10.02.2014
№216.012.9e6f
Результат интеллектуальной деятельности: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002506267
Дата охранного документа
10.02.2014
Аннотация:
Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:
где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 161-170 из 512.
13.01.2017
№217.015.7bee
Имидазопиразины
Изобретение относится к новым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, в которой значения для групп R, R, R, R и Х определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, обладающим активностью ингибитора Fms-подобного тирозина 3...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002600327
Дата охранного документа: 20.10.2016
13.01.2017
№217.015.7d15
Комплекс ipp в качестве маркера лечения эрлотинибом
Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложен способ прогнозирования реакции пациента, больного немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ), на лечение эрлотиниба гидрохлоридом, включающий определение уровня экспрессии гена ILK в образце опухоли пациента и сравнение уровней...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002600828
Дата охранного документа: 27.10.2016
13.01.2017
№217.015.7e08
1,4 тиазепины/сульфоны в качестве ингибиторов васе1 и(или) васе2
Изобретение относится к соединениям формулы I, имеющим ингибирующую активность в отношении BACE1 и/или BACE2, фармацевтической композиции на их основе и способу их применения. Соединения являются полезными в терапевтическом и/или профилактическом лечении, например, болезни Альцгеймера и диабета...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002600931
Дата охранного документа: 27.10.2016
13.01.2017
№217.015.81d8
Комбинированная терапия антагонистами с-мет и egfr
Настоящее изобретение относится в основном к областям молекулярной биологии и медицины. В частности, изобретение относится к комбинированной терапии патологических состояний, таких как рак. Способ лечения рака включает введение терапевтически эффективного количества антагониста c-met и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002601892
Дата охранного документа: 10.11.2016
13.01.2017
№217.015.8525
Антитела против полиубиквитина и способы их применения
Данное изобретение относится к области иммунологии. Представлены моноклональное антитело и его фрагмент, которые связываются с K11-связанным полиубиквитином, охарактеризованные аминокислотными последовательностями гипервариабельных участков (HVR). Также рассмотрена выделенная нуклеиновая...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002603093
Дата охранного документа: 20.11.2016
13.01.2017
№217.015.8540
3-оксо-3,9-дигидро-1н-хромено[2,3-c]пирролы в качестве активаторов глюкокиназы
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где R и R каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н, Cl, Br, F и ОСН; R независимо выбран из группы, состоящей из низшего алкила и циклоалкила; и R представляет собой незамещенный или замещенный 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002603191
Дата охранного документа: 27.11.2016
13.01.2017
№217.015.855e
Новые азациклические соединения
Изобретение относится к соединению формулы (I)
в которой R представляет собой алкил, С3-6циклоалкил, пиразолил, фенил, пиридинил и указанные радикалы возможно содержат от одного до трех заместителей, независимо выбранных из группы, включающей алкил, галоген, галогеналкил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002603263
Дата охранного документа: 27.11.2016
13.01.2017
№217.015.8695
Новые производные 3,3-диметилтетрагидрохинолина
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным тетрагидрохинолина общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, где R представляет собой водород, галоген, карбоксил, алкоксикарбонил, алкилсульфониламинокарбонил или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002603276
Дата охранного документа: 27.11.2016
13.01.2017
№217.015.8712
Лечение фармакологически индуцированной гипохлоргидрии
Группа изобретений относится к медицине и предназначена для лечения гиперпролиферативных заболеваний и повышения биодоступности препарата для лечения гиперпролиферативного заболевания. Пациентам, принимающим одновременно снижающие кислотность средства, такие как ингибиторы протонной помпы, и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002603462
Дата охранного документа: 27.11.2016
13.01.2017
№217.015.8acf
Применение антитела против амилоида бета при глазных заболеваниях
Изобретение относится к области биохимии. Предложена композиция для предупреждения, лечения или диагностики глазного заболевания, ассоциированного со связанными с амилоидом-бета патологическими нарушениями или изменениями в тканях зрительной системы. Композиция содержит эффективное количество...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002604181
Дата охранного документа: 10.12.2016
Показаны записи 161-170 из 269.
