27.07.2013
№216.012.59b4
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ХИНОКСАЛИНОВОГО ТИПА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002488585
Дата охранного документа
27.07.2013
Аннотация:
Изобретение относится к замещенным пиперидиновым соединениям хиноксалинового типа формулы (II) или к его фармацевтически приемлемому производному, где Y представляет собой О; Q выбирают из конденсированного бензо или пиридино; каждый R независимо выбирают из (а) -галогена или -CN; (b) -(C-C)алкила; а является целым числом, выбранным из 0, 1 или 2; пунктирная линия в 6-членном содержащем атом азота кольце, которое является конденсированным с Q группой, обозначает присутствие или отсутствие связи и когда эта пунктирная линия обозначает присутствие связи, тогда R и один R отсутствуют; R выбирают из (а) -Н; каждый R независимо выбирают из (а) -Н; или (b) -галогена или CN; или (с) -X, -(C-C)алкила-X, -(5- или 6-членного)гетероцикла-X или -(5- или 6-членного)гетероцикл-(C-C)алкила-X; или (d) -C(=Y)X, -С(=Y)T, -C(=Y)YX, -C(=Y)YT, -C(=Y)N(T)(T), -C(=Y)N(R)CN, -C(-Y)N(R)X, -C(=Y)N(R)YH, -C(=Y)N(R)YX, -C(=Y)N(R)YCHX, -C(-Y)N(R)YCHCHX или -C(=Y)N(R)S(=O)T; или (e) -N(R)X, -N(R)-CHX, -N(R)-CHCHX, -N(R)CHN(R)C(=N(R))N(R), -N(R)-CHCHN(R)C(=N(R))N(R), -N(T)(T), -N(T)С(=Y)T, -N(T)С(=Y)YT, -N(T)C(=Y)N(T)(T), -N(T)S(=O)T или -N(T)S(=O)N(T)(T); X представляет собой (а) -Н, -(C-C)алкил, -(C-C)алкенил, -(C-C)алкокси, -(C-C)циклоалкил, -(5- или 6-членный)гетероцикл или -(7-10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R групп; или (b) -фенил, -нафталинил, или -(5- или 6-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1 или 2 из независимо выбранных R групп; каждый Y независимо выбирают из О; А и В независимо выбирают из (а) -Н; или (с) А-В могут вместе образовывать (C-C)мостик, который необязательно содержит -HC=CH- или -О- в (C-C)мостике; где 6-членное содержащее атом азота кольцо является конденсированным с Q группой, может находиться в эндо- или экзоконфигурации по отношению к А-В мостику; или (d) А-В могут вместе образовывать -CH-N(R)-CH- мостик, где 6-членное содержащее атом азота кольцо является конденсированным с Q группой, может находиться в эндо- или экзоконфигурации по отношению к А-В мостику; R выбирают из -Н или -(C-C)алкила; Z представляет собой -[(C-C)алкил, необязательно замещенный R]-, где h равно 0 или 1; каждый R независимо выбирают из (b) -(C-C)алкила, -(C-C)алкенила, -(C-C)алкинила, -(C-C)циклоалкокси, -(C-C)бициклоалкила, -(C-C)трициклоалкила, -(C-C)циклоалкенила, -(C-C)бициклоалкенила, -(3-7-членного)гетероциклила, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R групп; или
или (d) -фенила, -нафталинила, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью R группы; каждый R независимо выбирают из -Н; каждый R независимо выбирают из -(C-C)алкила, -OR, -С(галогена), -СН(галогена), -CH(галогена), -CN, -галогена, -N(R), -C(=O)OR; каждый R независимо выбирают из -(C-C)алкила, тетразолила, имидазолила, фуранила, -(C-C)алкилаCOOR. -OR, -SR, -С(галогена), -СН(галогена), -СН(галогена), -CN, =О, -галогена, -N(R)(C-C)алкилаCOOR, -N(R), -N(R)S(=O)R, -N(R)C(=O)R, -N(R)C(=O)OR, -C(=O)R, -C(=O)N(T)(T), -C(=O)OR, -OC(=O)R или -S(=O)R; каждый R независимо выбирают из -Н, -(C-C)алкила, -(С-С)циклоалкила, -фенила, -бензила, -(от 5- до 6-членного)гетероцикла, -С(галогена), -СН(галогена) или -CH(галогена); если h равно 0, тогда R может быть выбран из -Н, -C(=O)OR или -C(=O)N(R) или R может быть -(C-C)алкилом; если h равно 1, тогда R может быть выбран из -Н; каждый R независимо выбирают из -Н или -(C-C)алкила; m равно целому числу, выбранному из 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9; каждый е и f равны целому числу, независимо выбранному из 0 или 1, при условии, что 2≤(e+f)≤5; каждый j и k равны целому числу, независимо выбранному из 0 или 1, при условии, что 1≤(j+k)≤4; каждый p равен целому числу, независимо выбранному из 0 или 1; каждый T, T и T независимо представляет собой -Н или -(C-C)алкил, который является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R групп, или T и T могут вместе образовывать от 5- до 8-членное кольцо, в котором число атомов в кольце включает атом азота, с которым T и T связаны, указанное от 5- до 8-членное кольцо является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R групп и необязательно любой атом углерода в указанном от 5- до 8-членном кольце независимо замещен О или N(R); каждый галоген независимо выбирают из -F, -Cl, -Br или -I. Изобретение также относится к промежуточным соединениям формул (III), (IV), (V) для получения указанных соединений формулы (II), композициям, содержащим указанные соединения, и способам лечения или предупреждения состояния болезни, такого как боль. 7 н. и 29 з.п. ф-лы, 58 пр., 2 табл.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 1-4 из 4.
