающего...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002607368
Дата охранного документа: 10.01.2017
25.08.2017
№217.015.a418
Композиции и способы для лечения и диагностики астмы
Изобретение относится к области биотехнологии, иммунологии и медицины. Предложено применение антитела, которое связывается с IL-13, в качестве лекарственного средства для лечения астмы у человека. При этом у пациента повышены уровни экспрессии POSTN по отношению к среднему значению или медиане...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002607569
Дата охранного документа: 10.01.2017
25.08.2017
№217.015.a51a
Способ получения ароматических тиольных производных при гидрировании дисульфидов
Изобретение относится к способам получения тиофенолов в ходе взаимодействия соответствующего дисульфида с водородом в присутствии гетерогенного катализатора гидрирования на основе переходного металла. В частности, способ получения соединения формулы (I') включает взаимодействие соединение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002607636
Дата охранного документа: 10.01.2017
Показаны записи 171-180 из 269.
13.01.2017
№217.015.8695
Новые производные 3,3-диметилтетрагидрохинолина
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным тетрагидрохинолина общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, где R представляет собой водород, галоген, карбоксил, алкоксикарбонил, алкилсульфониламинокарбонил или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002603276
Дата охранного документа: 27.11.2016
13.01.2017
№217.015.8712
Лечение фармакологически индуцированной гипохлоргидрии
Группа изобретений относится к медицине и предназначена для лечения гиперпролиферативных заболеваний и повышения биодоступности препарата для лечения гиперпролиферативного заболевания. Пациентам, принимающим одновременно снижающие кислотность средства, такие как ингибиторы протонной помпы, и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002603462
Дата охранного документа: 27.11.2016
13.01.2017
№217.015.8acf
Применение антитела против амилоида бета при глазных заболеваниях
Изобретение относится к области биохимии. Предложена композиция для предупреждения, лечения или диагностики глазного заболевания, ассоциированного со связанными с амилоидом-бета патологическими нарушениями или изменениями в тканях зрительной системы. Композиция содержит эффективное количество...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002604181
Дата охранного документа: 10.12.2016
13.01.2017
№217.015.8fab
Биомаркеры на основе опухолевой ткани для комбинированной терапии бевацизумабом
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к онкологии, и предназначена для повышения выживаемости без прогрессирования болезни у пациента, страдающего метастатическим раком ободочной и прямой кишок. Для осуществления способа получают образцы ткани от указанного пациента,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002605282
Дата охранного документа: 20.12.2016
25.08.2017
№217.015.985e
Устройство, применяемое для детектирования аффинностей связывания
Изобретение относится к устройствам, применяемым для детектирования аффинностей связывания, и может быть использовано в биодатчиках. Устройство содержит планарный волновод (2), размещенный на подложке (3), и оптическую развязку (4) для вывода когерентного света (1) заданной длины волны в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002609184
Дата охранного документа: 30.01.2017
25.08.2017
№217.015.99f5
Состав, содержащий антитело
Изобретение относится к биохимии. Описан фармацевтический состав для лечения ангиогенных заболеваний, содержащий антитело, которое связывается с VEGF, в аргинин ацетатном буфере, рН 4,5-6,0, и поверхностно-активное вещество, где антитело представляет собой бевацизумаб. Изобретение позволяет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002609658
Дата охранного документа: 02.02.2017
25.08.2017
№217.015.9dfb
Тиазолопиримидины
Изобретение относится к соединению формулы I, в которой R представляет собой фенил, возможно, содержащий в качестве заместителя от 1 до 3-х следующих групп: С-галогеналкил, С-алкоксигруппа, С-алкилсульфонил или R; R представляет собой пирролидинил или спирогетероциклоалкил, выбранный из...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002610840
Дата охранного документа: 16.02.2017
25.08.2017
№217.015.9ff5
Производные 2,8-диазаспиро[4.5]декан-1-она, полезные в качестве ингибиторов гормонально чувствительной липазы (hsl)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 2,8-диазаспиро[4.5]декан-1-она или к их фармацевтически приемлемым солям, где R выбран из фенила, который замещен одним заместителем, выбранным из галогено-С-алкокси; R выбран из фенила, пиридинила и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002606513
Дата охранного документа: 10.01.2017
25.08.2017
№217.015.a230
Однонуклеотидный полиморфизм на хромосоме 15, который позволяет прогнозировать восприимчивость к лечению вируса гепатита с
Изобретение относится к биохимии. Описан способ прогнозирования восприимчивости человека, инфицированного вирусом гепатита С (HCV), к терапии пэгинтерфероном альфа-2a, рибавирином и противовирусным агентом прямого действия. Обеспечивают образец от указанного человека и идентификацию нуклеотида,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002606759
Дата охранного документа: 10.01.2017
25.08.2017
№217.015.a332
Антигенсвязывающие белки
Изобретение относится к области иммунологии. Предложены способ получения антигенсвязывающего белка и клетка-хозяин для его получения. Антигенсвязывающий белок, получаемый способом по настоящему изобретению, содержит: а) две модифицированные тяжелые цепи антитела, в которых VH каждой тяжелой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002607038
Дата охранного документа: 10.01.2017
