10.02.2014
№216.012.9e6f
Результат интеллектуальной деятельности: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002506267
Дата охранного документа
10.02.2014
Аннотация:
Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:
где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 131-140 из 512.
10.04.2016
№216.015.319d
Мультиспецифические антитела, аналоги антител, композиции и способы
Изобретение относится к области биотехнологии. Представлен способ синтеза панели мультиспецифических антител для терапии, диагностики или исследований, где проводят реакцию первого фрагмента антитела, имеющего первую моноспецифичность, полученного из первого исходного антитела, и обладающего...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002580038
Дата охранного документа: 10.04.2016
20.04.2016
№216.015.360a
Производные триазола и их применение при неврологических заболеваниях
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и эфирам. Соединения формулы (I) обладают аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) А α5 рецептора. В формуле (I)
А представляет собой -СН-O-, -СН=СН- или -С≡С-; X представляет собой N или СН; Y...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002581504
Дата охранного документа: 20.04.2016
10.05.2016
№216.015.3c6b
Антитела к fcrh5, их иммуноконъюгаты и способы их применения
Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложено выделенное моноклональное антитело к FcRH5, охарактеризованное последовательностями HVR. Также рассмотрены: полинуклеотид, вектор экспрессии и клетка-хозяин для получения антитела по изобретению. Кроме того, на основе антитела по...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002583270
Дата охранного документа: 10.05.2016
10.05.2016
№216.015.3d2e
Применение ингибиторов пути комплемента для лечения глазных болезней
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для предотвращения или облегчения дегенерации желтого пятна. Для этого проводят введение эффективного количества ингибитора пути комплемента субъекту, нуждающемуся в этом, где ингибитором пути комплемента...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002583927
Дата охранного документа: 10.05.2016
10.05.2016
№216.015.3ddd
Способ определения риска аритмии
Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии и описывает in vitro способ определения риска медикаментозной аритмии, индуцированной воздействием лекарственного средства. Способ характеризуется тем, что после приведения во взаимодействие кардиомиоцитов, полученных из...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002583941
Дата охранного документа: 10.05.2016
20.05.2016
№216.015.3ee9
Держатель для хроматографической колонки
В настоящей заявке предложен держатель для хроматографической колонки, который позволяет устанавливать подвижную фритту внутри хроматографической колонки в желаемом положении. Держатель для хроматографической колонки включает по меньшей мере одну плоскость симметрии, одну ось симметрии, по...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002584176
Дата охранного документа: 20.05.2016
20.05.2016
№216.015.3ffd
Композиции и способы, используемые для стабилизации белоксодержащих готовых форм
Группа изобретенийотносится к области фармацевтики и касается фармацевтической композиции, содержащей антитело и полиоксиэтилен (ПОЭ) сорбитан, без полисорбата, а также способа приготовления композиции и способа стабилизации белоксодержащих готовых форм. Группа изобретений обеспечивает...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002584232
Дата охранного документа: 20.05.2016
27.05.2016
№216.015.4281
Способы и композиция для секреции гетерологичных полипептидов
Настоящее изобретение к биохимии, в частности к способу получения антитела. Указанный способ предусматривает культивирование клетки-хозяина, содержащей полинуклеотид, содержащий первую область инициации трансляции (TIR), функционально связанную с полинуклеотидом, кодирующим тяжелую цепь...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002585488
Дата охранного документа: 27.05.2016
10.06.2016
№216.015.4a0e
Автоматическое управление множеством устройств процесса разделения и детектирования для количественного анализа проб
Настоящее изобретение относится к системе управления для автоматического управления множеством устройств процесса разделения и детектирования для количественного анализа проб и к соответствующей компьютерной программе. Система (1) управления для автоматического управления множеством устройств...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002587098
Дата охранного документа: 10.06.2016
10.06.2016
№216.015.4a56
Комбинированная терапия и способ оценки невосприимчивости к лечению
Группа изобретений относится к медицине и касается способа определения резистентности субъекта к лечению рака с использованием 2,2-диметил-N-((S)-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]-азепин-7-ил)-N′-(2,2,3,3,3-пентафторпропил)малонамида, включающего измерение уровня биомаркера, присутствующего в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002587053
Дата охранного документа: 10.06.2016
Показаны записи 131-140 из 269.
