10.02.2014
№216.012.9e6f
Результат интеллектуальной деятельности: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002506267
Дата охранного документа
10.02.2014
Аннотация:
Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:
где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 141-150 из 512.
20.08.2016
№216.015.4c47
З-аминопиридины в качестве агонистов gpbar1
Изобретение относится к соединениям формулы
где B представляет собой CR или N; B представляет собой CR или N; R выбран из группы, состоящей из фенила, который является незамещенным или замещен одной, двумя или тремя группами; гетероарила, представляющего собой 5-6-членное кольцо, которое...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002594886
Дата охранного документа: 20.08.2016
27.08.2016
№216.015.4ec9
Композиции и способы для диагностики и лечения опухолей
Изобретение относится к области биохимии. Представлены антитела, связывающиеся с опухолеассоциированным антигенным полипептидом-мишенью (полипептидом «TAT»), который в более высокой степени экспрессируется на поверхности раковых клеток, чем на поверхности нормальных клеток. Также изобретение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002595389
Дата охранного документа: 27.08.2016
27.08.2016
№216.015.4f1e
Способ получения полипептида и способ получения сниженного количества гликоформы g(0) и/или повышенного количества гликоформы g(1) полипептида
Группа изобретений относятся к области биохимии. Предложен способ получения полипептида и способ получения сниженного количества гликоформы G(0) и/или повышенного количества гликоформы G(1) полипептида. Способ получения полипептида включает культивирование клетки, содержащей кодирующую...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002595407
Дата охранного документа: 27.08.2016
27.08.2016
№216.015.4fe0
Способы введения антагонистов интегрина бета7
Группа изобретений относится к медицине и предназначена для лечения желудочно-кишечных воспалительных заболеваний, включая язвенный колит и болезнь Крона. Также изобретение относится к способам введения антагонистов интегрина бета7, таких как анти-бета7 антитела. Кроме того, изобретение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002595836
Дата охранного документа: 27.08.2016
27.08.2016
№216.015.50df
Замещенные бензамидные производные
Изобретение относится к соединению формулы (I), где R представляет собой водород или Салкил; R представляет собой -(СН)-(О)-5-7-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, за исключением пиперазина, где указанная гетероциклоалкильная группа возможно замещена...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002595902
Дата охранного документа: 27.08.2016
10.08.2016
№216.015.5229
Способы очистки полипептидов
Изобретение относится к способам очистки антитела или иммуноадгезина из композиции, содержащей антитело или иммуноадгезин и по меньшей мере одно загрязняющее вещество. Способы очистки включают очистку на катионообменном материале, представляющем собой частицы смолы, и материале смешанного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002594163
Дата охранного документа: 10.08.2016
10.08.2016
№216.015.53f5
Прогнозирование прогрессирования возрастной макулодистрофии до поздней стадии с помощью полигенного показателя
Настоящее изобретение относится к способам выявления лиц с промежуточной возрастной макулодистрофией (ВМД), характеризующихся повышенным риском прогрессирования ВМД до поздней стадии, с помощью полигенного показателя, рассчитываемого на основании результатов полногеномного исследования генных...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002593954
Дата охранного документа: 10.08.2016
10.08.2016
№216.015.55c4
Ингибиторы iap
Изобретение относится к соединению формулы I, где Ph представляет собой фенил; R представляет собой Cциклоалкил; каждый R, R, R, R и R независимо в каждом случае представляет собой H или Cалкил; или его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к соединению, представляющему...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002593259
Дата охранного документа: 10.08.2016
12.01.2017
№217.015.58e8
Пластина, выполненная с возможностью переворачивания для образования висячих капель для культивирования клеток
Группа изобретений относится к области культивирования клеток. Предложена пластина, выполненная с возможностью переворачивания для образования висячих капель для культивирования клеток, комплект пластин для переноса трехмерных клеточных совокупностей и способ тестирования вещества на...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002588376
Дата охранного документа: 27.06.2016
12.01.2017
№217.015.59bb
Новые соединения триазола
Изобретение относится к соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения формулы (I) имеют сродство и селективность по отношению к ГАМК A α5 рецептору. В формуле (I)
X является N или CH; R, R - С1-С7-алкил, фенил, замещенный 1 галогеном, где один из...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002588137
Дата охранного документа: 27.06.2016
Показаны записи 141-150 из 269.