13.01.2017
№217.015.740a
Биспецифические двухвалентные антитела анти-vegf/анти-ang-2
Изобретение относится к области биохимии, в частности к биспецифическому двухвалентному антителу, которое специфично связывается с фактором роста эндотелия сосудов человека (VEGF) и с ангиопоэтина-2 человека (ANG-2). Также раскрыты: фармацевтическая композиция для лечения рака, связанного с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002597973
Дата охранного документа: 20.09.2016
13.01.2017
№217.015.75d6
Производные пирролидина в качестве антагонистов nk3
Изобретение относится к соединениям формулы I, где R представляет собой или фенил, пиридинил или пиридазинил, где фенил, пиридинил, пиридазинил могут быть замещены циано, низшим алкилом, галоген-замещенным фенилом, низшим алкил-замещенным [1,2,4]оксадиазол-3-илом или 2-оксо-пиперидин-1-илом, Х...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002598604
Дата охранного документа: 27.09.2016
13.01.2017
№217.015.79e7
[1,3]оксазины
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу I, или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы I обладают свойствами ингибиторов ВАСЕ1 и/или ВАСЕ2. В формуле I:
R представляет собой 6-членный гетероарил, включающий 2 гетероатома, выбранных из N, замещенный заместителем...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002599256
Дата охранного документа: 10.10.2016
13.01.2017
№217.015.7bee
Имидазопиразины
Изобретение относится к новым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, в которой значения для групп R, R, R, R и Х определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, обладающим активностью ингибитора Fms-подобного тирозина 3...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002600327
Дата охранного документа: 20.10.2016
13.01.2017
№217.015.7d15
Комплекс ipp в качестве маркера лечения эрлотинибом
Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложен способ прогнозирования реакции пациента, больного немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ), на лечение эрлотиниба гидрохлоридом, включающий определение уровня экспрессии гена ILK в образце опухоли пациента и сравнение уровней...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002600828
Дата охранного документа: 27.10.2016
13.01.2017
№217.015.7e08
1,4 тиазепины/сульфоны в качестве ингибиторов васе1 и(или) васе2
Изобретение относится к соединениям формулы I, имеющим ингибирующую активность в отношении BACE1 и/или BACE2, фармацевтической композиции на их основе и способу их применения. Соединения являются полезными в терапевтическом и/или профилактическом лечении, например, болезни Альцгеймера и диабета...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002600931
Дата охранного документа: 27.10.2016
13.01.2017
№217.015.81d8
Комбинированная терапия антагонистами с-мет и egfr
Настоящее изобретение относится в основном к областям молекулярной биологии и медицины. В частности, изобретение относится к комбинированной терапии патологических состояний, таких как рак. Способ лечения рака включает введение терапевтически эффективного количества антагониста c-met и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002601892
Дата охранного документа: 10.11.2016
13.01.2017
№217.015.8525
Антитела против полиубиквитина и способы их применения
Данное изобретение относится к области иммунологии. Представлены моноклональное антитело и его фрагмент, которые связываются с K11-связанным полиубиквитином, охарактеризованные аминокислотными последовательностями гипервариабельных участков (HVR). Также рассмотрена выделенная нуклеиновая...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002603093
Дата охранного документа: 20.11.2016
13.01.2017
№217.015.8540
3-оксо-3,9-дигидро-1н-хромено[2,3-c]пирролы в качестве активаторов глюкокиназы
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где R и R каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н, Cl, Br, F и ОСН; R независимо выбран из группы, состоящей из низшего алкила и циклоалкила; и R представляет собой незамещенный или замещенный 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002603191
Дата охранного документа: 27.11.2016
13.01.2017
№217.015.855e
Новые азациклические соединения
Изобретение относится к соединению формулы (I)
в которой R представляет собой алкил, С3-6циклоалкил, пиразолил, фенил, пиридинил и указанные радикалы возможно содержат от одного до трех заместителей, независимо выбранных из группы, включающей алкил, галоген, галогеналкил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002603263
Дата охранного документа: 27.11.2016