20.06.2016
№217.015.03f9
Производные дигидрооксазол-2-амина
Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой R1 представляет собой водород или низший алкил; R представляет собой водород или представляет собой гетероарил, выбранный из пиридинила, содержащий в качестве заместителя циано-группу; R представляет собой водород, галоген, низший алкил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002587512
Дата охранного документа: 20.06.2016
20.06.2016
№217.015.0489
Антитела к fcrh5, их иммуноконъюгаты и способы их применения
Данное изобретение относится к области иммунологии. Предложено выделенное моноклональное антитело к FcRH5 человека, охарактеризованное последовательностями гипервариабельных участков (HVR), и его антигенсвязывающий фрагмент. Кроме того, рассмотрен полинуклеотид, кодирующий антитело по...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002587621
Дата охранного документа: 20.06.2016
10.04.2016
№216.015.2f5f
Антитела против notch2 и способы их применения
Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителам, которые связывают Notch2. Заявлены моноклональные антитела, которые специфически связываются с доменом Lin12/Notch Repeat (LNR)-А и доменом гетеродимеризации (HD)-С отрицательной регуляторной области (NRR) Notch2 и ингибируют...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002580029
Дата охранного документа: 10.04.2016
10.04.2016
№216.015.319d
Мультиспецифические антитела, аналоги антител, композиции и способы
Изобретение относится к области биотехнологии. Представлен способ синтеза панели мультиспецифических антител для терапии, диагностики или исследований, где проводят реакцию первого фрагмента антитела, имеющего первую моноспецифичность, полученного из первого исходного антитела, и обладающего...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002580038
Дата охранного документа: 10.04.2016
20.04.2016
№216.015.360a
Производные триазола и их применение при неврологических заболеваниях
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и эфирам. Соединения формулы (I) обладают аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) А α5 рецептора. В формуле (I)
А представляет собой -СН-O-, -СН=СН- или -С≡С-; X представляет собой N или СН; Y...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002581504
Дата охранного документа: 20.04.2016
10.05.2016
№216.015.3c6b
Антитела к fcrh5, их иммуноконъюгаты и способы их применения
Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложено выделенное моноклональное антитело к FcRH5, охарактеризованное последовательностями HVR. Также рассмотрены: полинуклеотид, вектор экспрессии и клетка-хозяин для получения антитела по изобретению. Кроме того, на основе антитела по...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002583270
Дата охранного документа: 10.05.2016
10.05.2016
№216.015.3d2e
Применение ингибиторов пути комплемента для лечения глазных болезней
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для предотвращения или облегчения дегенерации желтого пятна. Для этого проводят введение эффективного количества ингибитора пути комплемента субъекту, нуждающемуся в этом, где ингибитором пути комплемента...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002583927
Дата охранного документа: 10.05.2016
10.05.2016
№216.015.3ddd
Способ определения риска аритмии
Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии и описывает in vitro способ определения риска медикаментозной аритмии, индуцированной воздействием лекарственного средства. Способ характеризуется тем, что после приведения во взаимодействие кардиомиоцитов, полученных из...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002583941
Дата охранного документа: 10.05.2016
20.05.2016
№216.015.3ee9
Держатель для хроматографической колонки
В настоящей заявке предложен держатель для хроматографической колонки, который позволяет устанавливать подвижную фритту внутри хроматографической колонки в желаемом положении. Держатель для хроматографической колонки включает по меньшей мере одну плоскость симметрии, одну ось симметрии, по...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002584176
Дата охранного документа: 20.05.2016
20.05.2016
№216.015.3ffd
Композиции и способы, используемые для стабилизации белоксодержащих готовых форм
Группа изобретенийотносится к области фармацевтики и касается фармацевтической композиции, содержащей антитело и полиоксиэтилен (ПОЭ) сорбитан, без полисорбата, а также способа приготовления композиции и способа стабилизации белоксодержащих готовых форм. Группа изобретений обеспечивает...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002584232
Дата охранного документа: 20.05.2016
