10.02.2014
№216.012.9e6f
Результат интеллектуальной деятельности: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002506267
Дата охранного документа
10.02.2014
Аннотация:
Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:
где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 101-110 из 512.
20.11.2015
№216.013.90a2
Арил- /гетероарил - циклогексенил - тетраазабензо[е]азулены в качестве антагонистов вазопрессина
Изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами антагониста рецептора V1a. В формуле I
R выбран из группы, состоящей из Н; -C-алкила; и -С(O)-O-C-алкила; R представляет собой галоген; R представляет собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002568642
Дата охранного документа: 20.11.2015
10.12.2015
№216.013.957b
Производные оксазолинов для лечения расстройств цнс
Изобретение к соединению формулы, где R представляет собой водород или Салкил; R представляет собой группы (а), (b) и (с) или может быть выбран из группы, состоящей из (1а), где R представляет собой водород, галоген или арил, возможно замещенный галогеном; X представляет собой связь, -(СН)-,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002569887
Дата охранного документа: 10.12.2015
20.12.2015
№216.013.9a33
Спироиндолинонпирролидины, полезные при лечении злокачественных новообразований
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным спироиндолинонпирролидина общей формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям и энантиомерам, где X выбирают из группы, включающей Cl и Br, Y выбирают из группы, включающей F, Cl и Br, R представляет собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002571100
Дата охранного документа: 20.12.2015
20.12.2015
№216.013.9ab1
Антитела против нейропилина и способы их применения
Изобретения относятся к области биохимии. Описана группа изобретений, включающая выделенное антитело или его фрагмент, связывающееся с нейропилином 1 (варианты), способ получения антитела или его фрагмента, выделенная нуклеиновая кислота, кодирующая вышеуказанное антитело или его фрагмент,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002571226
Дата охранного документа: 20.12.2015
20.12.2015
№216.013.9d27
Моноклональное тело против амилоида бета
Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложены варианты антитела или его эпитоп-связывающего фрагмента, специфичных в отношении бета-амилоидного пептида 1-40. Каждый из вариантов характеризуется тем, что включает области VH и VL, либо 6 CDR из лёгкой и тяжёлой цепи....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002571856
Дата охранного документа: 20.12.2015
20.12.2015
№216.013.9d2a
Применение антитела против амилоида-бета при глазных заболеваниях
Изобретение относится к биохимии. Описаны способы диагностики глазного заболевания, диагностики или определения предрасположенности к глазному заболеванию, мониторинга минимального остаточного глазного заболевания. Способы включают использование высокоспецифических и высокоэффективных антител,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002571859
Дата охранного документа: 20.12.2015
27.12.2015
№216.013.9d6b
Улучшенная очистка белка посредством модифицированного элюирования белка а
Изобретение относится к биотехнологии, а именно к способу очистки полипептида, содержащего С2/С3-область. Способ включает связывание полипептида с белком А и элюирование полипептида с градиентом pH, начинающимся с 5,0 или менее, с использованием элюирующего буфера, причем элюирующий буфер...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002571929
Дата охранного документа: 27.12.2015
10.01.2016
№216.013.9ea2
Производные 2-амино-пиримидина в качестве ингибиторов jnk
Изобретение относится к соединениям структурной формулы I, которые обладают ингибирующей активностью в отношении JNK киназы. В формуле I m, n, p равно 0; X представляет собой СН или N; R представляет собой: Салкилсульфонил-Салкил или тетрагидротиофенил-1,1-оксид-Салкил; R представляет собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002572247
Дата охранного документа: 10.01.2016
20.01.2016
№216.013.9fd4
Противовирусные гетероциклические соединения
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора HCV NS5B РНК-полимеразы. Соединения могут быть использованы для лечения или профилактики инфекции, вызванной вирусом гепатита С (HCV).
В формуле (I)
:
X представляет собой СН или N, R выбран из...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002572558
Дата охранного документа: 20.01.2016
20.01.2016
№216.013.a0e9
Производные (4-метилсульфониламинофенил)-хинолина, полезные при лечении гепатита с
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению, выбранному из группы N-{4-[7-трет-бутил-8-метокси-5-(2-оксо-1,2-дигидро-пиридин-3-ил)-хинолин-2-ил]-фенил}-метансульфон-амида;...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002572835
Дата охранного документа: 20.01.2016
Показаны записи 101-110 из 269.
