Аннотация:
Изобретение относится к новым производным 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидин-2-она формулы (I), способу их получения и их применению. Соединения обладают свойствами ингибитора нейтрофильной эластазы (HNE) и могут найти применение для лечения и/или профилактики легочной артериальной гипертензии (ЛАГ), хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), острых повреждений легких (ОПЛ), острого респираторного дистресс-синдрома (ОРДС), эмфиземы легких, опосредованных активностью нейрофильной эластазы (HNE). В формуле (I)
А и Е оба означают C-R, где R означает водород, Z означает О, n означает число 0,1 или 2, R означает (С-С)-алкил, который может быть замещен группой гидрокси, (С-С)-алкокси, (С-С)-циклоалкилом, фенилом или 5- или 6-членным гетероарилом с двумя гетероатомами, выбранными из азота и серы, или до трех раз может быть замещен фтором, или означает (С-С)-циклоалкил или фенил, R означает водород, R означает циано или группу формул -C(=O)-R, -C(=O)-O-R или -C(=O)-NH, где R означает (С-С)-алкил или (С-С)-алкенил, R означает метил или этил, или R и R связаны друг с другом и вместе образуют аннелированную группу формулы(II), R означает водород, (С-С)-алкил или (С-С)-циклоалкил, причем (С-С)-алкил может быть замещен гидроксигруппой, аминокарбониламино или (С-С)-ациламино, R означает водород или (С-С)-алкил. Другие значения групп и радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 4 табл., 10 схем, 202 пр.