10.02.2014
№216.012.9e6f
Результат интеллектуальной деятельности: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002506267
Дата охранного документа
10.02.2014
Аннотация:
Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:
где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 121-130 из 512.
10.02.2016
№216.014.cf9d
Двухвалентные биспецифические антитела
Изобретение относится к области биохимии, в частности к cпособу получения двухвалентного биспецифического антитела, который включает трансформацию клетки-хозяина векторами, содержащими молекулы нуклеиновых кислот, кодирующих первую легкую цепь и первую тяжелую цепь двухвалентного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002575066
Дата охранного документа: 10.02.2016
27.03.2016
№216.014.dded
1-гидроксиимино-3-фенил-пропаны
Изобретение относится к производным 1-гидроксиимино-3-фенил-пропана формулы I, где R представляет собой -(CH)-фенил, m равно 0 и фенил замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C-алкила или гидрокси, или -(СН)-гетероарил, где n равно 0 или 1, и гетероарил выбран из пиридина,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002579114
Дата охранного документа: 27.03.2016
20.02.2016
№216.014.e834
Портативный медицинский прибор для измерения уровня глюкозы в крови (варианты)
Изобретение относится к медицинской технике. Портативный медицинский прибор для измерения уровня глюкозы в крови содержит корпус с кассетоприемником, помещаемую в кассетоприемник сменную кассету с тест-лентой и привод, включающий в себя электрический двигатель и передаточный механизм,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002575322
Дата охранного документа: 20.02.2016
20.02.2016
№216.014.e8c7
Способ культивирования одиночной в-клетки
Группа изобретений относится к биотехнологии, а именно к способу культивирования одиночной В-клетки, которая получена из популяции В-клеток экспериментального животного. Для этого проводят совместное культивирование каждой В-клетки с мышиными EL-4 В5 клетками в качестве фидерных клеток и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002575569
Дата охранного документа: 20.02.2016
20.02.2016
№216.014.e938
Производные 6-карбонитрил дипиридопирролы и их применение при лечении рака
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым гетероциклическим соединениям общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где X является CR; Y является CR; Z является CR; R является Н; R является Н, гало или R; R: Н, -(CRR)NRR, -(CRR)OR, моноцикл,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002575635
Дата охранного документа: 20.02.2016
20.06.2016
№217.015.0328
Анти-lrp6 антитела
Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложено выделенное биспецифическое антитело, которое связывается с двумя различными областями белка 6 рецептора липопротеинов низкой плотности (LRP6). Рассмотрен фармацевтический состав для лечения злокачественной опухоли, содержащий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002587625
Дата охранного документа: 20.06.2016
20.06.2016
№217.015.03f5
Антагонисты неурегулина и применение их в лечении злокачественного новообразования
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к способу увеличения периода времени до рецидива опухоли, и может быть использовано в медицине. Получают антагонисты неурегулина, представляющие собой анти-NRG1 антитело, siPHK или shPHK, нацеленные на NRG1, или иммуноадгезин к NRG1 для...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002587619
Дата охранного документа: 20.06.2016
20.06.2016
№217.015.03f9
Производные дигидрооксазол-2-амина
Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой R1 представляет собой водород или низший алкил; R представляет собой водород или представляет собой гетероарил, выбранный из пиридинила, содержащий в качестве заместителя циано-группу; R представляет собой водород, галоген, низший алкил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002587512
Дата охранного документа: 20.06.2016
20.06.2016
№217.015.0489
Антитела к fcrh5, их иммуноконъюгаты и способы их применения
Данное изобретение относится к области иммунологии. Предложено выделенное моноклональное антитело к FcRH5 человека, охарактеризованное последовательностями гипервариабельных участков (HVR), и его антигенсвязывающий фрагмент. Кроме того, рассмотрен полинуклеотид, кодирующий антитело по...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002587621
Дата охранного документа: 20.06.2016
10.04.2016
№216.015.2f5f
Антитела против notch2 и способы их применения
Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителам, которые связывают Notch2. Заявлены моноклональные антитела, которые специфически связываются с доменом Lin12/Notch Repeat (LNR)-А и доменом гетеродимеризации (HD)-С отрицательной регуляторной области (NRR) Notch2 и ингибируют...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002580029
Дата охранного документа: 10.04.2016
Показаны записи 121-130 из 269.