10.11.2015
№216.013.8d65
Агрегация, зависящая от последовательностей
Настоящее изобретение относится к области биохимии. Предложен способ получения последовательности нуклеиновой кислоты, кодирующей иммуноглобулин, включающий выравнивание аминокислотной последовательности четвертой каркасной области (FR4) тяжелой цепи иммуноглобулина с референсной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002567804
Дата охранного документа: 10.11.2015
10.11.2015
№216.013.8e69
Антитела против fgfr3 и способы их применения
Изобретение относится к области иммунологии. Предложены выделенное антитело-антагонист против FGFR3 и его функциональный фрагмент, а также полинуклеотид, вектор экспрессии, клетка-хозяин и способ получения антитела против FGFR3 или его функционального фрагмента. Кроме того, рассмотрены...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002568066
Дата охранного документа: 10.11.2015
10.11.2015
№216.013.8e9e
Циклопентил- и циклогептилпиразолы в качестве модуляторов fxr
Настоящее изобретение относится к новым циклопентил- и циклогептилпиразоловым производным формулы I, где А и R-R определены в формуле изобретения, или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) являются модуляторами активности FXR. Изобретение также относится к фармацевтической...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002568119
Дата охранного документа: 10.11.2015
20.11.2015
№216.013.90a2
Арил- /гетероарил - циклогексенил - тетраазабензо[е]азулены в качестве антагонистов вазопрессина
Изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами антагониста рецептора V1a. В формуле I
R выбран из группы, состоящей из Н; -C-алкила; и -С(O)-O-C-алкила; R представляет собой галоген; R представляет собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002568642
Дата охранного документа: 20.11.2015
10.12.2015
№216.013.957b
Производные оксазолинов для лечения расстройств цнс
Изобретение к соединению формулы, где R представляет собой водород или Салкил; R представляет собой группы (а), (b) и (с) или может быть выбран из группы, состоящей из (1а), где R представляет собой водород, галоген или арил, возможно замещенный галогеном; X представляет собой связь, -(СН)-,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002569887
Дата охранного документа: 10.12.2015
20.12.2015
№216.013.9a33
Спироиндолинонпирролидины, полезные при лечении злокачественных новообразований
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным спироиндолинонпирролидина общей формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям и энантиомерам, где X выбирают из группы, включающей Cl и Br, Y выбирают из группы, включающей F, Cl и Br, R представляет собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002571100
Дата охранного документа: 20.12.2015
20.12.2015
№216.013.9ab1
Антитела против нейропилина и способы их применения
Изобретения относятся к области биохимии. Описана группа изобретений, включающая выделенное антитело или его фрагмент, связывающееся с нейропилином 1 (варианты), способ получения антитела или его фрагмента, выделенная нуклеиновая кислота, кодирующая вышеуказанное антитело или его фрагмент,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002571226
Дата охранного документа: 20.12.2015
20.12.2015
№216.013.9d27
Моноклональное тело против амилоида бета
Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложены варианты антитела или его эпитоп-связывающего фрагмента, специфичных в отношении бета-амилоидного пептида 1-40. Каждый из вариантов характеризуется тем, что включает области VH и VL, либо 6 CDR из лёгкой и тяжёлой цепи....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002571856
Дата охранного документа: 20.12.2015
20.12.2015
№216.013.9d2a
Применение антитела против амилоида-бета при глазных заболеваниях
Изобретение относится к биохимии. Описаны способы диагностики глазного заболевания, диагностики или определения предрасположенности к глазному заболеванию, мониторинга минимального остаточного глазного заболевания. Способы включают использование высокоспецифических и высокоэффективных антител,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002571859
Дата охранного документа: 20.12.2015
27.12.2015
№216.013.9d6b
Улучшенная очистка белка посредством модифицированного элюирования белка а
Изобретение относится к биотехнологии, а именно к способу очистки полипептида, содержащего С2/С3-область. Способ включает связывание полипептида с белком А и элюирование полипептида с градиентом pH, начинающимся с 5,0 или менее, с использованием элюирующего буфера, причем элюирующий буфер...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002571929
Дата охранного документа: 27.12.2015