10.12.2013
№216.012.88b4
Замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения и их применение
Изобретение относится к замещенным хиноксалинового типа мостиковым пиперидиновым соединениям формулы (I'):
или к его фармацевтически приемлемым производным, где: а равно 0; b является целым числом, выбранным из 0 или 1; каждый R является независимо выбранным из -Н; R представляет собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002500678
Дата охранного документа: 10.12.2013
20.06.2014
№216.012.d4b3
Аналоги бупренорфина
Изобретение относится к аналогам бупренорфина Формулы I, где R выбран из -(С-С)алкила, -(С-С)алкенила, -(С-С)циклоалкила, ((С-С)циклоалкил)-(С-С)алкила-; любой из которых необязательно замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из ОН и -(5-12-членного)гетероцикла, в котором, по крайней мере,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002520222
Дата охранного документа: 20.06.2014
13.01.2017
№217.015.9001
Гетероциклическое производное с ароматическим 5-членным циклом, обладающее активностью антагониста рецептора npy y5
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой незамещенный С алкил или замещенный 1 метилом или незамещенный С циклоалкил, р представляет собой 1, q и r представляют собой 0, где группа формулы -(А)-R представляет собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002605207
Дата охранного документа: 20.12.2016
29.04.2019
№219.017.4462
Антагонисты trpv1 и их применение
Изобретение относится к соединениям формулы I
или его фармацевтически приемлемым производным, где значения радикалов X, W, R, Ar, Ar, R, R, R такие, как представлено в пункте 1 формулы изобретения. Также изобретение описывает композицию для лечения или профилактики боли, UI, язвы, ВЗК или СРК,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002452733
Дата охранного документа: 10.06.2012
Показаны записи 1-6 из 6.
10.12.2013
№216.012.88b4
Замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения и их применение
Изобретение относится к замещенным хиноксалинового типа мостиковым пиперидиновым соединениям формулы (I'):
или к его фармацевтически приемлемым производным, где: а равно 0; b является целым числом, выбранным из 0 или 1; каждый R является независимо выбранным из -Н; R представляет собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002500678
Дата охранного документа: 10.12.2013
20.06.2014
№216.012.d4b3
Аналоги бупренорфина
Изобретение относится к аналогам бупренорфина Формулы I, где R выбран из -(С-С)алкила, -(С-С)алкенила, -(С-С)циклоалкила, ((С-С)циклоалкил)-(С-С)алкила-; любой из которых необязательно замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из ОН и -(5-12-членного)гетероцикла, в котором, по крайней мере,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002520222
Дата охранного документа: 20.06.2014
13.01.2017
№217.015.9001
Гетероциклическое производное с ароматическим 5-членным циклом, обладающее активностью антагониста рецептора npy y5
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой незамещенный С алкил или замещенный 1 метилом или незамещенный С циклоалкил, р представляет собой 1, q и r представляют собой 0, где группа формулы -(А)-R представляет собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002605207
Дата охранного документа: 20.12.2016
25.08.2017
№217.015.d318
Антагонисты trpv1, включающие дигидроксигруппу в качестве заместителя, и их применение
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, в котором R представляет собой -гало или -CF; R представляет собой -Н или -CH; каждый из R и R независимо представляет собой -Н, -гало, -СН или -ОСН, каждый гало независимо представляет собой -F, -Cl, -Br...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002621708
Дата охранного документа: 07.06.2017
20.03.2019
№219.016.e5be
Производные 2-фенокси и 2-фенилсульфонамида с ссr3 антагонистической активностью для лечения астмы и других воспалительных или иммунологических заболеваний
Изобретение относится к новым производным бензолсульфонамида формулы (I), его таутомерным, стереоизомерным формам, его физиологически приемлемым солям:
где Х означает О, S; R означает Н, галоген; R означает Н, галоген;
R означает NOCN; R означает:
где R означает Н; R означает Н; Z означает...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002380356
Дата охранного документа: 27.01.2010
26.04.2020
№220.018.19fe
Азотсодержащие трициклические производные, обладающие активностью ингибирования репликации вич
Изобретение относится к соединению формулы (I-1-1B), обладающему активностью ингибирования репликации ВИЧ, и фармацевтической композиции на его основе. В общей формуле I-1-1B R представляет собой С1-С6 алкил или галоген; R представляет собой С1-С6 алкилокси; R представляет собой фенил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002720145
Дата охранного документа: 24.04.2020