20.03.2016
№216.014.cb11
Генетические полиморфизмы при возрастной дегенерации желтого пятна
Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложен способ прогнозирования у пациента с влажной возрастной дегенерацией желтого пятна (AMD) повышенной вероятности эффекта от лечения высокоаффинным антителом против VEGF, в частности, ранибизумабом. Предложен набор, содержащий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002577726
Дата охранного документа: 20.03.2016
20.03.2016
№216.014.cd05
N-гидрокси-бензамиды для лечения рака
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где X представляет собой -СН-, атом кислорода или -NR; R представляет собой атом водорода или атом галогена; R представляет собой атом водорода или C-С-алкил при условии, что X представляет собой -СН- или атом кислорода; R представляет собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002577861
Дата охранного документа: 20.03.2016
20.02.2016
№216.014.ceb2
Композиции и способы, включающие алкилгликозиды, для стабилизации содержащих белки составов
Группа изобретений относится к области фармацевтики и касается водной композиции, содержащей антитело и алкилгликозид, имеющий значение СМС около 1,0 мМ или более в воде при 25°С, где алкилгликозид присутствует в концентрации, которая меньше значения СМС алкилгликозида в воде при 25°С....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002575830
Дата охранного документа: 20.02.2016
10.02.2016
№216.014.cf9d
Двухвалентные биспецифические антитела
Изобретение относится к области биохимии, в частности к cпособу получения двухвалентного биспецифического антитела, который включает трансформацию клетки-хозяина векторами, содержащими молекулы нуклеиновых кислот, кодирующих первую легкую цепь и первую тяжелую цепь двухвалентного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002575066
Дата охранного документа: 10.02.2016
27.03.2016
№216.014.dded
1-гидроксиимино-3-фенил-пропаны
Изобретение относится к производным 1-гидроксиимино-3-фенил-пропана формулы I, где R представляет собой -(CH)-фенил, m равно 0 и фенил замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C-алкила или гидрокси, или -(СН)-гетероарил, где n равно 0 или 1, и гетероарил выбран из пиридина,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002579114
Дата охранного документа: 27.03.2016
20.02.2016
№216.014.e834
Портативный медицинский прибор для измерения уровня глюкозы в крови (варианты)
Изобретение относится к медицинской технике. Портативный медицинский прибор для измерения уровня глюкозы в крови содержит корпус с кассетоприемником, помещаемую в кассетоприемник сменную кассету с тест-лентой и привод, включающий в себя электрический двигатель и передаточный механизм,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002575322
Дата охранного документа: 20.02.2016
20.02.2016
№216.014.e8c7
Способ культивирования одиночной в-клетки
Группа изобретений относится к биотехнологии, а именно к способу культивирования одиночной В-клетки, которая получена из популяции В-клеток экспериментального животного. Для этого проводят совместное культивирование каждой В-клетки с мышиными EL-4 В5 клетками в качестве фидерных клеток и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002575569
Дата охранного документа: 20.02.2016
20.02.2016
№216.014.e938
Производные 6-карбонитрил дипиридопирролы и их применение при лечении рака
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым гетероциклическим соединениям общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где X является CR; Y является CR; Z является CR; R является Н; R является Н, гало или R; R: Н, -(CRR)NRR, -(CRR)OR, моноцикл,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002575635
Дата охранного документа: 20.02.2016
20.06.2016
№217.015.0328
Анти-lrp6 антитела
Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложено выделенное биспецифическое антитело, которое связывается с двумя различными областями белка 6 рецептора липопротеинов низкой плотности (LRP6). Рассмотрен фармацевтический состав для лечения злокачественной опухоли, содержащий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002587625
Дата охранного документа: 20.06.2016
20.06.2016
№217.015.03f5
Антагонисты неурегулина и применение их в лечении злокачественного новообразования
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к способу увеличения периода времени до рецидива опухоли, и может быть использовано в медицине. Получают антагонисты неурегулина, представляющие собой анти-NRG1 антитело, siPHK или shPHK, нацеленные на NRG1, или иммуноадгезин к NRG1 для...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002587619
Дата охранного документа: 20.06.2016