27.05.2016
№216.015.4281
Способы и композиция для секреции гетерологичных полипептидов
Настоящее изобретение к биохимии, в частности к способу получения антитела. Указанный способ предусматривает культивирование клетки-хозяина, содержащей полинуклеотид, содержащий первую область инициации трансляции (TIR), функционально связанную с полинуклеотидом, кодирующим тяжелую цепь...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002585488
Дата охранного документа: 27.05.2016
10.06.2016
№216.015.4a0e
Автоматическое управление множеством устройств процесса разделения и детектирования для количественного анализа проб
Настоящее изобретение относится к системе управления для автоматического управления множеством устройств процесса разделения и детектирования для количественного анализа проб и к соответствующей компьютерной программе. Система (1) управления для автоматического управления множеством устройств...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002587098
Дата охранного документа: 10.06.2016
10.06.2016
№216.015.4a56
Комбинированная терапия и способ оценки невосприимчивости к лечению
Группа изобретений относится к медицине и касается способа определения резистентности субъекта к лечению рака с использованием 2,2-диметил-N-((S)-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]-азепин-7-ил)-N′-(2,2,3,3,3-пентафторпропил)малонамида, включающего измерение уровня биомаркера, присутствующего в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002587053
Дата охранного документа: 10.06.2016
20.08.2016
№216.015.4c47
З-аминопиридины в качестве агонистов gpbar1
Изобретение относится к соединениям формулы
где B представляет собой CR или N; B представляет собой CR или N; R выбран из группы, состоящей из фенила, который является незамещенным или замещен одной, двумя или тремя группами; гетероарила, представляющего собой 5-6-членное кольцо, которое...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002594886
Дата охранного документа: 20.08.2016
27.08.2016
№216.015.4ec9
Композиции и способы для диагностики и лечения опухолей
Изобретение относится к области биохимии. Представлены антитела, связывающиеся с опухолеассоциированным антигенным полипептидом-мишенью (полипептидом «TAT»), который в более высокой степени экспрессируется на поверхности раковых клеток, чем на поверхности нормальных клеток. Также изобретение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002595389
Дата охранного документа: 27.08.2016
27.08.2016
№216.015.4f1e
Способ получения полипептида и способ получения сниженного количества гликоформы g(0) и/или повышенного количества гликоформы g(1) полипептида
Группа изобретений относятся к области биохимии. Предложен способ получения полипептида и способ получения сниженного количества гликоформы G(0) и/или повышенного количества гликоформы G(1) полипептида. Способ получения полипептида включает культивирование клетки, содержащей кодирующую...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002595407
Дата охранного документа: 27.08.2016
27.08.2016
№216.015.4fe0
Способы введения антагонистов интегрина бета7
Группа изобретений относится к медицине и предназначена для лечения желудочно-кишечных воспалительных заболеваний, включая язвенный колит и болезнь Крона. Также изобретение относится к способам введения антагонистов интегрина бета7, таких как анти-бета7 антитела. Кроме того, изобретение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002595836
Дата охранного документа: 27.08.2016
27.08.2016
№216.015.50df
Замещенные бензамидные производные
Изобретение относится к соединению формулы (I), где R представляет собой водород или Салкил; R представляет собой -(СН)-(О)-5-7-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, за исключением пиперазина, где указанная гетероциклоалкильная группа возможно замещена...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002595902
Дата охранного документа: 27.08.2016
10.08.2016
№216.015.5229
Способы очистки полипептидов
Изобретение относится к способам очистки антитела или иммуноадгезина из композиции, содержащей антитело или иммуноадгезин и по меньшей мере одно загрязняющее вещество. Способы очистки включают очистку на катионообменном материале, представляющем собой частицы смолы, и материале смешанного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002594163
Дата охранного документа: 10.08.2016
10.08.2016
№216.015.53f5
Прогнозирование прогрессирования возрастной макулодистрофии до поздней стадии с помощью полигенного показателя
Настоящее изобретение относится к способам выявления лиц с промежуточной возрастной макулодистрофией (ВМД), характеризующихся повышенным риском прогрессирования ВМД до поздней стадии, с помощью полигенного показателя, рассчитываемого на основании результатов полногеномного исследования генных...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002593954
Дата охранного документа: 10.08.2016
