10.02.2014

№216.012.9e6f

Результат интеллектуальной деятельности: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Юридическая информация Свернуть Развернуть

Авторы

Правообладатели

№ охранного документа

0002506267

Дата охранного документа

10.02.2014

Краткое описание РИД Краткое описание РИД Свернуть Развернуть

Аннотация: Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли: где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.

Реферат Реферат Свернуть Развернуть

БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Источник поступления информации: Роспатент

‹ › ×

Авторы
Правообладатели

Показаны записи 111-120 из 512.

27.01.2016

№216.014.bc95

Химерные факторы роста фибробластов с измененной рецепторной специфичностью

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к химерным полипептидам фактора роста фибробластов (FGF), и может быть использовано в медицине для лечения ожирения, диабета, высокого содержания глюкозы в крови, метаболического синдрома и гиперхолестеринемии. Получают химерный FGF19,...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002573896

Дата охранного документа: 27.01.2016

Показать авторов и правообладателей

27.01.2016

№216.014.bd72

Содержащие суперспираль и/или привязку белковые комплексы и их применение

Изобретение относится к области иммунологии. Предложено антитело для использования в качестве биспецифического антитела, которое характеризуется тем, что содержит 4 полипептида. Первый и второй полипептид содержат: VH-домен, который связан с константным доменом, и суперспиральный домен (СС)....

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002573915

Дата охранного документа: 27.01.2016

Показать авторов и правообладателей

27.01.2016

№216.014.bd79

Способ усовершенствования процесса удаления вирусов при очистке белков

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии. Способ улучшения производительности вирусного фильтра во время очистки белков предусматривает обработку композиции, содержащей белок, подлежащий очистке, на стадии катионного обмена и на стадии удаления эндотоксинов, одновременно или в...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002573894

Дата охранного документа: 27.01.2016

Показать авторов и правообладателей

27.02.2016

№216.014.be9a

Антиангиогенная терапия для лечения ранее подвергавшегося лечению рака молочной железы

Изобретение относится к области медицины и предназначено для лечения больного с диагнозом ранее подвергавшегося лечению тройного негативного метастатического рака молочной железы. Предложен способ, включающий получение больным схемы лечения, сочетающей химиотерапию с введением эффективного...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002576027

Дата охранного документа: 27.02.2016

Показать авторов и правообладателей

27.03.2016

№216.014.c95d

Способы диагностики и лечения, связанные с ингибированием th2

Группа изобретений относится к медицине, а именно к лабораторной диагностике, и может быть использована для определения общего периостина. Антитело против периостина содержит последовательности гипервариабельного участка ("HVR") SEQ ID NO: 1 и последовательности HVR SEQ ID NO: 2 или...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002578468

Дата охранного документа: 27.03.2016

Показать авторов и правообладателей

20.03.2016

№216.014.c9ba

Антитела против axl и способы их применения

Данное изобретение относится к области иммунологии. Предложено выделенное антитело или его фрагмент, которые связываются с Axl человека и охарактеризованные последовательностями гипервариабельных участков (CDR). Также рассмотрены: нуклеиновая кислота; клетка-хозяин и способ получения антитела...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002577986

Дата охранного документа: 20.03.2016

Показать авторов и правообладателей

20.03.2016

№216.014.c9fc

Муриновая модель воспаления с делецией il33 n-концевого домена

Изобретение относится к области биотехнологии и генной инженерии. Описана мышь, имеющая неполный N-концевой домен в гене IL-33. Мышь используется в качестве модели in vivo воспалительных заболеваний в отношении методов отбора противовоспалительных соединений и методов оценки и оптимизации...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002577988

Дата охранного документа: 20.03.2016

Показать авторов и правообладателей

20.03.2016

№216.014.cb11

Генетические полиморфизмы при возрастной дегенерации желтого пятна

Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложен способ прогнозирования у пациента с влажной возрастной дегенерацией желтого пятна (AMD) повышенной вероятности эффекта от лечения высокоаффинным антителом против VEGF, в частности, ранибизумабом. Предложен набор, содержащий...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002577726

Дата охранного документа: 20.03.2016

Показать авторов и правообладателей

20.03.2016

№216.014.cd05

N-гидрокси-бензамиды для лечения рака

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где X представляет собой -СН-, атом кислорода или -NR; R представляет собой атом водорода или атом галогена; R представляет собой атом водорода или C-С-алкил при условии, что X представляет собой -СН- или атом кислорода; R представляет собой...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002577861

Дата охранного документа: 20.03.2016

Показать авторов и правообладателей

20.02.2016

№216.014.ceb2

Композиции и способы, включающие алкилгликозиды, для стабилизации содержащих белки составов

Группа изобретений относится к области фармацевтики и касается водной композиции, содержащей антитело и алкилгликозид, имеющий значение СМС около 1,0 мМ или более в воде при 25°С, где алкилгликозид присутствует в концентрации, которая меньше значения СМС алкилгликозида в воде при 25°С....

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002575830

Дата охранного документа: 20.02.2016

Показать авторов и правообладателей

Показаны записи 111-120 из 269.

10.01.2016

№216.013.9ea2

Производные 2-амино-пиримидина в качестве ингибиторов jnk

Изобретение относится к соединениям структурной формулы I, которые обладают ингибирующей активностью в отношении JNK киназы. В формуле I m, n, p равно 0; X представляет собой СН или N; R представляет собой: Салкилсульфонил-Салкил или тетрагидротиофенил-1,1-оксид-Салкил; R представляет собой...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002572247

Дата охранного документа: 10.01.2016

Показать авторов и правообладателей

20.01.2016

№216.013.9fd4

Противовирусные гетероциклические соединения

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора HCV NS5B РНК-полимеразы. Соединения могут быть использованы для лечения или профилактики инфекции, вызванной вирусом гепатита С (HCV). В формуле (I) : X представляет собой СН или N, R выбран из...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002572558

Дата охранного документа: 20.01.2016

Показать авторов и правообладателей

20.01.2016

№216.013.a0e9

Производные (4-метилсульфониламинофенил)-хинолина, полезные при лечении гепатита с

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению, выбранному из группы N-{4-[7-трет-бутил-8-метокси-5-(2-оксо-1,2-дигидро-пиридин-3-ил)-хинолин-2-ил]-фенил}-метансульфон-амида;...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002572835

Дата охранного документа: 20.01.2016

Показать авторов и правообладателей

27.01.2016

№216.014.bc95